Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1993. július-szeptember (98. évfolyam, 7-9. szám)

1993-07-01 / 7. szám

1266

С 07 D

ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1993/7 - SzKV

kiindulási vegyületeket alkalmaznak, és ezeket önmagában ismert , , módszerekkel alakítják át a kívánt végtermékké. kl

R ( r, R

(51) C 07 D 403/04, A 61 К 31/55

(11) T/63 162 (21) P 93 00117 (22 ) 93.01.18.

(71) F. Hoffmann-La Roche Ag., Bázel (CH)

(72) Hsu, Ming-Chu, New York, New York (US)

(54) Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszer-készítmények előállítására

(30) 825 475 92.01.24 US

(74) dr. Tóth-Urbán László és dr. Jalsovszky Györgyné, 1093 Budapest, Közraktár u. 24.

(57) A találmány szerint (I) általános képletü új vegyületeket (mely képletben R jelentése metilcsoport, fluoratom vagy brómatom) és gyógyászatilag alkalmas sóikat állítják elő. Az (I) általános képletü vegyületeket retrovírusos fertőzések - különösen HÍV fertőzések - kezelésére alkalmazhatók, és ismert módon a 4'helyzetben a megfelelő R csoporttal helyettesített 2-bróm-2’-(lH- pirrol-2-il-karbonil)-acetanilid és ammónia reakciójával, majd a kapott 2-amino-acetanilid pivalinsavas gyűrűzárásával állíthatók elő.

(51) C 07 D 471/04, A 61 К 31/435

(11) T/63 163 (21) 440/90 (22) 89.09.01.

(71) Pfizer Inc., New York, New York (US)

(72) Bright, Gene Michael, Groton, Connecticut (US); Desai, Kishor Amratlal, Ledyard, Connecticut (US)

(54) Eljárás szorongásoldó hatású bisz-azabiciklo-vegyületek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) 89/00275 PCT 89.01.23 US

(86) PCT/US 89/03811

(87) WO 90/08144

(74) S.B.G. ií K. Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü racém és optikailag aktív vegyületek és ezek gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóinak előállítására. E képletben X jelentése nitrogénatom vagy metincsoport,

Y jelentése (a), (b) vagy (c) képletü csoport vagy (d) általános képletü csoport, ahol

Z (e), (f), -S-CH2- vagy -OCH2- képletü csoport, vagy a szénatomo(ko)n adott esetben legfeljebb két metilcsoportot tartalmazó -Y^CHzJn általános képletü csoport,

n értéke 1 vagy 2, és

Y1 -CH2-, -NH- vagy -N(CH3)- csoport.

Az (I) általános képletü vegyületeket a találmány értelmében úgy állítják elő, hogy megfelelően helyettesített

(51) C 07 D 471/04, A 61 К 31/395

(11) T/63 164 (21) 3631/91 (22) 91.11.21.

(71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU)

(72) Ezer Elemér, 20 %, Budapest (HU); dr. Domány György, 15 %, Budapest (HU); Bartáné dr. Szalai Gizella, 13 %, Budapest (HU); dr. Schön István, 13 %, Budapest (HU); dr. Matúz Judit, 10 %, Budapest (HU); dr. Sághy Katalin, 10 %, Budapest (HU); dr. Szporny László, 6 %, Budapest (HU); dr. Hajós György, 4 %, Budapest (HU); dr. Szántay Csaba, 3 %, Budapest (HU); Bihari Mária, 3 %, Budapest (HU); dr. Hegedűs Béla, 3 %, Budapest (HU)

(54) Eljárás új tetrahidro-pirido/3,4-b/indol-származékok és ezeket tartalmazó tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új tetrahidro-pirido[3,4-b]indol-származékok - ahol R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, aril-(l-4 szénatomos alkil)- vagy aril-csoport;

X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, n jelentése egész szám, melynek értéke 1-5 - és gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletü tetrahidro-pirido[3,4-b]indol-származékot - ahol R jelentése a fenti - vagy savaddiciós sóját, ez utóbbi esetben, bázis - felszabadítás után, valamilyen (III) általános képletü epoxid vegyülettel — ahol X és n jelentése a fenti - reagáltatunk valamilyen szerves aprotikus vagy dipoláros-aprotikus oldószerben, és kívánt esetben a kapott

(I) általános képletü vegyületet gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóvá alakítjuk.

A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek gyomorsavszekréció-gátló hatásúak.

(51) C 07 D 471/04, A 61 К 31/44

(11) T/63 165 (21) P 92 00932 (22) 92.03.26.

(71) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE)

(72) dr. Mederski, Werner, Darmstadt (DE); dr. Sombroek, Johannes, Darmstadt (DE); dr. Schelling, Pierre, Darmstadt (DE); dr. Beier, Norbert, Darmstadt (DE); dr. Lues, Ingeborg, Darmstadt (DE); dr. Minek, Klaus- Otto, Darmstadt (DE)

(54) Eljárás imidazo-piridin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(30) P 41 10 019 91.03.27 DE

(74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü imidazopiridin-származékok - a képletben- állítják elő.