Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1998. április-június (103. évfolyam, 4-6. szám)
1998-06-01 / 6. szám
1250 A61K BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 1998/6 -SZKV (51) A61K 9/14, 9/50, B01J 13/02 (13) A (11) T/77 629 (21) P 98 00181 (22) 95.11.03. (71) The Ohio State University Research Foundation, Columbus, Ohio (US) (72) Bostanian, Levon, Metairie, Louisiana (US); Frank, Sylvan, Columbus, Ohio (US); Löfroth, Jan-Erik, Mölndal (SE) (54) Eljárás kis részecskék előállítására (30) 9403846-0 94.11.09 SE (86) PCT/SE 95/01302 (87) WO 96/14833 (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás olyan szerves vegyületet tartalmazó kis részecskék előállítására, amely szerves vegyületnek az oldékonvsága egy első, vízzel elegyedő oldószerben nagyobb, mint egy második, vizes oldószerben. Az eljárás során (i) a szerves vegyületet feloldják az első, vízzel elegyedő oldószerben, (ii) egy polimert és egy amfifilt feloldanak a második, vizes oldószerben, amely második oldószerben a szerves vegyület lényegében oldhatatlan, és így egy polimer/amifil komplexet képeznek, és (iii) az (i) és (ii) lépésből származó oldatokat összekeverve egy, a szerves vegyületből és a polimer/amfifil komplexből álló aggregátumot precipitálnak. A találmány tárgyát képezi a találmány szerint előállított kis részecskék gyógyszerkészítmények előállítására való felhasználásra is. (51) A61K 9/14, 9/22, 9/52 (13) A (11) T/77 626 (21) P 98 00457 (22) 95.11.03. (71) Euro-Celtique S.A., Luxembourg (LU) (72) Chasin, Mark, Manalapan, New Jersey (US); Huang, Hua-Pin, Englewood Cliffs, New Jersey (US); Oshlack, Benjamin, New York, New York (US); Säckler, David, Greenwich, Connecticut (US) (54) Olvadékextrudált opioid készítmények (30) 08/334,209 94.11.04 US (86) PCT/US 95/14745 (87) WO 96/14058 (74) Somfai & Társai Iparjogi Kft., Budapest (57) A találmány tárgya késleltetett hatóanyag-leadású gyógyszerkészítmény, amely fröccsöntött elegy formájában tartalmaz: valamely gyógyszer-hatóanyagot és egy vagy több hidrofób anyagot, amely lehet valamely alkil-cellulóz, akril- és metakrilsav polimerek és kopolimerek, sellak, zein, hidrogénezett ricinusolaj, hidrogénezett növényi olaj és ezeknek a keverékei, valamint tartalmaz késleltető anyagot, mégpedig egy vagy több olvadékony hidrofób vivőanyagot, amely lehet természetes vagy szintetikus viasz, zsírsavak, zsíralkoholok és ezek keverékei. Az olvadékony hidrofób vivőanyagnak az olvadáspontja 30 °C és 200 °C között van, és a fröccsöntött elegy olyan egységnyi adagokra van osztva, amelyek a gyógyszerhatóanyagnak olyan hatékony mennyiségét tartalmazzák, amely képes a kívánt gyógyászati hatást kifejteni. A szer kb. 8 óra és 24 óra közé eső időtartalmon át biztosítja a hatóanyag leadását. Elsősorban opioid anyagokra ajánlják. A szer előállítását és alkalmazását is védi. * 71 72 * 74 (51) A61K 9/14, 31/715, 31/56, 31/505, 31/24, 31/19 (13) A2 (21) P 97 00322 (22) 96.06.07. (71) EURO-CELTIQUE S.A., Luxembourg (LU) (72) Burch, Ronald Martin, Wilton, Connecticut (US); Chasin, Mark, Manalapan, New Jersey (US); Goldenheim, Paul, Wilton, Connecticut (US); Sackler, Richard, Greenwich, Connecticut (US); Tigner, Joseph, New Milford, Connecticut (US) (54) Hosszabb lokálancsztézist biztositó készítmény és módszerek (30) 60/000,105 95.06.09 US (86) PCT/US 96/10439 (87) WO 96/41616 (74) Somfai & Társai Iparjogi