Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1994. április-június (99. évfolyam, 4-6. szám)
1994-05-01 / 5. szám
1994/5 - SzKV BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele C 07 C 823 A fenti vegyületek az 5-HTia antagonista hatású 2- amino-l,2,3,4-tetrahidro-naftalin-származékok intermedierjei. 4) a vastag vonal jelentése kettős kötés valamint gyógyászati szempontból alkalmazható sói előállítására. Br Br (VIII) (51) C 07 C 215/06, 229/46, 217/76, C 07 D 213/60, 317/58, A 61 К 31/135 (ll) T/65 351 (21) P 93 03112 (22) 93.02.01. (71) Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd., Osaka (JP) (72) Kato, Takeshi, Hyogo (JP); Nagano, Masanobu, Hyogo (JP); Shiokawa, Youichi, Osaka (JP); Take, Kazuhiko, Osaka (JP); Taniguchi, Kiyoshi, Hyogo (JP); Tsubaki, Kazunori, Osaka (JP) (54) Eljárás szimpatikus működést fokozó és pollakiuria-ellenes hatású etanol-amin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) 92/02236 92.02.03. GB 92/17991 92.08.24. GB (86) PCT/JP 93/00113 (87) WO 93/15041 (74) S. B. G. &. K. Budapesti Nemzetközi Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyület — ahol a képletben R1 jelentése aril- vagy heterociklusos csoport, melyek mindegyike helyettesítve lehet halogénatommal, hidroxi-, védett hidroxi-, aril-oxi-, alacsony szénatomszámú alkoxi-, halogénatommal helyettesített alacsony szénatomszámú alkoxi-, nitro-, ciano-, amino- vagy acil-amino-csoporttal; R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitrocsoport, hidroxicsoport, rövid szénláncú alkilcsoport, mely adott esetben acilcsoporttal helyettesített, rövid szénláncú alkenilcsoport, mely adott esetben acilcsoporttal helyettesített, rövid szénláncú alkoxicsoport, mely adott esetben acilcsoporttal helyettesített vagy aminocsoport, mely adott esetben acil-alkil-csoporttal helyettesített, melyben belül az alkilcsoport rövid szénláncú; R3 jelentése hidrogénatom, N-védőcsoport vagy rövid szénláncú alkilcsoport, mely adott esetben rövid szénláncú alkil-tio-csoporttal helyettesített; n jelentése 0, 1, 2 vagy 3; és a vastag vonal jelentése egyszeres vagy kettős kötés, feltéve, hogy ha n jelentése 1, akkor 1) R1 jelentése kondenzált aromás szénhidrogéncsoport vagy heterociklusos csoport, melyek mindegyike halogénatommal, hidroxi-, védett hidroxi-, aril-oxi-, rövid szénláncú alkoxi-, halogénatommal szubsztituált rövid szénláncú alkoxi-, nitro-, ciano-, amino- vagy acil-amino-csoporttal lehet helyettesített; vagy 2) R2 jelentése halogénatom, nitrocsoport, rövid szénláncú alkilcsoport, mely adott esetben acilcsoporttal helyettesített, rövid szénláncú alkenilcsoport, mely adott esetben acilcsoporttal helyettesített vagy aminocsoport, mely adott esetben acil-(rövid szénláncú)-alkil-csoporttal helyettesített; vagy 3) R3 jelentése N-védőcsoport vagy rövid szénláncú alkilcsoport, mely adott esetben rövid szénláncú alkil-tiocsoporttal helyettesített; vagy (51) C 07 C 215/54 (ll) T/65 347 (21) 3599/91 (22) 91.11.19. (71) EGIS Gyógyszergyár, Budapest (HU) (72) dr. Reiter Józsefné, 27.5%, Budapest (HU); dr. Budai Zoltán, 17.5%, Budapest (HU); Krasznai György, 17.5%, Budapest (HU); dr. Mezei Tibor, 17.5%, Budapest (HU); dr. Barta Istvánná, 15%, Budapest (HU); dr. Sztruhár Ilona, 5%, Budapest (HU) (54) Eljárás 3,4-dihidroxi-N-[3-(4-hidroxi-fenil)-l-metil-nprropil]-/3-fenil-etil-amin előállítására (57) A találmány tárgya új eljárás az ismert (I) képletü 3,4- dihidroxi-N-(3-(4-hidroxi-fenil)-l-metil-n-propil)-/3-fenil-etil-amin és sója előállítására a 3,4-dimetoxi-N-(3-(4-metoxi-fenil)l-metil-n-propil)-/3-fenil-etil-amin demetilezésével. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a 3,4-dimetoxi-N-(3-(4-metoxi-fenil)-l-metil-n-propil)-/J-fenil-etil-amint inert oldószerben tömény sósavval reagáltatják emelt hőmérsékleten és nyomáson, a metil-klorid szakaszos vagy folyamatos elvezetése közben, majd a reakció során keletkező (I) képletü vegyület sósavas sóját a reakcióelegy hűtése után szűréssel vagy centrifugálással nyerik ki, majd a kívánt esetben 5-40-szeres - célszerűen 10-20-szoros - mennyiségű, 50-70 °C - célszerűen 60-62 °C - hőmérsékletű desztillált vízben oldják, derítik és sósav gáz bevezetésével kristályosítják, majd szűrik. Az (I) képletű vegyület szívműködést serkentő hatással rendelkezik. OH OH (I) (51) C 07 C 217/48, A 61 К 31/135 (ll) T/65 375 (21) P 92 03051 (22) 92.09.24. (71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US) (72) Gehlert, Donald Richard, Indianapolis, Indiana (US); Robertson, David Wayne, Poway, Kalifornia (US); Wong, David Taiwai, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás l\l-alkil-3-fenil-3-(2-alkiltio-fenoxi)-propilaminok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 766 993 91.09.27. US (74) S. B. G. & K. Budapesti Nemzetközi Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás az új, norepinefrin potenciális és szelektív inhibitor hatású (I) általános képletü vegyületek, valamint gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol az általános képletben X jelentése 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport, és Y jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport.
