Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1996. (101. évfolyam, január-március, 1-3. szám)

1996-01-01 / 1. szám

56

С 07 К

ВВ1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1996/1 -SzKV

(51) C 07 К 5/06, A 61 К 38/55

(11) T/71 680 (21) P 94 03440 (22) 93.06.03.

(71) ZENECA Ltd., London (GB)

(72) Warner, Peter, Macclesfield, Cheshire (GB);

Veale, Chris Allan, Newark, Delaware (US);

Wolanin, Donald, John, Orange, Connecticut (US)

(54) Eljárás HLE-inhibitor hatású laktám dipeptidek előállítására

(30) 92/11783 92.06.04 GB

(86) PCT/GB 93/01176

(87) WO 93/24519

(74) dr. Jalsovszky Györgyné és dr. Tóth-Urbán László, Budapest

(57) A találmány HLE-inhibitor hatású (I) általános képletű vegyületekre és azok gyógyászatiig alkalmazható sóira vonatkozik - a képletben

R° 1-5 szénatomos alkilcsoportot jelent;

R1 ciano-, karbamoil-, formil-, hidroxil-, \-i szénatomos alkoxi-, metán-szulfonil-oxi- vagy metán-szulfonil-csoportot vagy (ReO)2P(0)-, -COORf vagy RgOCOO általános képletű csoportot jelent, és ugyanakkor R2 és R3 hidrogénatomot jelent; vagy R1 hidrogénatomot jelent, és ugyanakkor R2 hidrogénatomot vagy -XCOORh vagy -XCONRíRj általános képletű csoportot jelent, és

R3 hidrogénatomot, halogénatomot, hidroxilcsoportot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot vagy (RkO)2P(0)-, -COORm vagy -CONRnRp általános képletű csoportot jelent; és R4 hidrogénatomot jelent, és ugyanakkor R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1-6 szénatomos alkilcsoportot, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy B-Y- általános képletű csoportot képvisel; vagy R4 és R5 együtt egy további vegyértékkötést jelent, és ugyanakkor R6 jelentése a fenti; és a B-Y- csoportban

Y vegyértékkötést vagy metilén-, etilén- vagy transz-viniléncsoportot jelent, és

В aril- vagy heteroaril-csoportot jelent, amelyekhez adott esetben aril- vagy heteroaril-szubsztituens kapcsolódhat, és а В csoportban szereplő bármely aril- vagy heteroarilszubsztituenshez adott esetben egy vagy több amino-, halogén-, nitro-, 1-6 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, trifluor-metil-, ciano-, hidroxil-, l^t szénatomos alkoxi-, rövid szénláncú acil-oxi-, -SC>2Ra, -COORb és/vagy -CONRcRd szubsztituens kapcsolódhat; és a fenti felsorolásban általános képletekkel jelölt csoportokban Rb-Rd, Rf, Rh-Rj és Rm-RP egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent,

Re és Rk egymástól függetlenül hidrogénatomot, metilcsoportot vagy etilcsoportot jelent,

Ra és Rg azonos vagy eltérő 1^1 szénatomos alkilcsoportot jelent, és

X vegyértékkötést vagy metiléncsoportot jelent.

(51) C 07 К 5/06, A 61 К 38/55

(11) T/71675 (21) P 94 00816 (22) 94.03.21.

(71) Bristol-Myers Squibb Co., Princeton, New Jersey (US)

(72) Kimball, Spencer D., East Windsor, New Jersey (US); Das, Jagabandhu, Mercerville, New Jersey (US); Lau, Wan Fang, Lawrenceville, New Jersey (US)

(54) Guanidil-szubsztituált heterociklusos trombin inhibitorok

(74) S.B.G. & К. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát a trombin inhibitor hatású (I) általános képletű szulfonamidok - az összes lehetséges sztereoizomert, valamint a sókat is beleértve - képezik.

A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek képletében

R aralkil- vagy hidroxi-alkil-csoport;

R1 hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R2 hidrogénatom;

R3 alkil-, aril- vagy aralkilcsoport; n értéke 0 vagy 1; és

G egy (G1) vagy (G2) általános képletű csoportot jelent ; ahol m és p értéke 0, 1 vagy 2;

Y iminocsoport vagy kénatom;

Q vegyértékvonal vagy karbonilcsoport; és

R4 és A együttesen l-amidino-piperidin-4-il-csoportot jelent.

it I

0 R

G

o=c

1

1

N-H

o=c

1

CH2

N-H

1

(CHJ 1 L m

ICH2)p

Q

1

A

1

Hj.'K ^N-H

R4

(Gl)

(G2)

(51) C 07 К5/065, C 07 F 5/02, A 61 К 38/05

(11) T/71617 (21) P 95 01041 (22) 95.04.11.

(71) SYNTHELABO, Le Plessis-Robinson (FR)

(72) Lassalle, Gilbert, Clamart (FR); Purcell, Thomas Andrew, Montfort L’Amaury (FR); Muller, Jean Claude, Morsang/Orge (FR); Mailart, Sergio, Orsay (FR)

(54) Peptid-boronsav-származékok, eljárás előállításukra és gyógyászati alkalmazásuk (30) 94/04288 94.04.12 FR

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) (I) általános képletű vegyületek, ahol R jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú 1-4 szénatomos alkilcsoport, egyenes vagy elágazó szénláncú -CO(l-4 szénatomos)-alkil-csoport vagy egyenes, vagy elágazó szénláncú -C02(l-4 szénatomos)-alkil-csoport,

R1 jelentése fenilcsoport vagy ciklohexilcsoport,

R2 jelentése egy (1) általános képletű vagy egy (2) általános képletű csoport, ahol