Iroda Kft., Budapest (57) A találmány a páciensnél elhúzódó helyi érzéstelenítést előidéző gyógyszerkészítményre vonatkozik. A szer tartalmaz egy olyan szubsztrátumot, amely abból a célból, hogy (beültetve vagy befecskendezve) reverzibilis lokálanesztézist idézzen elő, -egy helyi érzéstelenítőt és egy, ezen helyi érzéstelenítő hatástartamát meghosszabbító biokompatíbilis és biológiailag lebontható, a hatóanyag lebontását szabályozó anyag hatékony mennyiségét, valamint egy hatásfokozó szert tartalmaz. Az utóbbi hatásfokozó szer nem glükokortikoszteroid. A találmány a készítmény előállítására és alkalmazására is vonatkozik. (51) A61K 9/22 (13) A2 (21) P 97 02424 (22) 96.02.01. (71) BASF Aktiengesellschaft, Ludwigshafen/Rhein (DE) (72) Breitenbach, Jörg, Mannheim (DE); Grabowski, Sven, Ludwigshafen/Rhein (DE); Rosenberg, Joerg, Ellerstadt (DE); Sanner, Axel, Frankenthal (DE) (54) Olvadékextrudált szilárd hatóanvag-készítmények (30) 195 04 832.6 95.02.14 ' DE (86) PCT/EP 96/00417 (87) WO 96/25151 (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgyát olyan szilárd készítmények képezik, amelyek A) legalább egy hatóanyag, B) egy 10-90 tömeg% mennyiségben hőre lágyuló, termoplasztikus eljárással feldolgozható, vízben oldódó polimerből és 10-90 tömeg% mennyiségben egy alacsony szubsztitúciós fokú (hidroxi-propil)-cellulózbó! álló polimer keverék, és C) a készítmény teljes tömegére számított 0-50 tömeg% mennyiségű szokásos gyógyszerészeti segédanyag együttes olvadékextrudálásával nyerhetők. A találmány szerinti készítmények gyógyszerként alkalmazhatók, és felhasználhatók különböző szilárd gyógyszerformák, például késleltetett hatóanyag-leadású (retard) készítmények előállítására. (51) A61K 31/135, 31/445, 31/495, 31/535 (13) A (11) T/77 603 (21) P 97 02022 (22) 95.10.27. (71) Hoechst Marion Roussel Inc., Cincinatti, Ohio (US) (72) Bitonti, Alan Joseph, Maineville, Ohio (US); Matthews, Donald P., Indianapolis, Indiana (US) (54) Triaril-ctilén-származékok felhasználása oszteoporózis kezelésére és megelőzésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására (30) 08/346,111 94.11.29 US 08/531,885 95.10.11 US (86) PCT/US 95/13873 (87) WO 96/16646 (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya trialil-etilén-származékok felhasználása a csontszövetveszteség vagy oszteoporózis kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására, mely hatékony antioszteoporózisos mennyiségű (I) általános képletű vegyületet, (II) általános képletű vegyületet, (III) általános képletű vegyületet vagy (IV) általános képletű vegyületet, ahol a képletben A valamely (a), (b), (c) képletű csoport, ahol R és R| hidrogénatom vagy alkilcsoport; és G jelentése -HN-, -H3CN-, -CH2- csoport vagy oxigénatom; m jelentése 4-12; w jelentése 2-3; R2 hidrogénatom, alkil-, alkoxicsoport, halogénatom vagy hidroxilcsoport; R3 hidrogénatom, alkil-, alkoxicsoport, halogénatom, hidroxilcsoport, vagy -Y(CH2)pA| csoport, ahol A| jelentése (d), (e) vagy (c) csoport, ahol R4 és Rs hidrogénatom vagy alkilcsoport; G| jelentése -HN-, -H3CN-, -CH2- csoport vagy oxigénatom; és p = 4-12; X klóratom vagy brómatom; Y oxigénatom vagy NH csoport és a vegyület gyógvászatilag elfogadható sóit tartalmazza. A találmány a (III) és (IV) általános képletű vegyületeket vagy azok gyógyászati lag elfogadható sóit tartalmazó gyógyszerkészítményekre is vonatkozik. (III) (IV)
