Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1998. október-december (103. évfolyam, 10-12. szám)
1998-12-01 / 12. szám
2690 A61K BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 1998/12 -SZKV X jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos alkenil-, 2-4 szénatomos alkinilcsoport, kémiai kötés, -SO-, -SO2-, -CO-Y-(CH2)n-, -Y-CO-(CH2)„-, -CO-, -Z-(CH2)n- vagy -SO3- képletű, illetve általános képletű csoport, ahol az X csoport nem szimmetrikus, ott az mindkét orientációjában szerepelhet, Y jelentése -S-, -O- vagy -NH- képletű csoport, Z jelentése -O- vagy -S- csoport, n jelentése 0-3, R5 adott esetben helyettesített fenil-, naftil- vagy heteroarilcsoport - 5a-reduktáz enzimeket gátló benzo[f]kinonok és gyógyászati szempontból alkalmazható sóik. A nevezett vegyületek alkalmasak a prosztata jóindulatú hyperplasiajának, férfiak kopaszodásának, acne vulgaris, seborrhoea, androgén alopecia, hirsutismus vagy prosztatarák megelőzésére vagy kezelésére. (I) (51) A61K 31/495, 31/535, 47/12 (13) A2 (21) P 98 00120 (22) 98.01.23. (71) HOECHST Aktiengesellschaft, Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Ahrens, Gerhard, Liederbach (DE); dr. Maas, Jochen, Erzhausen (DE); dr. Mentrup, Edgar, Frankfurt/Main (DE); dr. Radau, Manfred, Kelkheim/Taunus (DE) (54) Hatóanyagként kinolonszármazékokat tartalmazó, semleges ízű gyógyászati készítmények és eljárás előállításukra (30) 197 02 443,2 97.01.24 DE (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány baktérium ellen hatásos kinolonszármazékokat tartalmazó, semleges ízű, orális gyógyászati készítményekre és előállításukra vonatkozik. A kinolonszármazékok igen keserű ízűek. A találmány szerinti úgy járnak el, hogy a kinolonszármazékot legalább egynél hosszabb szénláncú zsírsavval összekverik és keverés alatt vagy után a keveréket 30 °C és 14 °C közötti hőmérékletre melegítik. (51) A61K 31/50, 31/54, 31/505, 31/535, C07D 239/10, 239/12, 239/22, 413/04, 413/08, C07D 413/10, 413/12, 413/14, 417/04, 417/06, C07D417/08, 417/10, 417/12, 417/14 (13) A (11) T/77 941 (21) P 98 01222 (22) 95.11.16. (71) Synaptic Pharmaceutical Corporation, Paramus, New Jersey (US) (72) Chiu, George, Bridgewater, New Jersey (US); Dhar, T. G. Murali, Newark, Delaware (US); Gluchowski, Charles, Wayne, New Jersey (US); Lagu, Bharat, Hackensack, New Jersey (US); Marzabadi, Mohammad R., Ridgewood, New Jersey (US); Miao, Shou Wu, Midland Park, New Jersey (US); Nagarathnam, Dhanapalan, Ramsey, New Jersey (US); Wong, Wai C., Newark, New Jersey (US) (54) Dihidropirimidinszármazékok és ezek alkalmazása (30) 08/340,611 94.11.16 US (86) PCT/US 95/15025 (87) WO 96/14846 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány (I A), (IB) vagy (IC) általános képletű dihidropirimidinvegyületekre és azok gyógyászatilag elfogadható sóira vonatkozik. A képletben a szubsztituensek főbb jelentései a következők: A jelentése adott esetben helyettesített fenil- vagy heteroarilcsoport, X jelentése S, O, vagy NR3, Rí jelentése -H, -NO2, -CN, 1-7 szénatomos alkil-, monofluor-alkilvagy polifluor-alkil-csoport, 2-7 szénatomos alkenil- vagy alkinilcsoport, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy cikloalkenilcsoport, R2 jelentése -H, 1-7 szénatomos alkil-, hidroxi-alkil-, alkoxi-alkil-, amino-alkil-, monofluor-alkil- vág/ polifluor-alkil-csoport, 2-7 szén-atomos alkenil- vagy alkinilcsoport, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport. R3 jelentése -H, 1-7 szénatomos alkilcsoport, monofluor-alkil-csoport vagy polifluor-alkil-csoport, 2-7 szenatomos alkenil- vagy alkinilcsoport, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy cikloalkenilcsoport, R4 jelentése adott esetben heteroarilcsoporttal helyettesített alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, amelyek О, СО, CO2, CONR3, S, SO, SO2 vagy NR3 csoportot keresztül is kapcsolódhatnak. A találmány lehetővé teszi a fenti vegyületek felhasználását olyan gyógyszerek előállítására, amelyek alkalmasak a belső szemnyomás csökkentésére, a koleszterinszintézis gátlására, valamint jóindulatú prosztata-hiperplázia, impotencia, szívaritmia és olyan betegségek kezelésére, amelyeknél hasznos lehet az otic receptor antagonizálása. (51) A61K 31/55, 31/535, 31/445, 31/40, 31/21, A61K 31/26, 31/135 (13) A (11) T/77 954 (21) P 98 01476 (22) 95.09.18. (71) ELI LILLY and Co., Indianapolis, Indiana (US) (72) Bryant, Henry Uhlman, Indianapolis, Indiana (US); Fontana, Steven Anthony, Martinsville, Indiana (US) (54) Antiösztrogén naftilszármazékok alkalmazása tamoxifen és a tamoxifen analógok méhre gyakorolt hatásának minimalizálására szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására és a készítmények (30) 08/308,904 94.09.20 US (86) PCT/US 95/12345 (87) WO 96/09051 (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya nem szteroid típusú (II) általános képletű trifenil-etilén antiösztrogén vegyületek méhre gyakorolt hatásának minimalizálására szolgáló gyógyszerkészítmény. Ezek a vegyületek a rosszindulatú emlődaganatok kezelésére vagy megelőzése érdekében kerülnek beadásra. A találmány szerinti megoldás értelmében e hatóanyagok mellett (I) általános képletű antiösztrogén naftilvegyületeket alkalmaznak, ahol a képletekben : R4 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, valamint R5 jelentése alkilcsoport, vagy pedig az R4 és az R5 összekapcsolódik és a szomszédos nitrogénatommal együtt heterociklusos csoportot alkot, R6 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, R7 jelentése hidrogénatom, halogénatom, OH csoport, alkilcsoport vagy buta-l,3-dienil csoport, amely a szomszédos benzolgyűrűvel együtt naftilgyököt képez, R8 jelentése hidrogénatom vagy OH csoport, valamint n értéke 2, R1 jelentése hidrogénatom, -OH csoport, -O alkilcsoport, -COC6H5 csoport, -OCO vagy -S02(4-6 szénatomos alkilcsoport), R2 jelentése hidrogénatom, -OH csoport, alkilcsoport, -COC6H5 csoport, -OCO alkilcsoport vagy -SŰ2(4-6 szénatomos alkilcsoport, n értéke 2 vagy 3, valamint R3 jelentése 1-piperidinilcsoport, 1-pirrolidinilcsoport, metil-l-pirrolidinilcsoport, dimetil-l-pirrolidinilcsoport, 4-morfolincsoport, dimetil-aminocsoport vagy 1-hexametilén-iminocsoport. A gyógyszerkészítmények első komponensként (I), második komponensként pedig (II) általános képletű vegyületet tartalmaznak. (I)
