Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1997. július-szeptember (102. évfolyam, 7-9. szám)

1997-08-01 / 8. szám

1690

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

1997/8 -SzKV

X jelentése karbonil-, karbonil-oxi-, -CONNH-, -CSNH-, vagy szulfonilcsoport;

R jelentése egyenes vagy elágazó láncú, adott esetben 1-3 halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy adott esetben 1-5 halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy 1-2 nitrocsoporttal szubsztituált aril-, vagy aralkilcsoport; vagy X és R jelentése együtt hidrogénatom.

A találmány szerinti új vegyületek főként memóriajavító hatással rendelkeznek.

(51) C07D 475/04, A61K 31/495 (13) A2

(21) P 96 03072 (22) 96.11.06.

(71) EPROVA AG., Schaffhausen (CH)

(72) Amman, Thomas, Marthalen (CH); dr. Moser, Rudolf, Schaffhausen (CH); dr. Müller, Hans Rudolf, Schaffhausen (CH); Ulmann, Martin, Dachsen (CH)

(54) Stabil kristályos tetrahidrofólsav-sók

(30) 03145/95 95.11.07 CH

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány kristályos (6R,S)-, (6S)- és (6R)-tetrahidrofólsav kalcium- és magnéziumsóra, valamint ezen sók előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik.

A találmány tárgya továbbá a sók gyógyszerkészítmények előállításához alkotórészként történő alkalmazása és az ilyen sókat tartalmazó gyógyszerkészítmények is.

(51) C07D 487/04 (13) A2

(21) P 96 03275 (22) 96.11.28.

(71) American Cyanamid Company, Madison, New Jersey (US)

(72) Thuralrajah, Padmanathan, Piscataway, New Jersey (US)

(54) ÚJ eljárás N-[3-(3-ciano-pirazolo[l,5-a]pirimidin-7-il)-fenil]N-etil-acetamid előállítására (30) 60/007 859 95.12.01 US

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya új eljárás N-[3-(3-ciano-pirazolo[l,5-a]pirimidin-7-il)-fepil]-N-etil-acetamid előállítására, mely vegyület szorongásgátló, epilepsziaellenes, nyugtató-altató és vázizomrelaxáns hatású. A találmány szerinti eljárásban 3-(dimetil-amino)-l-(3-N-etil-N-acetilamino-fenil)-2-propén-l-on-t vagy megfelelő sóját 3-amino-pirazol-4- karbonitrillel vagy megfelelő sójával reagáltatják víz és ecetsav elegyében, körülbelül 25 °C és körülbelül 70 °C közötti hőmérsékleten, körülbelül 1 óra és körülbelül 3,5 óra közötti időtartamig. * 71 72 * 74

(51) C07D 487/04, A61K 31/495 (13) A

(11) T/76 323

(21) P 96 02203 (22) 95.01.30.

(71) NOVO NORDISK A/S., Bagsvaerd (DK)

(72) Jeppesen, Lone, Virum (DK)

(54) Imidazo[l,2-a]kinoxalinon-származékok, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 0183/94 94.02.11 DK

1351/94 94.11.25 DK

(86) PCT/DK 95/00044 (87) WO 95/21842

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát új (I) általános képletű vegyületek ezek gyógyászatiig elfogadható sói, az ilyen vegyületek előállítására vonatkozó eljárás és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények képezik. Az (I) általános képletben

R1, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 1-6 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, halogénatom, N02-csoport, NH2-csoport, CF3-csoport, CN-csoport, SO2CH3-CSOPO1I, S02CF2-csoport, S02NR’R”-csoport vagy egy 5, vagy 6 tagú nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrű, mely adott esetben fenilcsoporttal vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal szubsztituálva lehet

R’ és R” jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport;

R4 jelentése hidrogénatom vagy CH2-R6-csoport;

R6 jelentése hidrogénatom, halogénatom, POR”’R””, NR7R8-csoport vagy egy olyan 5 vagy 6 tagú nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrű, mely adott esetben egy vagy két fenilcsoporttal, 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztitutálva lehet;

R5 jelentése (B) általános képlettel jellemezhető csoport, CH2OH-CSO- port, CHNOH-csoport, CN-csoport, egy (C) általános képlettel jellemezhető csoport vagy egy (D) általános képlettel jellemezhető csoport; azzal a feltétellel, hogy amikor R4 halogénatomot jelöl, R5 jelentése COOH-csoport vagy COOEt-csoport és R1, R2 és R3 közül az egyik hidrogénatom, akkor R1, R2 és R3 közül a maradék kettő nem lehet egyszerre hidrogénatom, klóratom vagy brómatom.

Az (I) általános képletű vegyületek affinitást mutatnak az AMPA és a kainát receptorok felé, az ilyen típusú receptorokkal kapcsolatban antagonistákként viselkednek, ami hasznossá teszi azokat az ingerlő aminosavak hiperaktivitása által kiváltott számos tünet bármelyikének kezelésében.

'C

(1)

N—N

N-HN

(B)

(C)

(D)

(51) C07D 487/04, 513/04, C07F 9/645, 9/6509, 9/576,

A61K 31/55, 31/495, 31/675 (13) A

(11) T/76 334

(21) P 96 03376 (22) 95.06.08.

(71) SANOFI Winthrop Inc., New York, New York (US)

(72) Chaturvedula, Prasad V., Exton, Pennsylvania (US); Dolle, Roland E., King of Prussia, Pennsylvania (US); Morgan Ross, Tina, Audubon, Pennsylvania (US); Schmidt, Stanley J., Chester Springs, Pennsylvania (US)

(54) Interleukin-l-béta konvertálóenzim gátló hatású biciklusos laktámszármazékok

(30) 08/255 276 94.06.08 US

(86) PCT/US 95/07314 (87) WO 95/33751

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya a Z-NH-Y (A) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik, a képletben

Y jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, ha R2 jelentése hidroxicsoport akkor Y jelentése (c) általános képletű csoport, ahol n értéke 0, 1;

Z jelentése egy vagy két N-t vagy egy N+-t egy S atomot tartalmazó, kétgyűrűs, kondenzált, heterociklusos csoport.

Az (A) általános képletű vegyületek elsősorban interleukin-lb proteáz-gátló hatásúak, és így főleg emlősök tüdő, központi idegrendszer és kötőszöveti gyulladásos és immunalapú megbetegedéseinek kezelésére alkalmasak.

Z-N-Y

H

(A)

(c)