Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2001. április-június (106. évfolyam, 4-6. szám)

2001-06-01 / 6. szám

2001/6 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

A61K

P855

(57) A lipoproteinek oxidációjának gátlására szolgáló találmány szerinti gyógyszerkészítményekben hatóanyagként ismert koleszterincsökkentő szerek hidroxilezett származékait alkalmazzák, pl. hidroxilezett gém fíbrozilt, atorvastatint vagy fluvastatint.

A koleszterincsökkentő szerek hidroxilezett származékai felhasználhatók az atherogenesis kifejlődésének, valamint az ennek következményeként kialakuló vascularis betegségek, köztük a szívrohamok megelőzésére.

(51) A61K 31/403, 47/38,47/32, A61P 9/00, A61K 47/10 (13) A2 (21) P 00 04345 (22) 1998.11.12.

(71 ) Boehringer Mannheim Pharmaceuticals Corporation -SmithKline Beckman Corporation Limited Partnership No. 1, Gaithersburg, Maryland (US)

(72) Oh, Choon К., Chester Springs, Pennsylvania (US)

(54) Új orális, karvedilolt tartalmazó gyógyszerkészítmény (30) 60/065,456 1997.11.12. US (86) PCT/US 98/24102 (87) WO 99/24017

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) képletű karvedilolt,

azaz l-[(4-karbazolil)-oxi]-3-{[2-(2-metoxi-fenoxi)-etil]-amino}-2- propánok vagy a karvedilolnak egy gyógyászatilag elfogadható sóját tartalmazó új, szabályozott hatóanyag-felszabadítású vagy késleltetett hatóanyag-felszabadítású készítményekre, valamint a készítmények bizonyos rendellenességek, például hipertenzió, angina vagy szívszélhűdés kezelésében és/vagy megelőzésében történő alkalmazására vonatkozik.

(51) A61K 31/445, 9/70, A61F 13/02, A61P 25/28 (13) A2

(21) P 00 04539 (22) 1998.12.14.

(71) Nővén Pharmaceuticals, Inc., Miami, Florida (US)

(72) Dixon, Terese A., Miami, Florida (US); Mantelle, Juan, Miami, Florida (US)

(54) Készítmény és eljárás csökkent koncentrálóképesség és csökkent koncentrálóképesség/hiperaktivitás metilfenidáttal történő kezelésére

(30) 60/069,510 1997.12.15. US 09/163,351 1998.09.30. US (86) PCT/US 98/26560 (87) WO 99/30694

(74) Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya készítmény metilfenidát topikális adagolására, amely metilfenidátot tartalmaz egy rugalmas, körülhatárolt rendszerben, ahol a metilfenidát a beteg bőrén vagy nyálkahártyáján keresztül lényegében nulla nagyságrendű kinetikával legalább tíz órán keresztül történő adagoláshoz elegendő mennyiségben van jelen, ahol készítmény legfeljebb mintegy 5 tömeg% savas funkciós csoportokat hordozó monomert tartalmaz.

(51) A61K 31/445, A61P 25/00 (13) A2

(21) P 00 04900 (22) 1998.09.16.

(71) Warner-Lambert Со., Morris Plains, New Jersey (US)

(72) Meitzer, Leonard Theodore, Ann Arbor, Michigan (US)

(54) Mozgászavarok kezelésére szolgáló, hatóanyagként NMDA- receptor antagonista hatású piperidinszármazékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/063,156 1997.10.24. US (86) PCT/US 98/19357 (87) WO 99/21539

(74) Somlai Mária, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya betegséggel kapcsolatos vagy gyógyszer által előidézett mozgászavarok kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények.

A gyógyszerkészítmények hatóanyagként egy NR1A/2B hely-szelektív NMDA-receptor antagonista vegyületet tartalmaznak, amely az

(I) képlettel jellemezhető.

At'-XtO*

R5

—(CHR2)n — Y—Ar2

(I)

(51) A61K 31/445, C07D 401/12 (13) A2

(21) P 00 01172 (22) 1997.08.22.

(71 ) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US)

(72) Cuff, George W., Carmel, Indiana (US); Thakkar, Arvind Lavji, Indianapolis, Indiana (US)

(54) Amorf benzotiofének, eljárás ezek előállítására, valamint amorf benzotioféneket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 60/024,831 1996.08.28. US (86) PCT/US 97/14768 (87) WO 98/08513

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát képezik az (I) általános képletű vegyületek és ezek gyógyászatilag megfelelő sói vagy szolvátjai amorf alakjai és eljárás ezek előállítására, az (I) általános képletben

R1 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, -CH3, -CO-(l-6 szénatomos alkil)- vagy -COAr csoport, ahol Árjelentése adott esetben szubsztituált fenilcsoport;

R2 jelentése pirrolidinil-, hexametilén-imino- vagy piperidinilcsoport;

és a találmány szerinti eljárást oly módon végzik, hogy az (I) általános képletű vegyület kristályos alakját megfelelő oldószerben feloldják, majd az oldatot porlasztásos szárításnak vetik alá, amikoris az (I) általános képletű vegyület amorf alakját kapják.

A találmány tárgyához tartoznak az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények is.

Az (I) általános képletű vegyületek amorf alakjait tartalmazó gyógyászati készítményekkel eredményesen kezelhetők a klimax nyomán fellépő osteoporosis, a csontveszteség vagy csontreszorpció; az (I) általános képletű vegyületek amorf alakjai eredményesen adhatók a szérum koleszterinszint csökkentésére, a klimax tünetegyüttes tüneteinek enyhítésére, a különböző szív- és érrendszeri betegségek, mint hiperlipidémia, továbbá az ösztrogéntől függő rák kezelésére. * 71 72 * 74

(51) A61K 31/47, 9/22, A61P 25/16 (13) A2

(21) P 00 04586 (22) 1998.09.03.

(71) Pharmacia & Upjohn Co., Kalamazoo, Michigan (US)

(72) Ju, Tzu-chi Robert, Portage, Missouri (US)

(54) Nyújtott hatóanyag-leadású tablettakészítmény Parkinsonkór kezelésére

(30) 60/060,827 1997.09.30. US (86) PCT/US 98/17992 (87) WO 99/16442

(74) Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya gyógyszerkészítmény nyújtott hatóanyag-leadású orálisan adagolható tabletta formájában, amely

(a) 0,3-16 % (R)-5,6-dihidro-5-(metilamino)-4H-imidazo[4,5-ij]kinolin-2(lH)-on-(Z)-2-buténdioát (1:1) hatóanyagot,

(b) 60 - 69% keményítőt,

I