Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2001. április-június (106. évfolyam, 4-6. szám)

2001-05-01 / 5. szám

P732

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2001/5 -SZKV

(I)

(51) C07D 491/048, A61K 31/4355, A61P 25/00, 1/00 (13) A2

(21) P 00 02335 (22) 1998.03.17.

(71 ) SANOFI-SYNTHELABO, Párizs (FR)

(72) Gallet, Thierry, Palaiseau (FR); Galli, Frédéric, La Celle Saint Cloud (FR); Jegham, Samir, Argenteuil (FR); Lochead, Alistair, Charenton (FR)

(54) 2,3-Dihidrofuro[3,2-blpiridin-származékok, eljárás a vegyületek előállítására és gyógyászati alkalmazásuk

(30) 97/03395 1997.03.20. FR

(86) PCT/FR 98/00531 (87) WO 98/42713

(74) Baranyi Éva, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya (I) általános képletű vegyület tiszta optikai izomer formában vagy ilyen izomerek keveréke formájában, a képletben Rí jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy adott esetben szubsztituált fenil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkil-csoport és R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom vagy trifluor-metil-, ciano-, hidroxi-, 1-6 szénatomos alkilvagy 1-6 szénatomos alkoxicsoport és savaddíciós sói.

A találmány a vegyületek előállítására szolgáló eljárásra és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is vonatkozik.

A találmány szerinti vegyületek a nikotin receptor ligandumai, így központi idegrendszeri és gyomor-bélrendszeri rendellenességek megelőzésére és kezelésére alkalmazhatók.

(51) C07D 491/08, A61K 31/4184, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 99 03649 (22) 1997.04.29.

(71) INDENA S.p.A., Milánó (IT)

(72) Bombardelli, Ezio, Milánó (IT)

(54) Taxánszármazékok, előállításuk és ezeket tartalmazó készítmények

(30) MI96A000942 1996.05.10. IT

(86) PCT/EP 97/02198 (87) WO 97/43291

(74) Válás Györgyné dr., DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát (1) általános képletű taxánszármazékok képezik - a képletben

Rí és R2 jelentése hidrogénatom, vagy R, jelentése hidrogénatom és Rí jelentése hidroxil-, alkoxi- vagy acil-oxi-csoport, vagy Rí és R2 együtt gyűrűs karbonát vagy tiokarbonát-csoportot alkotnak,

R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport,

R4 jelentése hidrogénatom vagy egy izoszerin-maradék.

A találmány szerinti taxánszármazékokat 10-dezacetilbakkatin-III, 14-hidroxi-10-dezacetilbakkatin-III, 19-hidroxi-10-dezacetilbakkatin-III vegyületekből és a 13-helyzetű szénatomon képezett észtereikből állítják elő a megfelelő 10-dehidroszármazékok hidrazinnal, hidroxilaminnal és származékaikkal való reagáltatásával. Ezen molekulák 13-helyzetben helyettesített izoszerinlánccal képzett észterei tumorellenes hatásúak, normál és rezisztens tumor sejtvonalak szaporodását gátolják és apoptózist váltanak ki.

A találmány tárgyát képezik továbbá a találmány szerinti új hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint a hatóanyagok alkalmazása citotoxikus és tumorellenes gyógyszerek készítésére.

(51) C07D 491/22, A61K 31/437, C07K 9/00, C07H 15/26,

A61K 38/14, 31/70, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 00 03174 (22) 1998.05.04.

(71 ) Bayer Aktiengesellshaft, Leverkusen (DE)

(72) dr. Baumgarten, Jörg, Wuppertal (DE); dr. Lerchen, Hans-Georg, Leverkusen (DE); dr. Sperzel, Michael, Wuppertal (DE); von dem Bruch, Karsten, Leverkusen (DE)

(54) 20(S)-Kamptotecin glikokonjugátumai, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30)197 20 043.5

197 37 477.8

198 01 037.0 198 13 137.2

1997.05.14. DE 1997.08.28. DE

1998.01.14. DE 1998.03.25. DE

(86) PCT/EP 98/02620 (87) WO 98/51703

(74) Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében

R1 jelentése valamely aminosav nagy térkitöltésű apoláros oldallánca

R2 jelentése valamely aminosav bázikus oldallánca.

A találmány kiterjed a fenti vegyületek előállítására és az ezeket tartalmazó daganatos megbetegedések kezelésére szolgáló gyógyszerkészítményekre.

о

он

о

'CH,

(I) * 71 72 * 74

(51) C07D 491/22, A61K31/55, A61P 35/02, 31/00 (13) A2

(21) P 00 03765 (22) 1998.04.14.

(71) Linek, Ernest V., Boston, Massachusetts (US); Pharma Mar, S.A., Madrid (ES)

(72) Rinehart, Kenneth L., Urbana, Illinois (US); Shi, Jian-Gong, Urbana, Illinois (US); Sun, Furong, Urbana, Illinois (US)

(54) Krambeszcidinszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 60/043,327 1997.04.15. US (86) PCT/US 98/07644 (87) WO 98/46575

(74) Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A földközi-tengeri Crambe crambe szivacs extraktumaiból az ismert krambeszcidinekkel és ptilomikalin A-val együtt két új minor krambeszcidint, a 834 és a 818 jelűt, amelyek klórozott spermidin egységet tartalmaznak, és négy minor krambeszcidint, a 673,687,657jelűt valamint a 657 jelű 13,14,15-izokrambeszcidint, amely spermi-