Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1995. január-március (100. évfolyam, 1-3. szám)

1995-01-01 / 1. szám

56

С 07 С

ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1995/1 - SzKV

(51) C 07 C 69/94, C 07 D 317/70,

A 61 К 31/235, 31/36

(и) T/66 861 (21) P 94 01085 (22) 94.04.15.

(71) Shionogi and Co. Ltd., Osaka (JP)

(72) Mori, Sachio, Ashiya-shi, Hyogo-ken (JP); Takechi, Shozo, Higashiosaka-shi, Osaka-fu (JP); Kida, Shiro, Osakafu (JP); Shimizu, Sumio, Kobe-shi, Hyogo-ken (JP); Iwakura, Hikozo, Kobe-shi, Hyogo-ken (JP)

(54) Lignán-analógok és eljárás előállításukra

(30) 089 946/93 93.04.16 JP

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát képezi egy új eljárás az (I) általános képletü lignán-származékok előállítására. A képletben R1 jelentése alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-rövid szénláncú alkilvagy aralkilcsoport,

R2 és R3 jelentése rövid szénláncú alkoxicsoport, vagy R2 és R3 együtt alkilén-dioxi-csoportot alkot,

R4 jelentése rövid szénláncú alkoxicsoport vagy hidrogénatom,

R5 és R6 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport, és R7 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport.

A vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletü laktont - a képletben R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a megadott - egy (III) általános képletü vegyülettel - a képletben R1 és R7 jelentése a megadott - reagáltatnak bázis jelenlétében, majd a kapott vegyületet dehidratálják.

A találmány tárgyát képezik az új (II) és (III) általános képletü intermedierek is.

r7o2c (III)

(51) C 07 C 217/20, 217/22, 233/11, 259/06,

C 07 D 277/34, A 61 К 31/135, 31/425 (11) T/66 816 (21) P 92 03638 (22) 92.11.20.

(71) Sankyo Co. Ltd., Tokió (JP)

(72) Yoshio, Takao, Tokió (JP); Horikoshi, Hiroyoshi, Tokió (JP); Fujita, Takashi, Tokió (JP); Yoshioka, Shinji, Tokió (JP)

(54) Aromás amino-alkohol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 304 581/91 91.11.20 JP

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletü

aromás amino-alkohol-származékok előállítására. Az (I) általános

képletben

R° jelentése hidrogénatom vagy metil- vagy hidroxi-metilcsoport;

R1 jelentése a következőkben definiált A szubsztituensek csoportjából legalább eggyel helyettesített alkilcsoport;

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy hidroxil- alkoxi-, alkoxi-karbonil-, alkil-, nitro-, halogén-alkil- vagy a következőkben definiált A szubsztituensek közül legalább eggyel helyettesített alkilcsoportot jelent;

X jelentése oxigén- vagy kénatom; és

Ar jelentése (II) vagy (III) általános képletü csoport, és ezekben a csoportokban

R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy hidroxi-metil-, alkoxi-, alkil-, alifás karbonsavból leszármaztatható aciloxi-, nitro-, ciano-, a következőkben definiált aralkilrészt tartalmazó aralkoxi-, a következőkben definiált arilrészt tartalmazó aril-oxi-, a következőkben definiált aril- vagy halogén-alkilcsoport;

R5 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy hidroxil-,

alkoxi-, alkil- vagy nitrocsoport;

R6 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy hidroxil-,

alkoxi- vagy alkilcsoport;

az aralkilcsoport alkilrésze és a következőkben definiált arilcsoportok közül eggyel vagy kettővel szubsztituált; az arilcsoport 6-10 gyűrübeli szénatomot tartalmazó, adott esetben a következőkben definiált В szubsztituensek közül legalább eggyel szubsztituált karbociklusos arilcsoport,

az A szubsztituens lehet karboxil-, alkoxi-karbonil-, a

fentiekben definiált arilrészt tartalmazó aril-oxi-karbonil-, a fentiekben definiált aralkilrészt tartalmazó aralkoxikarbonil-, az alkilrészben alkil-karbamoil-, az alkilrészekben dialkil-karbamoil-, karbamoil-, hidroxi-karbamoil-, hidroxil-, karbonsavból leszármaztatható aciloxi- vagy 2,4- dioxo-tiazolidin-5-il-csoport; és

а В szubsztituens lehet halogénatom, alkilcsoport,

alkoxicsoport, nitrocsoport, halogén-alkilcsoport vagy hidroxilcsoport.

Az (I) általános képletü vegyületek diabétesz és elhízás

kezelésére és megelőzésére alkalmazhatók.

(51) C 07 C 225/22, 215/68, 237/04, C 07 D 307/77, C 07 D 215/60, 215/38, 319/04, 239/88,

A 61 К 31/16, 31/13, 31/335, 31/395 (11) T/67 030 (21) P 94 01381 (22) 92.12.22.

(71) Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse (BE)

(72) Janssen, Paul Adriaan Jan, Vosselaar (BE); Bosmans, Jean-Paul René Marie André, Kortrijk-Marke (BE); Janssen, Marcel August Constant, Vosselaar (BE); van Daele, Georges Henri Paul, Turnhout (BE); van den Keybus, Frans Maria Alfons, Essen (BE); Nuyens, Karin Josepha Malvina Maria, Turnhout (BE)

(54) Alfa-szubsztituált benzil-amin-származékok, ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, és eljárás előállításukra (30) 91 203430 91.12.30 EP

(86) PCT/EP 92/02995

(87) WO 93/13052

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány az (l-а) és (l-b) általános képletü vegyületekre, gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóikra és sztereokémiái izomer alakjaikra vonatkozik, ahol a képletben R1 jelentése trifluor-metil-, metil-karbonil- vagy cikloalkilcsoport; vagy-C(=X)-NR16R17 általános képletü csoport, amelyben X jelentése oxigén- vagy kénatom, és R16, valamint R17 jelentése többek között hidrogénatom vagy alkilcsoport,

R2 és R3 jelentése halogénatom vagy metilcsoport;

R4 jelentése hidrogénatom, vagy hidroxil-, nitro-, trifluormetil-csoport; vagy halogénatom;

R8 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; alkoxi-, alkil-, nitro-, amino-karbonil-csoport; vagy alkil-(C=Z)- általános képletü csoport, amelyben Z jelentése oxigénatom