Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1993. július-szeptember (98. évfolyam, 7-9. szám)

1993-08-01 / 8. szám

1464

С 07 С

ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1993/8 - SzKV

m értéke 1, 2 vagy 3.

(51) C 07 C 311/65, C 07 D 33/304, 21/304 (ll) T/63 380 (21) 3554/91 (22) 91.11.13.

(71) MTA Központi Kémiai Kutató Intézete, Budapest (HU)

(72) Besenyei Gábor, 37 %, Budapest (HU); Németh Sándor, 28 %, Budapest (HU); Simándi László, 25 %, Budapest (HU); Bélák Mária, 6 %, Budapest (HU); Fischer Éva, 4 %, Budapest (HU)

(54) Eljárás aril-szulfonil-izocianátok előállítására

(57) A találmány tárgya eljárás ArSOzNCO általános képletű aril-szulfonil-izocianátok előállítására oly módon, hogy valamely ArSCbN=XR1R2R3 általános képletű aril-szulfonil-imint oldószer és karbonilező katalizátor jelenlétében szén-monoxiddal reagáltatnak.

(51) C 07 C 317/44, 31/746, C 07 D 31/104, 33/506, A 61 К 31/10, 31/335, 31/38

(ll) T/63 381 (21) 3908/91 (22) 91.12.12.

(71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU)

(72) dr. Fischer János, 10 %, Budapest (HU); Balló Ildikó, 10 %, Budapest (HU); dr. Fodor Tamás, 10 %, Budapest (HU); Szőke Katalin, 5 %, Budapest (HU); Petényi Endréné, 5 %, Budapest (HU); dr. Márványos Ede, 5 %, Budapest (HU); Wallerstein Szilvia, 5 %, Budapest (HU); Ezer Elemér, 21 %, Budapest (HU); dr. Matúz Judit, 9 %, Budapest (HU); dr. Sághy Katalin, 9 %, Budapest (HU); dr. Szporny László, 6 %, Budapest (HU); dr. Hajós György, 5 %, Budapest (HU)

(54) Eljárás új fenil-szulfonil-akrilsav-észter-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(51) C 07 D 209/94, A 61 К 31/40

(II) T/63 382 (21) 3633/91 (22) 91.11.21.

(71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU)

(72) dr. Szántay Csaba, 15,5 %, Budapest (HU); dr. Moldvai István, 15,5 %, Budapest (HU); dr. ifj. Szántay Csaba, 9 %, Budapest (HU); dr. Szporny László, 4 %, Budapest (HU); Kiss Béla, 7 %, Budapest (HU); dr. Kárpáti Egon, 7 %, Budapest (HU); dr. Pálosi Éva, 6 %, Budapest (HU); dr. Szombathelyi Zsolt, 3 %, Budapest (HU); dr. Sarkadi Ádám, 4 %, Budapest (HU); Gere Anikó, 5 %, Budapest (HU); dr. Bodó Mihály, 3 %, Budapest (HU); Csömör Katalin, 3 %, Budapest (HU); dr. Laszy Judit, 2 %, Budapest (HU); Szentirmai Zsolt, 2 %, Budapest (HU); dr. Lapis Erzsébet, 6 %, Budapest (HU); Szabó Sándor, 5 %, Budapest (HU); dr. Pellioniszné dr. Paróczai Margit, 3 %, Budapest (HU)

(54) Eljárás ciklohept(c,d)indol-származékok előállítására

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új ciklohept(c,d)indol-származékok - ahol

Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

Rz jelentése cianid-, karboxamid- vagy karboxil- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport - előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű 4- jód-indol-3-karboxaldehidet - ahol Rí jelentése a fenti - valamely

(III) általános képletű olefinnel - ahol R2 jelentése cianid-, karboxamid- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport - reagáltatunk palládium-só jelenlétében, és

kívánt esetben az R2 helyén karboxamid vagy karboxil-csoportot tartalmazó vegyületek előállítása esetén a kapott olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol az R2 helyén cianid-csoport van, hidrolizáljuk, és

kívánt esetben az R2 helyén (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonilcsoportot tartalmazó vegyületek előállítása esetén a kapott olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol az R2 helyén karboxilcsoport van, észterezzük.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek újak, amelyek értékes farmakológiai tulajdonságokkal, nevezetesen főként antioxidáns (lipidperoxidációt gátló) tulajdonságokkal rendelkeznek.

J

(57) A találmány az (I) általános képletű, új fenil-szulfonilakrilsav-észter-származékok - e képletben

R 1-4 szénatomos alkil-csoportot, adott esetben 1-4 szénatomos alkoxi- vagy (1-4 szénatomos alkil)-karbonil-oxicsoporttal szubsztituált fenil-csoportot, adott esetben az aromás gyűrűn 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált aralkil-csoportot, adott esetben a fenilgyűrűn halogénatommal szubsztituált fenil-szulfonil-vinil-csoportot vagy fenil-karbonil-vinil-csoportot, metil-szulfonil-vinilcsoportot, 4-oxo-4H-l-benzopiran-2-il-, 4-oxo-4H-l-benzotiopiran-2-il-csoportot,

R1 hidrogén- vagy halogénatomot jelent, és

n értéke 2 vagy 3 -előállítási eljárására vonatkozik.

A találmány tárgyát képezi az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó, gyomorsavszekréciót gátló, gasztrocitoprotektív és antibakteriális hatású gyógyszerkészítmények előállítására szolgáló eljárás is.

0 • II

S02-CH=CH-C-0-(CH2)n- 0—R

(I)

(51) C 07 D 211/70, 21/120, A 61 К 31/44, 31/445 (ll) T/63 383 (21) 3609/91 (22) 91.11.20.

(71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt.. Budapest (HU)

(72) dr. Harsányi Kálmán, 27 %, Budapest (HU); dr. Bőd Péter, 6 %, Gyömrő (HU); Kápolnásné Pap Márta, 2 %, Budapest (HU); Kállayné Sohonyai Anna, 2 %, Budapest (HU); dr. Hegedűs Béla, 1 %, Budapest (HU); Csehi Attila, 1 %, Göd (HU); dr. Csizér Éva, 1 %, Budapest (HU); dr. Szporny László, 4 %, Budapest (HU); Kiss Béla, 8 %, Budapest (HU); dr. Kárpáti Egon, 8 %, Budapest (HU); dr. Pálosi Éva, 7 %, Budapest (HU); dr. Szombathelyi Zsolt, 4 %, Budapest (HU); dr. Sarkadi Ádám, 4 %, Budapest (HU); Gere Anikó, 4 %, Budapest (HU); dr. Bodó Mihály, 3 %, Budapest (HU); Csömör Katalin, 3 %, Budapest (HU); dr. Laszy Judit, 2 %, Budapest (HU); Szentirmai Zsolt, 2 %, Budapest (HU); dr. Lapis Erzsébet, 6 %, Budapest (HU); Szabó Sándor, 5 %, Budapest (HU)

(54) Eljárás új piridin-származékok előállítására

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű piridinszármazékok - ahol a képletben R jelentése hidrogénatom vagy a szomszédos R-csoporttal együtt vegyérték-vonal, X jelentése pedig halogénatom - előállítására olyan módon, hogy egy (II) általános képletű pirid in-származékot - ahol a képletben A és X jelentése a fenti - (III) képletű karboxamidin-vegyülettel reagáltatnak.