Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1998. október-december (103. évfolyam, 10-12. szám)
1998-10-01 / 10. szám
2060 C07D BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 1998/10-SZKV (51) C07D 487/04, A61K 31/505 (13) A2 (21) P 97 00708 (22) 97.04.04. (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Bischoff, Hilmar, Wuppertal (DE); dr. Denzer, Dirk, Wuppertal (DE); dr. Eckenberg, Peter, Erkrath (DE); dr. Grützmann, Rudi, Solingen (DE); dr. Kolkhof, Peter, Wuppertal (DE); dr. Lohmer, Stefan, Milánó (IT); dr. Müller, Ulrich, Wuppertal (DE); dr. Nielsch, Ulrich, Wuppertal (DE); dr. Wohlfeil, Stefan, Hilden (DE) (54) N-[(9-pirimido[l,2-a]indolil)-metil-fenil-acetil]-fenil-glicinol -származékok, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, eljárás előállításukra és intermedierjeik (30) 196 13 550.8 96.04.04 DE (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű pirimido[l,2-a]-indolszármazékok, ezek izomerjei és sói, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és az előállításukra szolgáló eljárás képezik. Az (I) általános képletben A, D, E, G, L és M jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-, karboxi-, hidroxi-, alkoxi- vagy alkoxi-karbonil-csoport, vagy alkilcsoport, amely adott esetben hidroxi- vagy alkoxicsoporttal lehet szubsztituálva, R1 és R2 jelentése hidrogénatom, cikloalkil- vagy alkilcsoport, amely adott esetben cikloalkilcsoporttal lehet szubsztituálva, vagy fenilcsoport, amely adott esetben szubsztituensként halogénatomot vagy trifluor-metilcsoportot hordoz, vagy R1 és R2 jelentése a szomszédos szénatommmal együtt, amelyhez kapcsolódnak egy 4-8 széntagú cikloalkilgyűrű, és R3 jelentése fenilcsoport, amely adott esetben halogénatommal, nitro-, karboxi-, ciano- vagy alkenil- vagy alkoxi-karbonilcsoporttal vagy alkilcsoporttal van szubsztituálva, amely maga is adott esetben hidroxi-, karboxi-, alkoxi- vagy alkoxi-karbonil-csoporttal lehet szubsztituálva, és/vagy adott esetben egy -OR4 vagy -NR5R6 általános képletű csoporttal van szubsztituálva. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek gyógyászati készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók, ezen gyógyászati készítményeket anti-ateroszklerotikus hatásuknál fogva betegek kezelésére használhatók. Az (I) általános képletű vegyületek előállítására szolgáló (II) általános képletű intermedierek szintén a találmány tárgyát képezik. A G (I) (П) * 71 72 * 74 (51) C07D 491/22, 471/14, 471/04, 491/14, 491/04, A61K 31/435, C07D 213/61, 213/64, 213/79, 405/04 (13) A2 (21) P 98 01436 (22) 96.04.01. (71) Pharmacia & Upjohn Co., Kalamazoo, Michigan (US) (72) Henegar, Kevin E., Portage, Michigan (US); Sih, John C., Kalamazoo, Michigan (US) (54) Kamptotecinszármazékok rokonvegyületei és intermedierjei, valamint ezek előállítási eljárásai (30) 08/419,643 95.04.07 US (86) PCT/US 96/04163 (87) WO 96/31513 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány új intermedierekre és kamptotecinszármazékok, mint például irinotekán szintéziseljárásaira, valamint egyéb, az (I) képletű, a CPT-11 szintéziséhez kapcsolódó vegyületekre vonatkozik. A találmány vonatkozik továbbá rokon eljárásokra és vegyületekre is, mint például a (II) képletű mappicin új előállítási eljárására. A komptotecin-származékok, mint például az irinokkán rákellenes gyógyszerek (51) C07D 495/04, 471/04, 221/10, A61K 31/435, 31/47, A61K 31/415, 31/40 (13) A2 (21) P 97 00811 (22) 97.04.25. (71) ADIR et Compagnie, Courbevoie (FR) (72) Atassi, Ghanem, Saint-Cloud (FR); Bonnet, Jacqueline, Párizs (FR); Paladino, Joseph, Conflans Sainte Honorine (FR); Pierre, Alain, Marly le Roi (FR); Remond, Georges, Versailles (FR); Sabatini, Massimo, Garches (FR); Tucker, Gordon, Párizs (FR); de Nanteuil, Guillaume, Suresnes (FR) (54) Kondenzált vázas tetrahidropiridin-N-hidroxi-karboxamidszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és eljárás a vegyületek előállítására (30) 96 05321 96.04.26 FR (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgyát az új, (I) általános képletű vegyületek, ezek izomerjei és gyógyászatilag megfelelő savakkal vagy bázisokkal képzett addíciós sói, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és az előállításukra szolgáló eljárás képezik. Az (I) általános képletben m és n értéke 0, 1 vagy 2, Rl és R2 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, amely adott esetben arilcsoporttal van szubsztituálva, arilcsoport vagy Rj és R2 a szomszédos szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak egy karbonilcsoportot vagy cikloalkilcsoportot képeznek, R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxil-, alkoxi- vagy arilcsoport, R4 jelentése valamely alábbi csoport, -CO-NRé-OR’é, -CS-NRé-OR’é, -C-NR6-OR’6, -CO2R7, -NH-CO-NH-OH, -NH-CH2-CO2R7, X jelentése -SO2-, -СО- vagy -SO2NH-, R5 jelentése- alkilcsoport, amely adott esetben szubsztituensként halogénatomot vagy hidroxilcsoportot, alkoxicsoportot,arilcsoportot vagy -CO2R7 általános képletű csoportot hordoz,- cikloalkilcsoport,- vagy heterociklusos csoport, A jelentése arilcsoport (azal a megkötéssel, hogy ezen arilcsoport fenilcsoporttól eltérő, amennyiben X jelentése SO2, m és n jelentése egyaránt 1, R4 jelentése -CO-NHOH és R5 jelentése arilcsoport vagy heterociklusos csoport) vagy A jelentése heterociklusos csoport.
