Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2001. április-június (106. évfolyam, 4-6. szám)

2001-04-01 / 4. szám

P476

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2001/4-SZKV

(51) A61K 9/19, 31/382, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 99 00246 (22) 1996.09.12.

(71) Sanofi-Synthelabo Inc., New York, New York (US)

(72) Brown, Stephen, Morpeth, Northumberland (GB); Sandhu, Gurdial Singh, Alnwick, Northumberland (GB)

(54) Liofilizált tio-xantenont tartalmazó tumorellenes gyógyszerkészítmények

(30) 08/529,934 1995.09.18. US (86) PCT/IB 96/00984 (87) WO 97/10809

(74) Kerény Judit, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya liofilizált gyógyszerkészítmény, amely egy tio-xantenon tumorellenes szert tartalmaz mannittal vagy szacharózzal mint stabilizálószerrel laktátpufferben.

A hatóanyag (I) általános képletű tio-xantenon-vegyület, ahol n értéke 2 vagy 3;

R1 és R2 egymástól függetlenül rövid szénláncú alkilcsoport;

Q jelentése CFbNHR3, CH2N(R4)S02R7, CH2NHCHO,

CH=N-Ar, C(0)NR5R6, CH2N(R4)C(0)R7,

CH2N(C2H5)CHO, CH2N(R4)P(0)(0-rövid szénláncú alkil)2, CH2N=CH-N(R9)(R10), CH2N(R4)C(0)CF3 vagy CH2N(R4)C)(0)0R7;

R3 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R4 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy Ar;

R5 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy Ar;

R6 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R7 jelentése alkilcsoport vagy Ar;

R8 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkoxi- vagy hidroxilcsoport;

Ar jelentése adott esetben metil-, metoxi-, hidroxilcsoporttal, halogénatommal vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha n értéke 2, R1 és R2 etilcsoport, R8 hidrogénatom és Q jelentése CH2NHS02Ar, akkor az Ar csoport nem lehet metilcsoporttal vagy halogénatommal 4-monoszubsztituált; és R9 és R10 egymástól függetlenül alkilcsoportot jelent.

*05ф

Q

(I)

(51) A61K 9/22, 47/10,47/30,47/38,31/616,31/451,31/192,

A61K 31/167 (13) A2

(21) P 00 03691 (22) 1998.07.21.

(71) Laboratoires Prographarm, Chateauneuf-en-Thymerais (FR)

(72) Chauveau, Charles, Valbonne (FR); Demichelis, Alain Gilles, Grasse (FR); Gendrot, Edouard, Gamay (FR); Nouri, Noureddine, Vallauris (FR)

(54) Gyorsan széteső, többrészes tabletták

(30) 97/09233 1997.07.21.FR

(86) PCT/FR 98/01601 (87) WO 99/04763

(74) dr. Vitális László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerinti többrészes tabletta szájban 40 másodpercnél rövidebb idő alatt szétesik. A tabletta hordozót és ízelfedő bevonatot tartalmazó mikrokristályok alakjában lévő hatóanyagot tartalmaz.

A hordozó a tabletta tömegére vonatkoztatva 3-15 tömeg% mennyiségben legalább egy szétesést okozó szert és 40-90 tömeg% mennyiségben legalább egy, kötőanyag-tulajdonságú, oldható poliolból álló hígítót tartalmaz, ahol a poliol vagy közvetlenül sajtolható, 100-500 pm átlagos átmérőjű szemcsék, vagy 100 pm-nél kisebb átlagos átmérőjű por alakjában van. A közvetlenül sajtolható és por alakú poliol tömegaránya 99:1 és 50:50 között van.

A hatóanyag mikrokristályainak bevonata legalább egy bevonószert tartalmaz, amely(ek) a hatóanyag fizikokémiai tulajdonságainak függvényében polimetakrilátok, cellulózpolimerek és ezek kombinációi közül van(nak) választva, ahol a tablettának egyrészt szisztematikusan kellemes textúrája, másrészt optimális biológiai hozzáférhetősége van, és a bevont mikrokristályokból 5-nél kisebb pH-jú savas közegbe

helyezett tabletta szétesése után 50-20 perc múlva oldódó hatóanyag mennyisége legalább 80%-a bevonatmentes mikrokristályokat tartalmazó, azonban egyébként azonos összetételű tablettából szétesését követő ugyanezen idő alatt oldódó hatóanyag mennyiségének.

