Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1994. január-március (99. évfolyam, 1-3. szám)
1994-01-01 / 1. szám
50 С 07 D ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1994/1 - SzKV (51) C 07 D 471/04, 205/08 (И) T/64 541 (21) P 93 00383 (22) 93.02.12. (71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US) (72) Fisher, Jack Wayne, Indianapolis, Indiana (US); Hatfield, Lowell Deloss, Zionsville, Indiana (US); Hoying, Richard Charles, Plainfield, Indiana (US); Ray, James Edward, Indianapolis, Indiana (US) (54) Új eljárás és vegyületek karbacefemek előállítására (30) 837 173 92.02.18 US (74) S.B.G. &. К. Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya karbacefemek előállítására használható új vegyületek szolgáltatása. A találmány további tárgyát egyszerű, hatásos, és jó kitermelést biztosító eljárások képezik, királis karbacefem vegyületek előállítására. A találmány még további tárgya olyan szintézis-módszer szolgáltatása karbacefemek előállítására, amely kiküszöböli a kémiai vagy enzimatikus szétbontás szükségességét. (51) C 07 D 471/04 (ll) T/64 542 (21) P 93 01841 (22) 93.06.22. (71) ELF SANOFI, Párizs (FR) (72) Gubin, Jean, Brüsszel (BE); Renard, Michel, Brüsszel (BE) (54) Eljárás indolizin-származék-intermedierek előállítására (30) 92/07663 92.06.23 FR (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületeknek, valamint ezek gyógyászatiig megfelelő sóinak előállítása képezi. Az (1) általános képletben X jelentése kénatom vagy -S02-csoport, Rí és R2 jelentése azonos vagy eltérő, hidrogénatom, metil-vagy etilcsoport vagy halogénatom, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rí jelentése karboxil-prekurzor-csoport, R jelentése 1-6 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkilvagy fenilcsoport. Az (l) általános képletű vegyületek a (II) általános képletű hatóanyagok intermedierjei. (51) C 07 D 471/20, A 61 К 31/44 (11) T/64 543 (21) P 92 01899 (22) 92.06.08. (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU) (72) dr. Domány György, 12 %, Budapest (HU); Bartáné dr. Szalai Gizella, 11 %, Budapest (HU); dr. Schön István, 11 %, Budapest (HU); ifj. dr. Szántay Csaba, 3 %, Budapest (HU); Bihari Mária, 3 %, Budapest (HU); dr. Szporny László, 4 %, Budapest (HU); Kiss Béla, 8 %, Budapest (HU); dr. Kárpáti Egon, 8 %, Budapest (HU); dr. Pálosi Éva, 8 %, Budapest (HU); dr. Sarkadi Ádám, 4 %, Budapest (HU); Gere Anikó, 5 %, Budapest (HU); Csömör Katalin, 3 %, Budapest (HU); dr. Laszy Judit, 2 %, Budapest (HU); Szentirmai Zsolt, 2 %, Budapest (HU); dr. Lapis Erzsébet, 6 %, Budapest (HU); Szabó Sándor, 6 %, Budapest (HU); Thuróczyné dr. Kálmán Eszter, 4 %, Budapest (HU) (54) Eljárás spiro(piperidin-4,r/lH/piridio/3,4-b/indol)származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57) Eljárás az (I) általános képletű új spiro(piperidin-4,T[lH]pirido[3,4-b]indol)-származékok - ahol Q jelentése SCH3.NR1 R2,[JJ-(CH2)n-X-(CH2)2|képletű csoport, ahol X jelentése oxigénatom, kénatom, CH2 vagy NR1 csoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy R2 csoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, vagy aril-(l—4 szénatomos alkil)-csoport, n jelentése egész szám, melynek értéke 1 vagy 2 - és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy а (II) képletű 2'3',4,,9'-tetrahidro-spiro(piperidin-4,l'-[lH]pirido[3,4-b)-indol)-t a (III) képletű ciánimino-ditio-szénsav-dimetil-észterrel reagáltatják, majd kívánt esetben a kapott (I) képletű, Q helyén SCH3 csoportot tartalmazó l-(N-cián-S-metil-izo-tio-karbamoil)-2',3',4’,9'-tetrahidrospiro(piperidin-4,l'-[lH]pirido[3,4-b]-indol)-t valamely (IV) vagy (V) általános képletű aminnal - ahol R1, R2, X és n jelentése a fenti - reagáltatják, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóvá alakítják. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeknek jelentős antyhipoxiás hatásuk van. (51) C 07 D 501/34, A 61 К 31/545 (ll) T/64 544 (21) P 92 02861 (22) 92.09.07. (71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Fischer, Gerd, Limburg (DE); dr. Defossa, Elisabeth, Idstein/Taunus (DE); dr. Gerlach, Uwe, Frankfurt/Main (DE); dr. Hörlein, Rolf, Frankfurt/Main (DE); dr. Krass, Norbert, Frankfurt/Main (DE); dr. Lattrell, Rudolf, Königstein/Taunus (DE); dr. Stäche, Ulrich, Hofheim/Taunus (DE); dr. Wollmann, Theodor, Hofheim/Taunus (DE); dr. Isert, Dieter, Eschborn (DE) (54) Eljárás cef-3-em-4-karbonsav-l-(izopropoxi-karboniloxi)-etilészter diasztereomerjci előállítására (30) P 41 29 771 91.09.07 DE (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány az (I) képletű (6R,7R)-7-[2-(2-aminotiazol-4- il)-2(Z)-metoxi-imino-(acetamido]-3-(metoxi-metil)-3-cefem-4- karbonsav-l-(izopropoxi-karboniloxi)-etilészter enterálisan felszívódó diasztereomerjeire, valamint azok fiziológiaiig elviselhető sóira és a vegyületek előállítására vonatkozik. Az előállítási eljárásra jellemző, hogy (III) vagy (IV) képletű közbenső terméket diasztereomer-tiszta formában előállítanak és ezt a közbenső terméket az (I) vagy (II) képletű, tiszta diasztereomerré alakítják. í —ÍTC~ “NH-|—г "j S-OCHjo-J— N^J-CHjOCHj сНз co2chococh (I) *3° ''CHj нД7гПс70Р^с^снз (И) . снз COjCHOCOCH Íh,S "'“3 v-T-r5"]c HjOchj 0 J ' ^.СНз (III) COjCHOCOCH CH3 0 'Ч'чСНз (IV) СН20СНэ ■ HY ^СНз со2снососн СНзО 'снэ (51) С 07 D 501/46, А 61 К 31/545 (11) Т/64 545 (21) Р 93 01021 (22) 93.04.07. (71) Eli Lilly and Со., Indianapolis, Indiana (ÜS) (72) jr. Brown, Frank, West Lafayette, Indiana (US) (54) Eljárás 7-helyettesitett-amino-3-hidroxi-3-cefem-4- védett karboxi-szulfoxid-észterek előállítására (30) 866 652 92.04.08 US 976 592 .. 92.11.13 US (74) S.B.G. & K. Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest
