Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2001. október-december (106. évfolyam, 10-12. szám)

2001-10-01 / 10. szám

P1446

A61K BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2001/10-SZKV

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát rák vagy jóindulatú burjánzásos rendellenességek kezelésére adható gyógyászati készítmények képezik, a- melyek készítmények FTáze inhibitort és HMG CoA reduktáz inhibitort, valamint gyógyászatilag megfelelő vivőanyagot tartalmaznak. A készítmények FTáze inhibitorként valamely (I), (НА), (ИВ), (III) általános képletű vegyületet vagy (IV) képletű vegyületet vagy e vegyületek gyógyászatilag megfelelő sóját tartalmazzák. A vegyületek képletében a szubsztituensek jelentése igen sokféle, így például

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül -(CH2)p-(5-10 tagú heterociklusos) csoport, —(CH2)p—(6—10 szénatomos aril)-, allil-, propargilvagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, ahol p értéke 0,1,2 vagy 3, ahol az alkilcsoport, továbbá az R1 és R2 helyében álló alkilcsoportok adott esetben egy-három R9 szubsztituenst hordozhatnak, és ahol az R1 és R2 helyében álló aril- és heterociklusos csoportok adott esetben egy-három szubsztituenst hordozhatnak halogénatom és R9 közül választva;

R3 jelentése -(CH2)m-(l- vagy 2-adamantil), -(CH2)m-(3-10 szénatomos cikloalkil), -(CH2)m-(6-10 szénatomos aril), 1-10 szénatomos alkilcsoport, ahol m értéke 0 vagy 1-től 6-ig terjedő egész szám, ahol a fentiekben említett cikloalkil- és alkilcsoportok adott esetben egy vagy kettő kettős vagy hármas kötést tartalmazhatnak;

a (HA) és (IIB) általános képletekben

R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, mint klóratom, fluoratom, brómatom vagy jódatom, ciano-, hidroxil-, nitro-, trifluor-metil-csoport, -NHR5, -NR5R5, R5, -OR5 vagy -S(0)m-R5 általános képletű csoport;

R2 jelentése -(CH2)n-Y vagy -OCOR5 általános képletű csoport;

R3 jelentése 4-, 3- vagy 2-piridil-, pirimidil-, pirazinil-, 2-fluor-4-piridil- vagy 3-fluor-4-piridil-csoport;

R4 jelentése 1-adamantil- vagy 2-adamantil-csoport;

Y jelentése hidrogénatom, hidroxil-, amino-, cianocsoport, - NHR5, -NR5R5, -NHCOR5, -NHC02R5 csoport, halogénatom, -OR5, -S(0)mR5, -co2h, -co2r5, -conr5r5, -conhr5, -conh2, -cor5,-CH=CHC02R5, -OCOR5 csoport, fenil-, továbbá W-vel szubsztituált fenilcsoport, -C=CC02R5, -CHCHR5 vagy -OCR5;

a (III) általános képletben

a szaggatott vonalak jelentése adott esetben jelenlévő kettős kötés;

Z jelentése oxigénatom vagy kénatom, amennyiben Z az A gyűrűhöz kettős kötéssel kapcsolódik, és Z jelentése hidroxil-,1-10 szénatomos alkil-S-, 1-10 szénatomos alkil-SO-, 1-10 szénatomos alkil-S02, adamant-2-il-S-, naftil-S-, benzil-S-, fenil—C(=0)CH2S-, (1-6 szénatomos alkil)-O-C(=0)-CH2S- vagy (H,H), vagyis Z jelentése két hidrogénatom, amelyek az A gyűrűben lévő azonos szénatomhoz kapcsolódnak, amennyiben Z egyes kötéssel kapcsolódik az A gyűrűhöz, és ahol a naftil- és fenil-, valamint a benzilcsoportban lévő fenilcsoport adott esetben egy-három szubsztituenst hordozhat, ahol szubsztituensként jelen lehet egymástól függetlenül adott esetben egy-három fluoratommal szubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoport, adott esetben egyhárom fluoratommal szubsztituált 1-6 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, így klóratom, fluoratom, brómatom vagy jódatom, amino-; 1— 6 szénatomos alkil-amino-, di(l-6 szénatomos alkil)-amino-, ciano-, nitro-, 1-6 szénatomos alkil-SOn-csoport, amelyben n értéke 0, 1 vagy 2, -COOH, —COO—(1—6 szénatomos alkil)- vagy -C(0)NH(l-6 szénatomos alkil)-csoport;

X jelentése NR1 vagy CHR1;

R1 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy 1-6 szénatomos alkil-fenil-csoport, amennyiben az A gyűrű telített, vagyis amikor az A gyűrűben nincs kettős kötés jelen és R1 csoport távollévő, amennyiben az A gyűrű egy kettős kötést tartalmaz.

(51) A61K 31/44, 31/47,31/52,31/55,31/415,31/445,31/495, C07D 401/12, 401/14, 403/12, 413/12, 417/12, 487/00,

A61P 9/10, 35/00 (13) A2

(21) P 00 03949 (22) 1998.09.24.

(71) SmithKline Beecham Corp., Philadelphia, Pennsylvania (US)

(72) Miller, William H., Collegeville, Pennsylvania (US)

(54) Vitronektin receptor antagonisták, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/059,832 1997.09.24. US (86) PCT/US 98/19949 (87) WO 99/15170

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) képletű vegyületre,

CO,H

(I)

azaz (S)-4-(karboxi-metil)-8-{3-[(4-metil-2-piridil)-amino]-l-propoxi}-3-oxo-2-[4-(trifluor-metil)-benzil]-2,3,4,5-tetrahidro-lH-2-benzazepinre és gyógyászatilag elfogadható sóira vonatkozik.

A találmány szerinti vegyület gátolja a vitronektinnek és más RGD-tartalmú peptideknek a vitronektin receptorhoz történő kötődését. Az osteoclastokon lévő vitronektin receptor inhibíciója gátolja az osteoclasticus csontreszorpciót és így felhasználható az olyan betegségek kezelésére, amelyekben a csontreszorpció egy patológiás állapottal, például osteoporosisszal vagy osteoarthritisszel áll összefüggésben.

A találmány kiterjed a vegyületek új intermediereire, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és a vegyületek gyógyászati alkalmazására is..

(51) A61K 31/44, C07D 471/02, A61P 25/00 (13) A2

(21) P 00 04317 (22) 1998.11.13.

(71) Eli Lilly & Company, Indianapolis, Indiana (US)

(72) Filla, Sandra Ann, Franklin, Indiana (US); Mathes, Brian Michael, Indianapolis, Indiana (US); Schaus, John Mehnert, Zionsville, Indiana (US)

(54) 5-HT1F agonisták (30) 08/970,637 1997.11.14. US (86) PCT/US 98/24256 (87) WO 99/25348

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & К. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű 5-HTif agonisták képezik, amelyekben A-В, X és R jelentését az alábbiakban definiálják. A találmány tárgyát képezik továbbá azok a gyógyászati készítmények, amikben a találmány szerinti vegyületeket alkalmazzák, valamint azok az eljárások, amikkel az 5-HTif aktiváláshoz kapcsolódó állapotokat lehet ezekkel a vegyületekkel vagy készítményekkel kezelni.

(I) általános képletű vegyület, amiben