Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1993. július-szeptember (98. évfolyam, 7-9. szám)

1993-09-01 / 9. szám

1676

С 07 С

ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1993/9 - SzKV

(51) C 07 C 237/02, 257/10, 279/04, 279/18, 311/22, C 07 D 209/04, C 07 F 7/08,

A 61 К 31/16, 31/395, 31/155 (ll) T/63 609 (21) P 93 00501 (22) 93.02.24.

(71) Sandoz Ag., Bázel (CH)

(72) dr. Kottirsch, Georg, Adelhausen-Rheinfelden (DE); dr. Metternich, Rainer, Inzlingen (DE)

(54) Eljárás /З-aminosavak új származékainak, izosztérjeinek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményeknek az előállítására (30) P 42 07 544 92.03.10 DE

(74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány az (I) általános képletü pszeudopeptidek és sóik, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. Az (I) képletben

Rl jelentése -COOH, -COOLi, -COO(l-4 szénatomos alkil)csoport;

X jelentése -CH2, -CH=, -CO-, -C*HOH-, -C*HO(l-4 szénatomos alkil)-csoport; vagy О

II

X és Rí együttvéve JCH-0—képletü csoportot jelent;

Y jelentése -(CH2)m-, =CH- vagy -NH- csoport; és m értéke 1 vagy 2;

A jelentése vagy (a) általános képletü csoport, amelyben

D jelentése hidrogénatom, Z védőcsoport vagy karbonilcsoportja útján kapcsolódó cr-aminosav;

R2 jelentése (b), (c), (d), (e) vagy (f) általános képletü csoport, ahol

n értéke 3 vagy 4; és

t értéke 0 vagy 1; vagy

A jelentése (g), (h), (i) vagy (j) általános képletü csoport is lehet, ahol

к értéke 3, 4, 5 vagy 6; о értéke 3, 4 vagy 5; és

p értéke 0, 1 vagy 2;

О

II

В jelentése vagy —(СНг^-Кз általános képletü csoport, amelyben

q értéke 1 vagy 2; és

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, izopropil-, tercbutil-, 1-adamantil-, trimetil-sziliI-, 1-naftil-, fenil-, 3- indolil- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-fenil-csoport; vagy

В jelentése (k) általános képletü csoport is lehet, amelyben

r értéke 0, 1 vagy 2; és

R4 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, izopropil-, terc-butil-, fenil-, p(l-4 szénatomos alkoxi)-fenil-, 1-naftil-, tolil-, mezil- vagy triszilcsoport; vagy

В jelentése (1) általános képletü csoport is lehet, ahol

D hidrogénatomot vagy Z védőcsoportot jelent; és

Rj jelentése fenil-(CH2)t-, indol-3-il-(CH2)r, naft-l-il(CH2)t-, adamant-l-il-(CH2)í-, prop-2-il-(CH2)r, trimetil-sziiil-(CH2)f- vagy terc-butil-(CH2)i-csoport, amelyekben

t értéke a fenti; vagy

В a karbonilcsoportja útján kapcsolódó a-aminosavat is jelenthet.

Az (I) általános képletü vegyületek gátolják a fibrinogén kötődését a vérlemezkék fibrinogén-receptorához, és hasonlóképpen gátolják az ADP-vel előidézett trombocita-aggregációt. Ennek alapján a trombózis akut kezelésében és megelőzésében terápiásán alkalmazhatók.

R1

I2

A [CHolró Y N H

L 2Jm H ( I ) H 0

(a )

)-(CH2)k■ NH,

(g)

NH,

P~\ // H

N—/

Ul \'

0 .0 /'Sn

NH ( i )

0 X

HCH2>o-[j NH2

( h )

0 /=\ NH

У (ch2>f■pЛ //NH2

Rí

(CH2)r - R4 ( к )

„ 'V“

6 H ( I )

( j )

(51) C 07 C 255/32, 255/51, 323/62,

A 61 К 31/275, 31/10

(ll) T/63 610 (21) P 92 03327 (22) 92.10.22.

(71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE)

(72) dr. Schleyerbach, Rudolf, Hofheim/Taunus (DE); dr. Bartlett, Robert Ryder, Darmstadt (DE);

Kuo, Elizabeth Anne, Swindon, Wiltshire (GB);

Little, Edward James, Swindon, Wiltshire (GB)

(54) Eljárás immunmódosító hatású l\l-fenil-2-ciano-3- hidroxi-krotonsavamid-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(30) P 41 34 934 91.10.23 DE

(74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü vegyületeket és/vagy fiziológiai szempontból elfogadható sóikat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) képletben R1 jelentése

a) hidrogénatom; vagy

b) 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése:

a) -W(CH2)nCX3 általános képletü csoport, amelyben W jelentése oxigénatom vagy kénatom;

X jelentése halogénatom; n értéke 1, 2 vagy 3;

b) -WCX3 általános képletü csoport;

c) -CX3 általános képletü csoport;

d) -(СН2)пСХз általános képletü csoport;

e) halogénatom;

f) CN-csoport; vagy

g) IMC>2-csoport;

R’’ jelentése:

a) 1-4 szénatomos alkilcsoport;

b) 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport;

c) -CN-csoport; vagy

О

II

d) -C-R4 általános képletü csoport, amelyben