Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2001. október-december (106. évfolyam, 10-12. szám)
2001-10-01 / 10. szám
2001/10-SZKV BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele C07C P1471 karboxil-; rövid szénláncú alkánszulfonil-; acil-oxi-; rövidszénláncú alkánszulfonil-oxi-; aril-; aril-oxi-csoport, mely helyettesített lehet cianocsoporttal; telítetlen heterociklusos csoport - mely helyettesített lehet rövidszénláncú alkilcsoporttal; guanidinocsoport, mely helyettesített lehet rövidszénláncú alkil-, cianocsoporttal és/vagy halogénatommal; izotioureido-csoport, mely helyettesített lehet rövidszénláncú alkil- és/vagy cianocsoporttal; és aminocsoport, ami helyettesített lehet acil-, védett karboxil-, rövidszénláncú alkánszulfonil-, rövidszénláncú alkánszulfonil-oxi- vagy aril-oxi-karbonil-csoporttal; vagy R6 és R7 a szénatommal, melyhez kapcsolódnak, képezhetnek egy helyettesített vagy helyettesítetlen, telített széngyűrűs csoportot; vagy egy telítetlen széngyűrűs csoportot, ami adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített; és R8 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkoxi-, vagy rövidszénláncú alkilcsoport, mely adott esetben hidroxil- vagy rövidszénlácnú alkoxicsoporttal helyettesített; feltéve, hogy, ha R4 jelentése -CR6R7R8 általános képletű csoport, melyen belül R6 jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport; R7 jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, és R8 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, vagy ha R4 jelentése -CH2R5 általános képletű csoport, melyen belül R5 jelentése a fentiekben meghatározott, akkor R3 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy cikloalkilcsoport kell legyen - valamint ide tartoznak e vegyületek előhatóanyagai (pro-drug) és sói. A találmány szerinti vegyületek cGMP-foszfodiészteráz enzimgátló hatásuk következtében többek között angina, magas vérnyomás, veseelégtelenség, impotencia, asztma és allergiás szénanátha kezelésére alkalmazhatók. metasztázis, szöveti fekélyek, abnormális sebgyógyulás, periodontális betegség, csontbetegség, cukorbaj (inzulin rezisztencia), és HÍV fertőzés kezelésére alkalmazhatók. (I) (51) C07C 255/29, 253/30 (13) A2 (21) P 01 01750 (22) 1999.04.05. (71 ) American Cyanamid Co., Madison, New Jersey (US) (72) Cevasco, Albert Anthony, Belle Mead, New Jersey (US); Kremer, Kenneth Alfred Martin, Lawrenceville, New Jersey (US) (54) Eljárás N-(l-ciano-alkil)-2-fenoxi-propionamid-származékok előállítására (30) 09/062,975 1998.04.20. US (86) PCT/US 99/07443 (87) WO 99/54287 (74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás (I) (I) általános képletű vegyületek - ahol Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatom, alkilvagy halogénezett alkilcsoport; R3 hidrogénatom vagy alkilcsoport; és R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatom, alkil-, halogénezett alkil- vagy cikloalkilcsoport -és optikai izometjeik előállítására egy megfelelő fenoxi-karbon sav-halogenid és egy alkalmas amino-nitril vizes alkálifém-karbonát- vagy vizes alkálifém-hidrogén-karbonát-oldat vagy ezek elegyei és adott esetben egy társoldószer jelenlétében végzett reagáltatásával. (51) C07C 239/14, C07D 211/20, 241/04, A61K 31/16 (13) A2 (21) P 01 01837 (22) 1998.08.26. (71 ) American Cyanamid Co., Madison, New Jersey (US) (72) Baker, Jannie Lea, White Plains, New York (US); Davis, Jamie Marie, Nyack, New York (US); Grosu, George, Theodore, Pearl River, New York (US); Levin, Jeremy Ian, Nanuet, New York (US); Venkatesan, Aranapakam Mudumbai, Rego Park, New York (US) (54) Mátrix metalloproteináz inhibitor N-hidroxi-2-(alkil-, aril-vagy heteroaril-szuifanil, szulfinil vagy szulfonil)-3-szubsztituált alkil, aril vagy heteroaril-amidok (30) 09/026,372 1998.02.19. US (86) PCT/US 98/17633 (87) WO 99/42436 (74) dr. Kiss Ildikó, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek - a képletben R* 21 1 jelentése adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-, cikloalkil-, telített vagy telítetlen, mono- vagy biciklusos heterociklusos csoport, vagy heteroaril-(0-6 szénatomos)alkil-csoport; A jelentése -S-, -SO- vagy -S02-; R2 és R3 azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, O, S vagy NR7 heteroatomot tartalmazó 5-7 tagú heterociklusos gyűrűt jelent, amely adott esetben egy vagy két kettős kötést tartalmaz; R4 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, fenil- vagy naftil-, 3-8 szénatomos cikloalkil- vagy bicikloalkil- vagy telített vagy telítetlen, 5-10 tagú mono- vagy biciklusos heterociklusos csoport -valamint gyógyászatiig elfogadható sóik mátrix metalloproteinázok (például kollagenáz, sztromelizin, zselatináz) és TNF-a konvertáló enzimek (TACE) által médiáit betegségek, például arthritis, tumor (51) C07C 257/18, 279/22, A61K 31/155, A61P 7/02 (13) A2 (21) P 01 02220 (22) 1999.04.12. (71 ) MERCK PATENT GmbH., Darmstadt (DE) (72) Bemotat-Danielowski, Sabine, Bad-Nauheim (DE); Buchstaller, Hans-Peter, Weiterstadt (DE); Dorsch, Dieter, Ober-Ramstadt (DE); néhai Gante, Joachim (DE); Juraszyk, Horst, Seeheim (DE); Mederski, Werner, Erzhausen (DE); Melzer, Guido, Hofheim/Taunus (DE); Würziger, Hanns, Darmstadt (DE) (54) Bifenilszármazékok (30) 198 19 548.6 1998.04.30. DE (86) PCT/EP 99/02457 (87) WO 99/57096 (74) Baranyi Éva, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57)A találmány tárgya (I) általános képletű vegyületek, ahol R1 és R4 jelentése -C(=NH)-NH2 csoport, amely egyszeresen szubsztituálva is lehet vagy NH-C(=NH)-NH2, -CO-N=C(NH2)2 vagy (1) vagy (2) képletű csoport, R2, R3 és R5 jelentése hidrogénatom, A, OR6, N(R6)2, N02, CN, Hal, NHCOA, NHCOAr, NHS02A, NHS02Ar, COOR6, CON(R6)2, CONHAr, COR6, COAr, S(0)„A, S(0)nAr, -O-[C(R6)2]m-C00R6, -[C(R6)2L-C00R6, -0-[C(R6)2]m-C0N(R6)2, -[C(R6)2]^CON(R6)2, -O-[C(R6)2]m-C0NHAr vagy -[C(R6)2]p-CONHAr általános képletű csoport, X jelentése -[C(R6)2)„-, -CR6=CR6-, -[C(R6)2]„-0-, -O-[C(R6)2]„-, -COO-, -OOC-, -CONR6- vagy -NR6CO- általános képletű csoport, R6 jelentése hidrogénatom, A vagy benzilcsoport, A jelentése 1-20 szénatomos alkilcsoport, amelyben egy vagy két CH2-csoport, oxigén- vagy kénatommal vagy -CR6=CR6 csoportokkal és/vagy 1-7 hidrogénatom fluoratommal szubsztituálva lehet,
