Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1996. (101. évfolyam, január-március, 1-3. szám)

1996-01-01 / 1. szám

1996/1 -SzkV

BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 D

51

(51) C 07 D 279/06, A 61 К 31/54

(11) T/71 608 (21) P 95 02057 (22) 94.11.09.

(71) Ciba-Geigy AG, Bázel (CH)

(72) Missbach, Martin, Rheinfelden (CH)

(54) Új,helyettesítetttioszemikarbazon-származékok,eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 03522/93 93.11.25 CH

(86) PCT/EP 94/03679

(87) WO 95/14685

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az új (1) általános képletű szubsztituált tioszemikarbazon-származékok

ahol R1 rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alk-2-en-1 -il-, rövid szénláncú alk-2-in-l-il- vagy aril-(rövid szénláncú)-alkil-csoport, R2 hidrogénatom, rövid szénláncú alkil-, aril-, aril-(rövid szénláncú)-alkil-, rövid szénláncú alk-2-en-l-il, rövid szénláncú alk-2-in- 1-il, telítetlen vagy telített heterociklus-(rövid szénláncú)-alkil-, (rövid szénláncú)-alkoxi-karbonil-(rövid szénláncú)-alkil-csoport, vagy egy -C(=0)-R3 általános képletű csoport lehet, ahol R3 rövid szénláncú alkil-, aril-, aril-(rövid szénláncú)-alkil, aril-(rövid szénláncú)-alkenil-, heteroaril-, aril-oxi-, aril-(rövid szénláncú)-alkoxivagy rövid szénláncú alk-2-en-l-il-oxicsoport lehet, és a fenti vegyületek sói; eljárás az említett vegyúletek előállítására; gyógyszerészeti készítmények, amelyek hatóanyagként a találmány szerinti vegyü leteket tartalmazzák; valamint ezek gyógyszerként való használata képezik, mely vegyúletek reumás eredetű megbetegedések kezelésére alkalmasak.

(51) C 07 D 281/10, 513/04, A 61 К 31/55

(11) T/71613 (21) P 95 01808 (22) 94.02.15.

(71) The Wellcome Foundation Ltd., London (GB)

(72) Brieaddy, Lawrence Edward, Raleigh, North Carolina (US); jr. Hodgson, Gordon Lewis, Durham, North Carolina (US)

(54) Hipolipidémiás hatású, kondenzált 1,4-tiazepinek

(30) 93/03014 93.02.15 GB

93/15154 93.07.22 GB

(86) PCT/GB 94/00299

(87) WO 94/18183

(74) ADVOPATENT Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány az új (I) általános képletű

vegyületekre, a képletben 1 értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4; n értéke 0, 1 vagy 2;

R jelentése halogénatom, ciano-, nitro-, alkil-, alkoxi-, aril-, heteroaril-, aril-oxi-, aril-alkoxi-, aralkil-, alkarilcsoport, -0(CH2)pS03R11, -0(CH2)pNR11R12,-0(CH2)nN+R‘ *R12R14, -COR1', -C02R‘', -CONR11R12,-CH2OR11,-NR11R12,-NHCOR11,-NHS02Rn, -SR11, -S02R", -S02NRnR12. -SOtR11 általános képletű csoport,

R jelentése -OCH20- csoport;

R1 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, alkoxicsoport, pirril-. tienil-, piridil-, 1,3-benzodioxolo-, fenil- vagy naftilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, alkil-, alkoxi- vagy aciloxi-csoport;

R4 jelentése alkilcsoport, alkenilcsoport vagy alkinilcsoport; R5 jelentése alkilcsoport, alkenilcsoport vagy alkinilcsoport; R4 és R5 együtt a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak egy 3-7 szénatomos spiro-cikloalkilcsoportot képez;

R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport; és

X egy aromás vagy nem aromás monociklusos vagy biciklusos gyűrűrendszer.

A vegyúletek a vér zsírszintjét csökkentik, így gyógyászati készítmények előállítására használhatók.

(51) C07D281/10, 513/04, A 61 К 31/55

(11) T/71610 (21) P 95 01818 (22) 94.02.15.

(71) The Wellcome Foundation Ltd., London (GB)

(72) Brieaddy, Lawrence Edward, Raleigh, North Carolina (US); jr. Hodgson, Gordon Lewis, Durham, North Carolina (US)

(54) Hipolipidémiás hatású, kondenzált 1,4-tiazepin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 93/03013 93.02.15 GB

93/15155 93.07.22 GB

(86) PCT/GB 94/00314

(87) WO 94/18184

(74) ADVOPATENT Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya új, (I) általános képletű, hipolipidémiás

vegyúletek

a vegyúletek sói, szolvátjai és fiziológiás szempontból funkcionális származékai - ahol az általános képletben 1 értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4; n értéke 0, 1 vagy 2;

R jelentése halogénatom, ciano-, hidroxi-, nitro-, alkil-, alkoxi-, aril-, heteroaril-, aril-oxi-, aril-alkoxi-, aralkil-, alkil-arilcsoport, -0(CH2)pS03Rn, -CKCH2)pNR‘ ‘R12, -0(CH2)pN+R“R12R14, -COR11, -CCbR11, -CONRnR12, -CH2OR>1, -NR11R12, -NHCOR11, -NHS02R] 1, -SR11, -SQ2R11, -S02NR1!R12 és -SO3R11 általános képletű csoport, vagy

R jelentése egy olyan -0CH2O- képletű csoport, amely az X-hez kapcsolódva egy további gyűrűt képez,

R1 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkoxicsoport, pirril-, tienil-, piridil-, 1,3-benzodioxolo-, fenil- és naftilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, alkil-, alkoxi- vagy -O- acilcsoport,

R4 jelentése egymástól függetlenül adott esetben helyettesített alkil-, alkenil- és alkinilcsoport,

R5 jelentése egymástól függetlenül adott esetben helyettesített alkil-, alkenil- és alkinilcsoport,