Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1996. (101. évfolyam, január-március, 1-3. szám)
1996-02-01 / 2. szám
216 С 07 С ВВ1A Teljes vizsgálati! szabadalmi bejelentések közzététele 1996/2-SzKV R2 2-3 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, amely legalább egy nitroxicsoporttal helyettesített; és Ar benzolgyűrű, ha Z éter- vagy észtercsoport, és naftalingyűrű, ha Z amidcsoport, enantiomerjeik és diasztereoizomerjeik, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik kardiovaszkuláris megbetegedések kezelésére alkalmazhatók. R< —Ar—0-СНг—CH —СНг—NH-CH(cHj)* OH (I) — (CHj)m— Z— Rj (II) (51) C 07 C 229/10, 229/34, C 07 D 305/14, 307/42, 307/46. C 07 D 307/52, 317/50, 407/12, 409/12 (11) T/71 795 (21) P 94 00830 (22) 92.09.22. (71) Florida State University, Tallahassee, Florida (US) (72) Holton, Robert A., Tallahassee, Florida (US) (54) Eljárás szubsztituált izoszerin-észterek előállítására fém-alkoxidok és béta-laktámok felhasználásával (30) 763 805 91.09.23 US 862 955 92.04.03 US 863 840 92.04.06 US (86) PCT/US 92/07990 (87) WO 93/06079 (74) ADVOPATENT Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány (a) általános képletű N-acil-, N-szulfonil- és N-foszforil-helyettesített izoszerin-észterek előállítására vonatkozik, amely szerint egy fémalkoxidot egy ß-laktäm vegyülettel reagáltatnak. Az (a) általános képletben Rl -ORft, -SR7 vagy -NR8R9 általános képletű csoport; R2 hidrogénatom, alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, arilcsoport vagy heteroarilcsoport R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, arilcsoport, heteroarilcsoport vagy acilcsoport, azzal a feltétellel, hogy R3 és R4 nem mindegyike acilcsoport; R5 -COR10, -COOR10-COSR10, -CONRsRio, -SO2R11 vagy -POR12R13 általános képletű csoport; Ré hidrogénatom, alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, arilcsoport, heteroarilcsoport, hidroxi-védőcsoport vagy olyan funkciós csoport, amely a taxánszármazék vízoldhatóságát növeli; R7 alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, arilcsoport, heteroarilcsoport vagy szulfhidril-védőcsoport; R8 hidrogénatom, alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, arilcsoport vagy heteroarilcsoport; R9 amino-védőcsoport; Rio alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, arilcsoport vagy heteroarilcsoport; Rí 1 alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, arilcsoport, heteroarilcsoport, -OR10 vagy -NRgRi4 általános képletű csoport; R12 és R13 egymástól függetlenül alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, arilcsoport, heteroarilcsoport, -OR 10 vagy -NRgRi4 általános képletű csoport, R14 hidrogénatom, alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, arilcsoport vagy heteroarilcsoport; és E], E2 és E3 egymástól függetlenül hidrogénatom, szénhidrogén- vagy gyűrűs csoport, azzal a feltétellel, hogy Ej, E2 és E3 legalább egyike hidrogénatomtól eltérő. (51) C 07 C 233/64, 235/42, 233/01, 235/02, 311/00, C 07 D 209/34, 223/14, A 61 К 49/04 (11) T/71 893 (21) P 95 00823 (22) 95.03.21. (71) Guerbet S.A., Villepinte (FR) (72) Meyer, Dominique, Saint-Maur (FR); Petta, Myriam, Aulnay-Sous-Bois (FR) (54) Polijód-vegyületek, eljárás azok előállítására, továbbá a vegyületeket tartalmazó diagnosztikai készítmények (30) 94/03356 94.03.22 FR (74) DANUB1A Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány polijódozott (I) általános képletű vegyületekre, előállításukra és e vegyületeket tartalmazó diagnosztikai készítményekre vonatkozik. Az (I) általános képletben R1, R2, R3, R4, R5 és R6 egymástól független jelentése (1), (2) vagy (3) képletű csoport, amelyekben - A nem rendelkezik jelentéssel vagy jelentése egy adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített alkiléncsoport; R7, R8, R9, R10, R11 és R12 lehetnek azonosak vagy különbözőek, és jelentésük hidrogénatom; alkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal lehet helyettesítve vagy adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített egy vagy több alkoxicsoporttal lehet helyettesítve; vagy azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak R7 és R8; vagy R9 és R10; vagy R11 és R12 egymástól függetlenül, adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített öt-nyolctagú, telített heterociklust képeznek; azzal a megkötéssel, hogy az R',R2,R3, R4, R5 és R6 csoportok közül legalább négy csoport jódatomot jelent; továbbá, hogy az (1) általános képletű vegyület 10-24 darab hidroxilcsoportot tartalmaz. V r54Vr2-a-co-nA) Ул R; R3 (I) (1)-A-N-CO-Rq 1 /R114 — A —S02—ft Xr12'< Rio—' (2) (3) (51) C 07 C 237/04, C 07 К 5/02, 5/06, A 61 К 31/16, A 61 К 38/04 (11) T/71 793 (21) P 94 00745 (22) 94.03.11. (71) Sandoz Ag., Bázel (CH) (72) dr. Billich, Andreas, Bécs (AT); dr. Lehr, Philipp, Mödling (AT); dr. Charpiot, Brigitte, Bécs (AT); dr. Ettmayer, Peter, Bécs (AT); dr. Gstach, Hubert, Bécs (AT); dr. Scholz, Dieter, Bécs (AT) (54) 2,4-Diamino-3-hidroxi-karbonsav-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás a vegyületek előállítására (30) 93/05144 93.03.12 GB 93/19667 93.09.23 GB (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest !