Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1994. október-december (99. évfolyam, 10-12. szám)

1994-11-01 / 11. szám

1994/11 - SzKV

BB1A Teljes vizsgálaté szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 C

1745

vegyület, illetve ennek (IV) képletű (—)-izomerje új vegyületek, így szintén a találmány tárgyát képezik.

I *) hoch2-ch2-ch-ch2nh2

Cl-/OVCH2CN

Cl (I)

(П)

CN

I

ci-4 0/—сн-сн2-соон

(-) CI-/QV- ch-ch2-cooh

(III)

(IV)

(51) C 07 C 233/15, A 61 К 49/04

(ll) T/66 332 (21) P 93 03559 (22) 93.12.13.

(71) Sterling Winthrop Inc., New York, New York (US)

(72) Bacon, Edward R., Audobon, Pennsylvania (US); Singh, Baldev, Collegeville, Pennsylvania (US); Iliig, Carl R., Phoenixville, Pennsylvania (US)

(54) Kontrasztanyagként alkalmazható jódozott aromás vegyületek, kontrasztanyag-készítmény és eljárás előállításukra

(30) 990 306 92.12.14 US

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya (I) általános képletü vegyületek, amelyek képletében

(Z)COO jelentése jódozott aromás savmaradék; előnyösen diatriazolsav, metrionsav, iotalaminsav, trimezinsav, ioxaglinsav, iokitalaminsav, tetrajód-tereftálsav vagy iodipamid maradéka;

n értéke 0-6 közötti egész szám;

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, fluor-alkil-, cikloalkil-, aril-, aralkil-, alkoxi- vagy aril-oxicsoport;

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom vagy alkil-, fluor-alkil-, cikloalkil-, aril-, aralkil-, alkoxi- vagy aril-oxi-, hidroxil-, acil-amino-, acetamido-alkil-, COO-alkil- vagy cianocsoport;

Q jelentése karbociklusos vagy heterociklusos telítetlen mono- vagy biciklusos aromás gyűrű teljessé tételéhez szükséges atomok, a gyűrű előnyösen benzolgyűrű;

R5 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy alkil-, cikloalkil-, aril-, aralkil-, alkoxi-, aril-oxi-, hidroxil-, amino-, acilamino-, alkoxi-alkil-, fluor-alkil-, acetamido-alkil-, COO- alkil-, ciano-, karboxamido-, szulfonát-, szulfonamid-, ureido- vagy karbamilcsoport.

A találmány szerinti vegyületek röntgensugaras képalkotásban kontrasztanyagként alkalmazhatók.

Rl R

и I / I \

ZI— C— О—• C-т C J-----'

I 4I'n > /I 4 I R2 R’

(I)

(51) C 07 C 243/10, 309/00, 311/00,

C 07 D 233/00, 295/00, 309/02, 307/34,

C 07 D 333/02, A 61 К 31/15, 31/33 (ll) T/66 494 (21) P 93 03722 (22) 93.12.22.

(71) Ciba-Geigy Ag., Bázel (CH)

(72) dr. Bold, Guido, Gipf-Oberfrick (CH); dr. Lang, Marc, Mulhouse (FR); dr. Fässler, Alexander, Oberwill (CH); dr. Bhagwat, Shripad, Scotch Plains, New Jersey (US)

(54) Retrovírus-ellenes hidrazinszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények valamint eljárás előállításukra

(30) 03942/92 92.12.23 CH

(74) S.B.G. &í K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát új retrovirus-ellenes hatású hidrazinszármazékok, ezek sói, ezen (I) általános képletű vegyületek előállítása, a fenti hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények, a vegyületeket emberi és állati szervezet kezelésére alkalmazó gyógyászati eljárás, és a vegyületeknek az emberi és állati test gyógyászati kezelésére, vagy gyógyászati készítmények előállítására történő alkalmazása képezi.

A találmány szerinti vegyületek az (I) általános képlettel írhatók le, mely képletben

Rí és Rg egymástól függetlenül hidrogénatom, acilcsoport,

szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkilcsoport; szulfocsoport, vagy szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkil-, aril- vagy heterociklusos csoporttal szubsztituált szulfonilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy az Rí és Rg csoportok legalább egyike hidrogénatomot jelent;

R2 és Re jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy

szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkilcsoport, szubsztituálatlan vagy szubsztituált cikloalkilcsoport;

R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatom, szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkilcsoport, szubsztituálatlan vagy szubsztituált cikloalkilcsoport vagy arilcsoport;

R5 aciloxicsoport;

R6 hidrogénatom és

R7 szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkilcsoport, szubsztituálatlan vagy szubsztituált cikloalkilcsoport vagy arilcsoport.

Nem tartoznak a találmány oltalmi körébe az (I) általános képletű vegyületek, melyekben R] és Rg egyaránt acetilcsoportot jelent, R2, R3, R4, Rö és Re egyaránt hidrogénatom, R5, acetiloxicsoport és R7, 2,2-[N-(etoxi-karbonil-metil)-N-metiljhidrazin-l-il-karbonil-metilcsoportot jelent.

(51) C 07 C 251/58, C 07 D 295/00, 401/02, 413/02, A 61 К 31/15, 31/395

(11) T/66 350 (21) P 92 02385 (22) 92.07.21.

(71) BIOREX Kutató és Fejlesztő Rt.„ Budapest (HU)

(72) Dr Dormány György, 34 %, Budapest (HU); Dr Ürögdi László, 18 %, Budapest (HU); Dr Literáti Nagy Péter, 18 %, Budapest (HU); Dr Biró Katalin, 6 %, Budapest (HU); Dr Hegedűs Erzsébet, 6 %, Budapest (HU); Dr Jaszlits László, 6 %, Budapest (HU); Jednákovics Andrea, 6 %, Szentendre (HU); Dr Udvardy Nagy Istvánná, 6 %, Budapest (HU)

(54) l\l-[2-Hidroxi-3-aminopropoxi]-amidok, imidátok, eljárás ezek előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát új N-(2-hidroxi-3-aminopropoxi)amidok és imidátok, ezek sói, valamint azok előállítása és

gyógyászati alkalmazása képezi.

Az (I) általános képletben

Rí jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy alkil-, cikloalkil- vagy arilcsoport; vagy

Rí, R2és a nitrogénatom együttesen alkothatnak 5-8 tagszámú, adott esetben további nitrogén-, kén- és/vagy oxigénheteroatomot tartalmazó telített vagy telítetlen gyűrűt, mely kívánt esetben benzolgyűrűvel lehet kondenzálva és szubsztituált vagy szubsztituálatlan, valamint ezen csoportok lehetséges N-oxidjai és S-oxidjai vagy -dioxidjai;