Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1993. április-június (98. évfolyam, 4-6. szám)

1993-05-01 / 5. szám

832

С 07 D

ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1993/5 - SzKV

Az (I), (II) és (III) általános képletű vegyületek a belek, a központi idegrendszer rendellenességei, fájdalom kezelésére alkalmazhatók.

rJ (Ш)

(51) C 07 D 471/04, A 61 К 31/435

(li) T/62 585 (21) P 92 03829 (22) 91.05.08.

(71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US)

(72) Liu, Paul Sai-ho, Cincinnati, Ohio (US); Kang, Mohinder Singh, Cincinnati, Ohio (US)

(54) Eljárás 6-amino-oktahidro-indolizin-triol-származé- kok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) 532 522 90.06.04 US

(86) PCT/US 91/03179

(87) WO 91/18598

(74) S.B.G. és K. Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) Eljárás az (I) általános képletű vegyületek, ahol R jelentése 1-10 szénatomos alkanoilcsoport,

R’, R" és R'"

jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkanoil- vagy benzoilcsoport előállítására oly módon, hogy az (Ib) képletű vegyületet acilezőszerként valamely R-X általános képletű savhalogeniddel vagy R2O általános képletű savanhidriddel reagáltatjuk, ahol R jelentése a fentiekben megadott és X jelentése klóratom vagy brómatom -víz jelenlétében, és a kapott amidot tovább reagáltatjuk ugyanazzal a savhalogeniddel vagy savanhidriddel vízmentes körülmények között.

A találmány szerinti vegyületek hexozaminidáz inhibitor hatásúak.

(51) C 07 D 487/04

(ll) T/62 586 (21) 1708/91 (22) 91.05.22.

(71) EGIS Gyógyszergyár, Budapest (HU)

(72) dr. Reiter József, 22,5 %, Budapest (HU); Trinka Péter,

22,5 %, Budapest (HU); dr. Tömpe Péter, 4,5 %, Budapest (HU); dr. Szabó Éva, 2,5 %, Budapest (HU); dr. Slégel Péter, 2,5 %, Budapest (HU); Brlik János, 2 %, Budapest (HU); Halbauerné Nagy Ágnes, 2 %, Budapest (HU); dr. Sztruhár Ilona, 2 %, Budapest (HU); Kenyeres Károlyné, 2 %, Budapest (HU); dr. Görgényi Frigyes, 5 %, Budapest (HU); dr. Csörgő Margit, 5 %, Budapest (HU); dr. Zsarnóczay Péterné, 5 %, Budapest (HU); dr. Benkőné Márkus Sarolta, 5 %, Budapest (HU); Gigler Gábor, 5 %, Budapest (HU); Dányi Dezső, 5 %, Budapest (HU); dr. Fekete Pál, 5 %, Budapest (HU); Királyné Ignácz Mária, 2,5 %, Budapest (HU)

(54) Új eljárás 6,7-diklór-l,5-dihidro-imidazo-[2,l-b]kinazolin-2[3H]-on előállítására

(57) A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű anagrelide nevű, vérlemezke-aggregáció-gátló hatású 6,7-diklór-l,5-dihidroimidazo[2,l-b]-kinazolin-2[3H]-on és sói előállítására.

A találmány szerint a vegyületet valamely új, (III) általános képletű 2-ciánimino-kinazolin-származékból - a képletben R jelentése cianocsoport vagy COOR1-csoport, ahol R1 rövid szénláncú alkilcsoportot képvisel, amely adott esetben fenilhelyettesítőt hordozhat - állítják elő savas közegben végrehajtott termikus gyűrűzárással.

(51) C 07 D 489/12

(ll) T/62 587 (21) 99/91 (22) 91.01.15.

(71) ALKALOIDA Vegyészeti Gyár, Tiszavasvári (HU)

(72) dr. Hosztafi Sándor, 25 %, Monostorpályi (HU); dr. Berényi Sándor, 25 %, Debrecen (HU); dr. Makiéit Sándor, 25 Vo, Debrecen (HU); dr. Simon Csaba, 15 %, Debrecen (HU); Marton János, 10 %, Tiszavasvári (HU)

(54) Új eljárás N-szubsztituált 6,14-endoetano-tetrahidro-tebain- és oripavin-származékok és sóik előállítására

(57) A találmány eljárás a (IV) és (V) általános képlettel jellemezhető N-szubsztituált-tetrahidro-tebain- és pripavinszármazékok előállítására - ahol Rí jelentése ciklopropil-metil, allil, dimetilallil és /З-feniletil-csoport; R2 jelentése tercier-butil és metil-csoport — amely szerint az N-metil-dihidrotevinont aromás szénhidrogénekben azodikarbonsav-dietilészterrel N- demetilezzük, majd dipoláros-aprotikus oldószerben savmegkötő jelenlétében alkil-, alkenil-, arilalkil- vagy cikloalkil-metilhalogenidekkel alkilezzük, majd az így előállított (III) általános képletű vegyületeket - ahol Rj jelentése a fönti - diaikil-éterek vagy gyűrűs éterek és aromás szénhidrogének elegyében alkilmagnézium-halogenidekkel reagáltatva nyerjük a (IV) általános képlettel jellemezhető vegyületeket - ahol Rí és R2 jelentése a fönti —, majd ezeket önmagában ismert módon O-demetilezzük, és nyerjük az (V) általános képletű vegyületeket — ahol R] és R2 jelentése a fenti —, amelyeket kívánt esetben sóvá alakítunk.

A (IV) és (V) általános képletű származékok fájdalomcsillapító hatásúak.

(51) C 07 D 498/04, A 61 К 31/535

(ll) T/62 588 (21) P 92 01290 (22) 92.04.15.

(71) Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc., Somerville, New Jersey (US)

(72) Effland, Richard Charles, Bridgewater, New Jersey (US); Davis, Larry, Sergeantsville, New Jersey (US); Olsen, Gordon Edward, Somerset, New Jersey (US)

(54) Eljárás l-(pirido[3,4-b][l,4]oxaziniM-il)-lH-indolszármazékok és ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(30) 684 758 91.04.15 US

(74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek - ahol

Rí jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport vagy alkoxi-, továbbá nitro-, amino-