Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2000. április-június (105. évfolyam, 4-6. szám)

2000-06-01 / 6. szám

2000/6 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

A61K

1251

masszát, amelyek közül legalább az egyik tartalmaz egy gyógyászati hatóanyagot, koextrudálnak, és a koextrudált, többrétegű anyagot a kívánt gyógyszerformává formázzák.

A polimer kötőanyagot a hatóanyagot nem tartalmazó réteg számára a (hidroxi-alkil)-cellulózok, alkil-cellulózok, (hidroxi-alkil)-alkilcellulózok, cellulóz-ftalátok, polialkilátok, galakto-mannánok és poliaktidok közül; a hatóanyagot tartalmazó réteg számára a poli(vinilpirrolidonok), N-(vinil-pirrolidonok), a vinil-észterek és (hidroxi-alkil)akrilátok kopolimerizátumai közül választják.

A koextrúziót zárt gyógyszerformák előállításához koncentrikus körgyűrű alakú koextrúziós fúvókával, a formázást formázó kalanderben vagy meleg- vagy hidegvágással; nyitott gyógyszerformák előállításához széles résű fúvóka alkalmazásával, a formázást kivágással hajtják végre. A találmány tárgyát képezik továbbá a fenti eljárással előállítható, orális vagy rektális beadásra szolgáló többrétegű, szilárd gyógyszerformák is.

(51) A61K 9/50, 9/58, 9/62, 47/38 (13) A2

(21) P 00 00116 (22) 1997.10.01.

(71) CIMA LABS INC., Eden Prairie, Minnesota (US);

SRI INTERNATIONAL, Menlo Park, Kalifornia (US)

(72) Friend, David R., Menlo Park, Kalifornia (US); Geoffroy, Jean- Marie, Grayslake, Illinois (US); Ng, Steven, San Francisco, Kalifomia(US); Sarabia, Rafael E., Chester, New Jersey (US); Weber, Thomas P., Shoreview, Minnesota (US)

(54) Iz-maszkirozott mikrokapszulás készítmények és a gyártásukra szolgáló eljárások (30) 60/027,170 1996.10.01. US (86) PCT/US 97/17752 (87) WO 98/14179

(74) Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány gyógyszerbeadásra alkalmas íz-maszkírozott mikrokapszulás készítményre vonatkozik. A készítmény mikrokapszulába zárt gyógyszert és valamely lényegében vízoldhatatlan polimert, jellemzően egy cellulóztípusú polimert tartalmaz. A mikrokapszulás készítményt tetszőleges típusú gyógyszerkészítménybe, így pl. szétrágható tablettába, pezsgőtablettába, porokba, folyékony diszperziókba vagy hasonlókba inkorporálhatják. Az eljárás gyógyszerek ízének elfedésére szintén a találmány tárgyához tartozik, az eljárásban a fáziselkülönülést elősegítő koacervációs technikát alkalmaznak, melynek eredményeképpen a gyógyszert viszonylag nagy tömegű polimer bevonat veszi körül. A nagy tömegű bevonat hatékony ízfedést biztosít, ugyanakkor lehetővé teszi a célzott hatóanyag-felszabadulást, vagyis azt, hogy a hatóanyag-felszabadulása röviddel azután történjen meg, miután a gyógyszer átjutott a száj üregen.

(51) A61К 9/52, 9/48, A61P 1/04 (13) A2

(21) P 99 04320 (22) 1997.10.06.

(71) West Pharmaceuticals Services Drug Delivery and Clinical Research Centre Limited, Nottingham, Nottinghamshire (GB)

(72) Watts, Peter James, Nottingham, Nottinghamshire (GB)

(54) Vastagbélben felszabaduló, gyengén savas jellegű gyógyszer hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 9620709.7 1996.10.04. GB (86) PCT/GB 97/02726 (87) WO 98/15265

(74) Karácsonyi Béla, ADVOPATENT Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya gyógyszerhatóanyag szabályzott felszabadulását biztosító készítmény, amely belső magrészt tartalmaz; ez a magrész olyan gyógyszerhatóanyagot tartalmaz - vagy olyan gyógyszerhatóanyaggal van bevonva - amelynek szabad savcsoportja van, és ez a savcsoport alkálifémsóvá alakítható; továbbá pKa-értéke 2,0 és 9,0 közötti tartományban van. Ezt a belső magrészt a felszabadulás sebességét szabályzó membránnal vonják be, amely a hatóanyag felszabadulását megszabja. A készítményben a hatóanyag olyan só alakjában van jelen, amelynek oldhatósága 4,5 és 8,0 közötti pH-tartományban nagyobb, mint a megfelelő, szabad savcsoportot tartalmazó anyavegyületé.

