Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1993. július-szeptember (98. évfolyam, 7-9. szám)
1993-09-01 / 9. szám
1674 С 07 С ВВ1А Teljes vizsgálati! szabadalmi bejelentések közzététele 1993/9 - SzKV ismert módon hidrolizálnak. (51) C 07 C 59/245, 59/48, 59/54 (11) T/63 600 (21) P 93 01129 (22) 90.01.18. (71) Pfizer Inc., New York, New York (US) (72) Dugger, Robert Wayne, Mystic, Connecticut (US) (54) Eljárás 2R, 3S-almasav-származékok előállítására (62) 887/90 HU (30) 299 863 89.01.19 US 374 200 _ 89.06.29 US (74) S.B.G. & К. Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás а (II) általános képletü 2R,3S-almasav-származékok előállítására - ahol R jelentése fenil-, izopropil- vagy ciklohexil-csoport. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy (i) az R-almasavat savkatalizátor jelenlétében feleslegben alkalmazott izopropanollal észterezik; (ii) a kapott diizopropil-malátot erős bázis segítségével enoláttá alakítják; (iiia) a kapott enolátot benzilezöszerrel reagáltatják a diizopropil-2R-hidroxi-3S-(fenil-metil)-butándioát előállítására, vagy (iiib) a kapott enolátot metallilező szerrel reagáltatják a diizopropil-2R-hidroxi-3S-(2-metil-2-propenil)-butándioát előállítására, majd ezt hidrogénezik a diizopropil-2R-hidroxi- 3S-izobutil-butándioát előállítására, és (iv) a kapott fenil-metil- vagy izobutil-butándioátot víz és bázis katalizátor jelenlétében hidrolizálják, olyan (II) általános képletü 2R,3S-almasav-származékok előállítására, ahol az általános képletben R jelentése fenílcsoport vagy izopropilcsoport, és (v) olyan (II) általános képletü 2R,3S-almasav-származékok előállítására, ahol R jelentése ciklohexilcsoport, egy olyan (II) általános képletü 2R,3S-almasav-származékot, ahol az általános képletben R jelentése fenílcsoport, ródium katalizátor felett hidrogéneznek. rch2 OH HOOC COOH (II) (51) C 07 C 59/305, C 07 D 311/06, A 61 К 31/19, 31/35 (ll) T/63 601 (21) P 92 03501 (22) 92.11.06. (71) Schaper und Brümmer GmbH. und Со. KG, Salzgitter (DE) (72) dr. Beuscher, Norbert, Salzgitter (DE); Ritter, Helmut, Wuppertal (DE); Bodinet, Cornelia, Saítzgitter (DE) (54) Eljárás alkoxilezett fenil- és kumarinszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 41 36 900 91.11.09 DE (74) S.B.G. &. K. Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás gyógyszerkészítmény előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy dihalogénalkilén vagy annak egy származéka legalább egy halogénatomját az (I) képletü vagy (II) általános képletü csoportok valamelyikével helyettesítik - а (II) általános képletben m és n jelentése külön-külön 0 és 5 közötti egész számok, R1 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, alkil-, alkoxi- vagy karbonsavcsoport, R2 jelentése akrilsavfunkció. 0 — (I) (51) C 07 C 59/84, 69/738, 235/78, 317/44, 239/08, C 07 C 281/08, C 07 D 213/04, 307/34, 333/02, 215/00 (11) T/63 602 (21) P 92 01538 (22) 92.05.08. (71) F. Hoffmann-La Roche Ag., Bázel (CH) (72) Guthrie, Robert William, Saddle Brook, New Jersey (US); Heathers, Guy Phillip, Morristown, New Jersey (US); Higgins, Alan John, Upper Montclair, New Jersey (US); Kachensky, David Francis, Milford, Pennsylvania (US); Kierstead, Richard Wightman, North Caldwell, New Jersey (US); LeMahieu, Ronald Andrew, North Caldwell, New Jersey (US); jr. Mullin, John Guilfoyle, Hawthorne, New Jersey (US); Tilley, Jefferson Wright, North Caldwell, New Jersey (US) (54) Eljárás karbonsavszármazékok és ezeket tartalmazó kompozíciók előállítására (30) 698 014 91.05.09 US (74) dr. Tóth-Urbán László és dr. Jalsovszky Györgyné, 1093 Budapest, Közraktár u. 24. (57) A találmány tárgya az (I) általános képletü vegyület - ahol A, B, Q, Rj, R2, R2, X, Y, Z és n jelentése az 1. igénypont szerinti valamint ezek enantiomerjei, racemátjai, diasztereomerjei vagy azok keveréke, geometriai izomerjei vagy ezek keveréke, bázikus vagy savas csoport jelenléte esetében a gyógyszerészetileg alkalmazható sói, melyek carnitin aciltranszferáz 1 (CAT-1) inhibitor hatásúak és így alkalmazhatók a szövetek ischaemia okozta károsodásának megakadályozására, az infarktus mértékének csökkentésére, a szív funkció javítására, a miokardiális infarktus alatt és következtében fellépő aritmia megelőzésére. (51) C 07 C 67/10, 69/54, 69/56, 69/24, 67/54 (ll) T/63 603 (21) P 92 02264 (22) 91.11.27. (71) Union Carbide Chemicals and Plastics Technology Corp., Danbury, Connecticut (US) (72) Mokhtarzadeth, Morteza, Charleston, West Virginia (US); Murray, Rex Eugene, Charleston, West Virginia (US) (54) Eljárás azeotrop desztillációval kombinált transzvinilezésre (30) 621 238 90.11.30 US (86) PCT/US 91/08757 (87) WO 92/09554 (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány szerinti eljárás Bronsted-sav alkenilszármazékának előállítására szolgál egy első Bronsted-sav alkenilszármazékának egy második Bronsted-savval való transzvinilezése útján. Az eljárás során az első Bronsted-sav alkenilszármazékát a második Bronsted-savval reagáltatják a transzvinilezés katalizálására alkalmas katalizátor jelenlétében, a második Bronsted-sav kapott alkenilszármazékát és az első Bronsted-sav alkenilszármazékának konjugált sávját tartalmazó reakcióelegyhez olyan azeotropképző anyagot adnak, amely legalább a második Bronsted-sav alkenilszármazékával azeotrop elegyet képez, és a transzvinilezés termékeként a második Bronsted-sav alkenilszármazékát azeotrop desztilláció útján kinyerik. (I)
