Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1998. július-szeptember (103. évfolyam, 7-9. szám)

1998-08-01 / 8. szám

1632

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

1998/8-SZKV

(57) A találmány tárgyát glikogén-foszforiláz inhibitorok alkalmazása képezi olyan gyógyászati készítmények előállítására, amelyek ischémiás és/vagy hipoxiás eredetű nem-szív szövetek károsodásának csökkentésére szolgálnak.

Glikogén-foszforiláz inhibitorként előnyösen (I) vagy (IA) általános képletű vegyületeket vagy ezen vegyületek gyógyászatilag megfelelő sóit és progyógyszereit alkalmazzák a gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben a szubsztituensek jelentése többek között:

a szaggatott vonal (—) jelentése egy adott esetben jelenlévő vegyértékkötés;

A jelentése -C(H)=, —C(alkil)= vagy -C(halogén)= csoport, abban az esetben, ha a szaggatott vonal kémiai kötést jelent, vagy A jelentése metilén- vagy -CH(alkiI)-csoport, amennyiben a szaggatott vonal jelentése kémiai kötéstől eltér;

Rl, Rio vagy Rn jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy halogénatom, nitro-, ciano-, alkil-, alkoxi-, fluor-metil-, difluormetil- vagy trifluor-metil-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom;

R3 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R4 jelentése többek között hidrogénatom, metil-, etil-, n-propil-, adott esetben helyettesített alkil- vagy heterogyűrűs csoport;

R5 jelentése többek között hidrogénatom, fluoratom, hidroxil-, alkil-, alkanoil- vagy adott esetben helyettesített alkoxicsoport;

Rf, jelentése karboxi- vagy alkoxi-karbonil-csoport, -C(0)NRgR9 vagy -C(0)Ri2 csoport; és

R7 jelentése hidrogén- vagy fluoratom vagy alkilcsoport.

(51) A61K 31/43 (13) A2

(21) P 98 01064 (22) 96.05.02.

(71) SmithKline Beecham Corporation, Philadelphia, Pennsylvania (US); SmithKline Beecham Pic., Brentford, Middlesex (GB)

(72) Bax, Richard Peregrine, Harlow, Essex (GB); Ramsey, Mike Gale, Bristol, Tennessee (US)

(54) Amoxicillint és klavulánsavat tartalmazó készítmények, eljárás elállításukra és alkalmazásuk

(30) 9508989.2 95.05.03 GB

9523655.0 95.11.18 GB

(86) PCT/EP 96/01881 (87) WO 96/34605

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány amoxicillin-trihidrát és kálium-klavulanát 6:1-8:1 tömegarányú kombinációját tartalmazó, bakterális fertőzések napi kétszeri beadási rend szerinti („bid”) kezelésére szolgáló gyermekgyógyászati vizes folyadék szuszpenzió készítményekre, a gyógyszerkészítmények gyógyászati felhasználására, valamint a gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik.

(51) A61K 31/445, 31/40, 31/55, 31/38 (13) A

(11) T/77 765 (21) P 98 00904 (22) 95.10.19.

(71) Eli Lilly and Company, Indianapolis , Indiana (US)

(72) jr. Bruns, Robert Frederick, Carmel, Indiana (US); Gehlert, Donald Richard, Indianapolis, Indiana (US); Howbert, James Jeffry, Bellevue, Washington (US); Lunn, William Henry Walker, Indianapolis, Indiana (US)

(54) Benzotiofénszármazékok felhasználása baradikinin jelenlétével kapcsolatos betegségek inhibiálására alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására

(30) 08/326,672 94.10.20 US

(86) PCT/US 95/13452 (87) WO 96/12491

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás felesleg vagy túlzott mennyiségű bradikinin-koncentrációval kapcsolatos fiziológiai rendellenességek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítása. A készítmény az (I) általános képletű vegyület vagy gyógyszerészetileg elfogadható sója vagy szolvátja terápiásán hatásos mennyiségét tartalmazza, ahol az általános képletben

R1 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metilcsoport, —C(O)—(1—6 szénatomos alkil)-csoport vagy -C(0)-Ar általános képletű csoport, ahol

Árjelentése kívánt esetben szubsztituált fenilcsoport,

R2 jelentése pirrolidinocsoport, hexametilén-imino-csoport, vagy piperidinocsoport.

A fenti fiziológiai rendellenesség lehet például reumás ízületi gyulladás vagy asztma.

(I)

(51) A61IC 31/495, 31/445, 31/34, 31/135 (13) A2

(21) P 97 01068 (22) 97.06.18.

(71) Akzo Nobel N.V., Arnhem (NL)

(72) Nickolson, Victor Johannes, Oss (NL)

(54) Mirtazapint és egy vagy több szelektív szerotoninújrafelvételinhibitort tartalmazó gyógyászati készítmény

(30) 96201703.4 96.06.19 EP

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya mirtazapint, egy szelektív szerotonin-újrafelvétel-inhibitort (SSRI) és gyógyászatilag alkalmazható segédanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmény. Az SSRI vegyület elsősorban a következők közül kerülhet ki: zimeldin, fluoxetin, fluvoxamin, citalopram, cericlamin, femoxetin, sertralin, paroxetin, ifoxetin, cianodotiepin és litoxetin. A depressziós betegek kezelésére használható készítmény kevesebb mellékhatást okoz, mint a páciensek kizárólag mirtazapinnal vagy SSRJ-vel történő kezelése. * 71 72 * 74

(51) A61K 31/565, 9/70 (13) A2

(21) P 98 01130 (22) 96.05.10.

(71) HEXAL AG, Holzkirchen (DE)

(72) Bracher, Dániel, Holzkirchen (DE); Fischer, Wilfried, Holzkirchen (DE)

(54) Transzdermális terápiás rendszer tesztoszteron adagolására

(30) 195 17 145.4 95.05.10 DE

(86) PCT/EP 96/02013 (87) WO 96/35427

(74) ADVOPATENT Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya tesztoszteron és tesztoszteron-származékok adagolására alkalmazható transzdermális terápiás rendszer (TTS), amely- hordozófóliából,- rezervoárból,- alkoholos hatóanyag-hordozóból,-a rendszer bőrrel való érintkezésére ragasztószerrétegből, és- eltávolítható fedőfóliából áll.

E rendszerre jellemző, hogy áthatolást elősegítő anyagot nem tartalmaz; a hatóanyag a hatóanyag-hordozóban telített állapotban van; a rezervoár és a ragasztószerréteg között membrán helyezkedik el, amely a hatóanyag felszabadulását nem szabályozza; míg a hatóanyag felszabadulását a ragasztószerréteg szabályozza.

A hatóanyag előnyösen ciklodextrinnel, különösen ß-ciklodextrinnel alkotott komplex formájában van jelen. A rezervoárt a hordozófólia és a membrán alakítja ki. Hordozóként etanolt vagy más, kis molekula-súlytömegű, egy vagy többértékű alkoholt, különösen propilénglikolt alkalmaznak.

(51) A61K 31/80, 9/48 (13) A2

(21) P 97 01112 (22) 97.06.27.

(71) McNeil-PPC Inc., Skillman, New Jersey (US)