Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1995. január-március (100. évfolyam, 1-3. szám)
1995-01-01 / 1. szám
58 С 07 С ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1995/1 - SzKV R5—0—í~\-A1-(0)n2-A2- f/j (V) (VI) 0R? аЗ-СН-А^-(М)п2— A5-R6 A' (°)n2 д2 N/^,N (VII) , Q) _A3_LA._(M)n2_A5-R6 (VHI) (IX) ch2or7 —A3- CH — A4 — (M )n2 - A5 - R6 CH20R? —A3q-CH=CH—A4-(M )n2 -A3 — R6 (X) (XI ) (51) C 07 C 271/20, 215/02, 237/02, C 07 К 5/06, C 07 D 213/04, 215/02, 209/04, 233/02, C 07 D 235/04, 239/72, 295/00, 303/36, C 07 D 307/02, 317/00, 277/00, 335/02, C 07 D 405/12, 491/04, A 61 К 31/16, 31/27, 38/04 (11) T/67 090 (21) P 93 02080 (22) 93.07.19. (71) E.R. Squibb and Sons Inc., Princeton, New Jersey (US) (72) Barrish, Joel Charles, Holland, Pennsylvania (US); Tinó, Joseph Anthony, Robbinsville, New Jersey (US); Zahler, Robert, Pennington, New Jersey (US); Bisacchi, Gregory S., Lawrenceville, New Jersey (US); Gordon, Eric M., Palo Alto, Kalifornia (US); Sun, Chon-Qing, East Windsor, New Jersey (US); Vite, Gregory D., Trenton, New Jersey (US) (54) AIDS ellenes hatású aminodiolok, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 916 916 92.07.20 US 927 027 92.08.06 US 079 978 93.06.25 US (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgyát a HIV-proteáz inhibitor hatású, (I) általános képletű, aminodiol típusú vegyületek és sóik, a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények, valamint ezen hatóanyagok alkalmazásával a retrovírusok replikációjának gátlását eredményező eljárások képezik. Az (I) általános képletü vegyietekben Aa Ab Ac hidrogénatom, alkilcsoport, vagy valamilyen acilcsoport, beleértve a szulfamoil-, karbamoil- vagy a szubsztituált hidroxi-karbonil-, illetve merkapto-karbonilcsoportokat is; R1 és R2 hidrogénatom, alkil- vagy alkenil-, illetve egy homovagy heterociklusos csoport; és Da és Db a (h) általános képlettel leírható csoportok valamelyike, amely az (I) általános képletbe mindig szén-szén kötést létesítve illeszkedik, és ahol E vegyértékvonal vagy a C-terminális részével az -NR8- általános képletű csoporthoz kapcsolódó, 1-4 aminosavból álló peptidlánc; R8 hidrogénatom vagy alkilcsoport; vagy az R9 és R11 valamelyikével, illetve az Aa vagy Ab részét képező valamely csoporttal összekapcsolódva gyűrűt képez; R9 és R9* hidrogénatom, telített vagy telítetlen alifás, illetve homo- vagy heterociklusos csoport; vagy a kettő együtt gyűrűt képez; R10 hidrogénatom, telített vagy telítetlen alifás, illetve homo- vagy heterociklusos csoport; vagy a kettő együtt vegyértékvonalat jelent; Rn hidrogénatom vagy hidroxi-védőcsoport; illetve más szimbólumokkal együttesen a korábbi jelentésű; és p és q egész szám 0 és 4 között. A találmány lényeges elemét képezi továbbá egy új eljárás az (la) általános képletü halogénhidrinek - a képletben a szimbólumok jelentése fenti, Xhai pedig klór- vagy brómatom - előállítására, amely szerint egy (ib) általános képletü olefint egy HO-Xha| általános képletű vegyülettel reagáltatnak, valamint a kapott halogénhidrinek áralakítása a megfeleö (le) általános képletű epoxidokká, amelyek a találmány szerinti vegyületek szintézisének fontos köztitermékei. R1 R2 R — C — ll Z (a) A°— D°—CH—N—CH-Db-Ab (I) r-so2— f R« (b) R R9 0R11 í^-N—SO,— (c) (h) (51) C 07 C 317/24, C 07 D 207/16, 207/09, 295/185, C 07 D 405/06, A 61 К 31/10, 31/40, 31/495 (И) T/67 024 (21) P 92 04141 (22) 92.12.29. (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU) (72) dr. Fischer János, 10 %, Budapest (HU); dr. Matuz Judit, 10 %, Budapest (HU); dr. Szporny László, 6 %, Budapest (HU); dr. Márványos Ede, 30 %, Budapest (HU); Ezer Elemér, 20 %, Budapest (HU); dr. Sághy Katalin, 10 %, Budapest (HU); dr. Hajós György, 4 %, Budapest (HU); Petényiné Galló Éva, 10 %, Budapest (HU) (54) Eljárás ciklohexil-szulfonil-akrilsav, származékai és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új ciklohexil-szulfonil-akrilsav és származékainak - a képletben R jelentése hidroxil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált fenil-oxi-csoport, 4-(l-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-l-piperazinil-csoport, 4-(l-4 szénatomos alkil)-karbonil-fenil-l-piperazinil-csoport, 4-piperonil-l-piperazinil-csoport, 2-(l-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-etil-amino-csoport, l-etil-2-pirrolidinil-amino-metil-csoport vagy L-prolinból származó 2-benzil-oxi-karbonil-l-pirrolidinilcsoport -és gyógyászatilag alkalmazható sóinak előállítására. A találmány szerinti vegyületek fekélyellenes, citoprotektív, valamint antibakteriális hatásúak. он 0 11 1 и S— C=C—C— R II I 0 H (I)