(51) A61K 9/70, C08F 265/06, C08L 51/00, 53/00,

C09J 151/00 (13)A2

(21) P 00 03853 (22) 1998.07.10.

(71) Strakan Limited, Hamilton/Bermuda (GB)

(72) Kamiyama, Fumio, Kyoto (JP)

(54) Blokk-kopolimer

(30) 9714650.0 1997.07.11. GB (86) PCT/GB 98/02018 (87) WO 99/02141

(74) dr. Fehérvári Flóra, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány nyújtott hatóanyag-felszabadulást biztosító blokkkopolimerekre vonatkozik, ahol a kopolimer lágy szegmensei kémiailag térhálósítottak, ami a blokk-kopolimemek jobb kohéziós tulajdonságot és hatóanyag-tároló kapacitást biztosít. A találmány kiterjed az ilyen kopolimereket, különösen ragasztókat tartalmazó transzdermális tapaszokra is.

(51) A61K 9/70, G09F 3/02, G06K 19/06, 19/077 (13) A2

(21) P 00 04184 (22) 1998.08.04.

(71) LTS LOHMANN Therapie-Systeme AG., Andernach (DE)

(72) Becher, Frank, Koblenz (DE); Siemund, Volker, Andernach (DE) (54) Ismertető jelzés ragasztó, sík alakú dermális és transzdermális terápiás beadási formák számára egy ragasztótapasz mint információhordozó alkalmazásához, valamint eljárás ennek előállításához

(30) 197 36 520.5 1997.08.22. DE

(86) PCT/EP 98/04846 (87) WO 99/09960

(74) Karácsonyi Béla, ADVOPATENT Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest

(57) Ismertető jelzés sík alakú ragasztórendszerek számára - dermális és transzdermális terápiás beadási formákhoz - egy tapasz mint információhordozó alkalmazásához, ahol a tapasz elektronikusan identifikálható kódolással van ellátva, továbbá eljárás ennek előállításához.

A találmány értelmében a kódolás a tapaszban lévő hatóanyagok jellegén és tömegén túl adott esetben számos egyéb anyagnál információkat is tartalmazhat, például a terápiás hatóanyag mellékhatásairól és egyéb sajátosságokról. Az ismertetőjelzés különleges előnye abban is áll, hogy személyes adatokat lehet a dermális vagy transzdermális rendszer hordozóján át kódolt formában tárolni. * 30

(51) A61K 31/00, 31/16, C07C 237/00, C07D 295/00, 233/00, C07D 277/00, A61К 31 /395, 31 /425 (13) A2

(21) P 01 00199 (22) 1998.12.17.

(71) Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka (JP)

(72) Aramaki, Yoshio, Hyogo (JP); Baba, Masanori, Kagoshima-shi, Kagoshima (JP); Kanzaki, Naoyuki, Osaka (JP); Kuroshima, Ken-ichi, Osaka (JP); Nishimura, Osamu, Osaka (JP); Sawada, Hidekazu, Osaka (JP); Shiraishi, Mitsuru, Hyogo (JP)

(54) Anilidszármazékot tartalmazó gyógyászati készítmény CCR5 antagonizálására

(30) 9/351480 1997.12.19.JP

10/218875 1998.08.03.JP 10/234388 1998.08.20. JP (86) PCT/JP 98/05708 (87) WO 99/32100

(74) dr. Palágyi Tivadar, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány CCR5-antagonizáló gyógyászati kompozícióra vonatkozik, amely egy (I) általános képletű vegyületet vagy annak egy sóját tartalmazza - a képletben R1 jelentése adott esetben szubsztituált 5 vagy 6 tagú gyűrű; W jelentése (a) vagy (b) általános képletű kétértékű csoport, ahol az A gyűrű adott esetben szubsztituált 5 vagy 6 tagú aromás gyűrű; X jelentése adott esetben szubsztituált szénatom, nitrogénatom vagy oxigénatom; és а В gyűrű adott esetben szubsztituált 5-7 tagú gyűrű; Z jelentése vegyi kötés vagy kétértékű csoport; R2 jelentése adott