Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. január-március (107. évfolyam, 1-3. szám)

2002-01-01 / 1. szám

2002/1 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

A61K

P21

és a magába foglalja egy hatékony mennyiség alkalmazását az (I) képlet szerinti vegyületből vagy annak gyógyszerészetileg elfogadható sójából vagy szolvátjából.

Az (I) általános képletben

RÍ és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogén, metil, benzoil, szubsztituált benzoil vagy C(0)-C1-C6 alkil) csoport,

R2-t a pirrolidin-l-il, piperidin-l-il és a hexametilénimin-l-il közül választják, ahol R2 jelentése kívánt esetben N-oxid.

(I)

(51) A61K 31/381, 31/4025, 31/4535, 31/55, A61P 25/00 (13) A2 (21) P 01 02506 (22) 1999.06.04.

(71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US)

(72) Bryant, Henry Uhlman, Indianapolis, Indiana (US); Glinn, Michele Annette, Indianapolis, Indiana (US); Paul, Steven Marc, Carmel, Indiana (US); Wu, Xin, Carmel, Indiana (US)

(54) Benzotiofénszármazékok alkalmazása az acetil-kolin szint növelésére

(30) 60/089,489 1998.06.16. US (86) PCT/US 99/12525 (87) WO 99/65489

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A jelen találmány tárgyát az acetil-kolin-szint növelésére szolgáló alkalmazás eljárás képezi, melynek során az arra rászoruló emlősbe az

(I) általános képletű vegyületet és opcionálisan egy AChE-inhibitor hatékony mennyiségét adják be.

Az (I) általános képletben

az R1 és az R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metil-, benzoil-, szubsztituált benzoil- vagy C(0)-(l-6 szénatomos alkil)-csoport;

az R2 jelentése pedig pirrolidin-1-il-, piperidin-l-il- vagy hexametilén-imin-l-il-csoport, és az R2-csoport opcionálisan az N-oxid.

(51) A61K 31/415, A61P 9/12 (13) A2

(21) P 00 03249 (22) 1998.05.27.

(71) SmithKline Beecham Corp., Philadelphia, Pennsylvania (US)

(72) Brooks, David P., West Chester, Pennsylvania (US); Feuerstein, Giora Z., Wynnewood, Pennsylvania (US); Ohlstein, Eliot H., Glenmoore, Pennsylvania (US); jr. Ruffolo, Robert R., Spring City, Pennsylvania (US)

(54) Eljárás izolált szisztolás hipertenzió kezelésére eprosartannal

(30) 60/047,800 1997.05.27. US (86) PCT/US 98/10794 (87) WO 98/53816

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány az eprosartan, azaz az (E)-2-{[2-butil-l-(4-karboxibenzil)-lH-5-imidazolil]-metilén}-3-(2-tienil)-propionsav-monometán szulfonát izolált szisztolés hipertenzió kezelésére történő alkalmazására vonatkozik.

(51) A61K 31/42, C07D 261/12, A61P 31/04 (13) A2

(21) P 01 03433 (22) 1999.08.23.

(71) Bristol-Myers Squibb Company, Princeton, New Jersey (US)

(72) Snyder, Lawrence, Clinton, Connecticut (US); Zheng, Zhizhen, Cheshire, Connecticut (US)

(54) Új izoxazolinon antibakteriális szerek, alkalmazásuk és eljárás vegyületek előállítására

(30) 60/097,574 1998.08.24. US (86) PCT/US 99/19265 (87) WO 00/10566

(74) Karácsonyi Béla, ADVOPATENT Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest

(57) A találmány új, (I) általános képletű

1. ábra

izoxazolinonokra, a vegyületek alkalmazási módjaira és előállítására alkalmas eljárásokra vonatkozik, a képletben

R1 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy több fluor- vagy klóratommal, hidroxil-, alkoxi- vagy aciloxicsoporttal helyettesített, cikloalkilcsoport vagy alkoxicsoport;

L jelentése oxigén- vagy kénatom;

A jelentése adott esetben helyettesített aromás vagy heteroaromás csoport.

(51) A61K 31/421, 31/422, C07D 263/34, A61P 19/00 (13) A2

(21) P 01 03090 (22) 1999.08.03.

(71 ) SmithKline Beecham Corporation, Philadelphia,

Pennsylvania (US)

(72) Manley, Peter J., Phoenixville, Pennsylvania (US); Miller, William H., Collegeville, Pennsylvania (US)

(54) Vitronektin receptor antagonista oxazolszármazékok, eljárás az előállításukra, a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk (30) 60/095,703 1998.08.07. US (86) PCT/US 99/17665 (87) WO 00/07544

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre

(I)- amelyek képletében Y CR’R’, -NR’C(O)- csoport;

R1 Het-(0-6 szénatomos alkil)-, Ar-(0-6 szénatomos alkil)-, alkilcsoport, hidrogénatom, ciano- vagy -S(0)kRg csoport;

I >->» CW,- W---?■\ 1 /yY <V°’

?

Qi í-N 4^- NR'— CR,— W--°V°‘

általános képletű csoport;

W - (CHRE)a-U-(CHR8)b- csoport;

U nincs jelen vagy karbonil-, CRE2, C (=CR82), S(0)k, oxi-, NRE, CREOR8, CRg (ORk)CR82, CRg2CRg(ORk), C(0)CR82, CRg2C(0) , CONR', NR'CO, OC(O), C(0)0, C(S)0, OC(S), C(S)NRg, NRgC(S), S(0)2NR8, NR8S(0)2, N=N, NR8NR8, NRECRg2, CRg2NRE, CRg20, OCRe2, C=C, CR^CR8, Ar vagy Hét csoport;

G NRC, tio- vagy oxicsoport;

Rg hidrogénatom, alkil-, Het-(0-6 szénatomos alkil)-, (3-7 szénatomos cikloalkil)-(0-6 szénatomos alkil)- vagy Ar-(0-6 szénatomos alkil)- csoport;

Rk R8, -C(0)Rg vagy -C(0)ORf csoport;

R' hidrogénatom, alkil-, Het-(0-6 szénatomos alkil)-, (3-7 szénatomos cikloalkil)-(0-6 szénatomos alkil)-csoport, Ar-(0-6 szénatomos alkil)- vagy szubsztituált alkilcsoport;

Rf hidrogénatom, alkil- vagy Ar-(0-6 szénatomos alkil)- csoport;

Re hidrogénatom, alkil-, Ar-(0-6 szénatomos alkil)-, Het-(0-6 szénatomos alkil)-, (3-7 szénatomos cikloalkil)—(0—6 szénatomos alkil)- vagy -(CH2)kC02Rs csoport;

Rb és Rc hidrogénatom, alkil-, Ar-(0-6 szénatomos alkil)-, Het(0-6 szénatomos alkil)-, (3-6 szénatomas cikloalkil)-(0-6 szénatomos alkil)-csoport, -ORf, -S(0)kRf, -CORf, halogénatom, trifluor-metil-, nitro-, -N(Rf)2, -CO(NRf)2, -CH2N(Rf)2 csoport, vagy

Rb és Rc egymással metilén-dioxicsoportot, vagy adott esetben szubsztituált karbo- vagy heterociklusos csoportot képez;