Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1998. január-március (103. évfolyam, 1-3. szám)
1998-01-01 / 1. szám
30 C07D BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 1998/1/1-SzKV (54) Ü3-vitamin analógok, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/018.153 96.05.23 US 60/018.186 96.05.23 US 60/039.900 97.03.19 US (74) dr. Tóth-Urbán László és dr. Jalsovszky Györgyné, Budapest (57) Az (I) általános képletű vegyületek (mely képletben R jelentése hidrogénatom, fluoratom vagy hidroxilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, kis szénaotmszámú alkilcsoport vagy halogénatom, X jeletnése =CH2, vagy amennyiben R hidroxilcsoportot képvisel, úgy X jelentése (H,H) vagy =CLb, és A jelentése -C=C-, H, \ / \ / c = c c = c / \ / \ képletű csoport vagy -Cbb-Cbb-csoport, H H H azzal a feltételellel, hogy amennyiben A jelentése -CLb-CFU-csoport, úgy Rt hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot képvisel) hiperburjánzó bőrrendellenességek, neopláziás betegségek, faggyúmirigy-betegségek és fotokárosodott bőrrel összefüggő állapotok kezelésére alkalmazhatók. (51) C07D 209/88, 209/86, 209/42, 209/08, 495/04, 771/04, C07D 403/06, 403/04, 401 /06, A61К 31 /41,31 /40 (13) A (11) T/76 923 (21) P 97 00248 (22) 95.07.27. (71) Sankyo Company Limited, Tokió (JP) (72) Birdsall, Nigel, London (GB); Koyama, Kazuo, Tokió (JP); Lazareno, Sebastian, London (GB); Marumoto, Shinji, Tokió (JP); Naruto, Syunji, Tokió (JP); Sugimoto, Masahiko, Tokió (JP) (54) Muszkarinreceptorokra alloszterikus hatást kifejtő heterociklusos vegyületek (30) 9415175.0 94.07.27 GB 9423948.0 94.11.25 GB (86) PCT/JP 95/01494 (87) WO 96/03377 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) Az olyan (1) általános képletű vegyületek, amelyekben Z jelentése metiléncsoport, metincsoport, >NH- vagy >N- csoport, és W jelentése metiléncsoport, metincsoport, kénatom vagy egy pS-(0)v általános képletű csoport, a képletben v értéke 1 vagy 2; «♦« jelentése egyszeres vagy kétszeres vegyértékkötés; Y1, Y2, Y3 és Y4 legalább egyikének a jelentése karboxilcsoport, szulfonamidcsoport vagy egy -(Ajp-B'-T1 általános képletű csoport, amelyben A jelentése S vagy О, T1 jelentése karboxil-, tiokarboxil-, ditiokarboxil-, szulfonamid- vagy tetrazolilcsoport, B1 jelentése közvetlen vegyértékkötés, adott esetben helyettesített alkiléncsoport, és p értéke 0 vagy 1; a fennmaradó Y1, Y2, Y3 és Y4 azonos vagy különböző, és jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitrocsoport, hidroxilcsoport, merkaptocsoport, aminocsoport, adott esetben helyettesített alkil-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, aril-, aralkil-oxi-, aralkil-tiocsoport, és Y1 és Y2 együtt lakton- vagy katocsoportot jelenthet; R1 és R2 egyikének a jelentése hidrogénatom, alkil-, alkanoil-, aril-, aril-karbonil-, aralkil-, karboxil-, szulfonamid- vagy egy -(0)q-B2- T" általános képletű csoport, amelyben T2 jelentése karboxil-, szulfonamid- vagy tetrazolilcsoport, B2 jelentése adott esetben helyettesített alkiiéncsoport, és q értéke 0 vagy 1; R1 és R2 másikának a jelentése hidrogénatom, alkil-, aril- vagy aralkilcsoport, vagy R1 és R2 együtt (Ib’) általános képletű csoportot jelent [amelyben R10, R11 és R12 azonos vagy különböző, és jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom, halogén-alkil-csoport, adott esetben helyettesített alkil-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-szulfinil- vagy alkilszulfonil-csoport]; R3 jelentése hidrogénatom vagy amino-védőcsoport; és gyógyászatilag elfogadható sóik és észtereik alloszterikus effektorként hatnak a muszkarin receptorokon, és a muszkarin receptorokkal kapcsolatos rendellenességek kezelésére és megelőzésére használhatók. (la) * 71 72 * 74 (51) C07D 211/20, 211/32, 211/28, 211/70, 295/088, C07D 295/073, 295/033, 295/108, 405/06, A61K 31/445, 31/495, C07D 211/00, 333/00, 317/00 (13) A2 (21) P 96 02601 (22) 96.01.23. (71) Suntory Limited, Osaka (JP) (72) Annoura, Hirokazu, Kyoto (JP); Fukunaga, Atsuko, Kanagawa (JP); Inomata, Norio, Osaka (JP); Matsuki, Shinsuke, Osaka (JP); Tamura, Shigeki, Osaka (JP); Tatsuoka, Toshio, Hyogo (JP); Uesugi, Mayumi, Nara (JP) (54) Piperidin- és piperazinszármazékok, hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerek és alkalmazásuk (30) 7/8241 95.01.23 JP 7/8403 95.01.23 JP 7/8470 95.01.23 JP (86) PCT/JP 96/00119 (87) WO 96/22977 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) Az (I) általános képletű vegyületek — a képletben Q jelentése R-A-B- általános képletű csoport, amelyben R jelentése hidrogénatom, szubsztituált vagy szubsztituálatlan fenilcsoport, szubsztituált, vagy szubsztituálatlan fenoxicsoport vagy szubsztitutált vagy szubsztituálatlan benzoilcsoport, A jelentése vegyértékkötés, cikloalkiléncsoport, adott esetben rövid szénláncú alkilcsoporttal szubsztituált alkeniléncsoport, dialkalkoxi-metiléncsoport, vagy hidroxi-imino-metilén-csoport, és В jelentése adott esetben hidroxilcsoporttal vagy alkoxicsoporttal szubsztituált alkiiéncsoport; (a) vagy (b) általános képletű csoport, amelyekben Rí és R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, adott esetben halogénatommal szubsztituált alkilcsoport, alkoxicsoport, vagy hidroxilcsoport, X jelentése oxigénatom vagy metiléncsoport, és X a benzolgyűrűhöz orto-, méta- vagy para-helyzetben kapcsolódhat; E és Y jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom, alkoxicsoport, vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált alkilcsoport, A szaggatott vonal egy kötés jelenlétét vagy hiányát jelenti, és ha a szaggatott vonal egy kötés jelenlétét jelenti, akkor Z jelentése szénatom, míg, ha a szaggatott vonal egy kötés hiányát jelenti, akkor Z jelentése CH vagy nitrogénatom -és gyógyászatilag elfogadható sóik erőteljesen gátolják a citotoxikus kalciumion-túlterhelést, valamint mellékhatásoktól mentesek, fenti tulajdonságaik következtében ischémiás betegségekből és rohamokból, epilepsziából és migrénből származó tünetek enyhítésére vagy kezelésére alkalmazhatók.