A találmány szerinti készítmény lényeges előnye, hogy csak a csípőbél végén, vagy a vastagbélben esik szét, illetve szabadítja fel a gyógyszerhatóanyagot. Ennek alapján elsősorban fekélyes vastagbélgyulladás, Crohn-betegség, ingerlékeny bélrendszeri tünetcsoport és gyulladásos bélmegbetegedések kezelésére alkalmas gyógyszer gyártásában alkalmazható.

(51) A61K 9/68, A23G 3/30 (13) A2

(21) P 00 00163 (22) 1997.10.31.

(71) Josman Laboratories, Inc., Irvine, Kalifornia (US)

(72) Athanikar, Narayan K., Irvine, Kalifornia (US)

(54) Kolloid bizmut-szubcitrát tartalmú rágógumi (30) 08/741,781 1996.11.01. US

(86) PCT/US 97/19765 (87) WO 98/19669

(74) dr. Valyonné T. Elvira, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerinti rágógumi-készítmény egy vízoldható főrészt, egy vízben nem oldódó rágógumialapot, egy ízesítőszert és egy terápiásán hatékony mennyiségű vegyületet tartalmaz, amely vegyületet a következő csoportból választanak meg, kolloid bizmut-szubcitrát, bizmut-citrát, bizmut-szalicilát, bizmut-szubszalicilát, bizmut-szubnitrát, bizmut-szubkarbonát, bizmut-tartarát, bizmut-szubgallát, bizmutaluminát vagy ezek kombinációi.

(51) A61K 31/135, A61P 3/06 (13) A2

(21) P 99 03823 (22) 1997.09.15.

(71) Knoll Aktiengesellschaft, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(72) Jones, Stephen Paul, Nottingham, Nottinghamshire (GB);

Kelly, Peter Finian, Nottingham, Nottinghamshire (GB)

(54) Sibutramin-analógok alkalmazása lipidszintek csökkentésére (30) 9619961.7 1996.09.25. GB (86) PCT/EP 97/05040 (87) WO 98/13034

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya az

YH3

h3cchch2chnr,r2

általános képletű sibutramin-analógok -, ahol R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport - alkalmazása lipidszintek csökkentésére vagy a HDL : LDL koleszterinarány növelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására.

A találmány szerinti készítmények hiperlipidémia, hiperkoleszterinémia vagy hipertrigliceridémia kezelésére használhatók.

(51) A61K 31/137, 31/18, 31/4468, A61P 25/16, 25/28 (13) A2

(21) P 99 02737 (22) 1999.08.16.

(71) F. Hoffmann - La Roche Ag., Bázel (CH)

(72) Alanine, Alexander, Riedisheim (FR); Büttelmann, Bernd, Schopfheim (DE); Heitz Neidhart, Marie-Paule, Hagenthal

le Bas (FR); Pinard, Emmanuel, Linsdorf (FR); Wyler, René, Zürich (CH)

(54) Aril-ciklohexil-amin-származékok felhasználása CNS-rendellenességek ellen hatásos gyógyászati készítmények előállítására

(30) 98115484.2 1998.08.18. EP

(74) dr. Tóth-Urbán László és dr. Jalsovszky Györgyné ügyvédek, Budapest ,

(57) (I) általános képletű vegyületek (mely képletben

Ar1 jelentése adott esetben hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-, nitro-, amino- vagy metánszulfonamidocsoporttal helyettesített fenil-, naftil- vagy tetrahidro-naftil-csoport;

Ar2 jelentése adott esetben kis szénatomszámú alkilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil-, naftil- vagy tetrahidro-naftilcsoport;

x jelentése C , CH, C(OH) vagy N;

Y jelentése -CH2-, CH vagy O;

Z jelentése -CH2-, -CH(CH3)- vagy -C(CH3)2-;

R1 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy acetilcsoport;

A jelentése C=0 vagy -(CHR2)n-, ahol

R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy hidroxil-(kis szénatomszámú alkil)-csoport;

В jelentése -(CH2)n-, -O-, -CH(OH)(CH2)n-,-CH(CH2OH)(CH2)n, -(CH2)n CH(OH)- vagy -CH(CH2OH)-;

— jelentése adott esetben jelenlevő kötés, és