Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1992. július-szeptember (97. évfolyam, 7-9. szám)

1992-07-01 / 7. szám

1288

С 07 D

ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1992/7 - SzKV

(51) C 07 D 213/64

(11) T/59 907 (21) 647/91 (22) 89.12.14.

(71) Bayer Ag., Leverkusen (DE)

(72) dr. Fey, Peter, Wuppertal (DE); dr. Angerbauer, Rolf, Wuppertal (DE); dr. Hübsch, Walter, Wuppertal (DE); dr. Phillipps, Thomas, Köln (DE); dr. BischofT, Hilmar, Wuppertal (DE); dr. Petzinna, Dieter, Düsseldorf (DE); dr. Schmidt, Delf, Wuppertal (DE); dr. Thomas, Günter, Arese (IT)

(54) Eljárás szubsztituált 2-piridonok és pirid-2-tionok előállítására

(30) P 38 41 991 88.12.14 DE

20861 A/89 89.06.13 IT

(62) 6603/89

(74) DANUBIA

(57) A találmány a (Vili) általános képletü 2-piridonok és pirid-2-tionok előállítására vonatkozik, amely vegyületek a HMGCoA-reduktáz enzimet gátló származékokká alakíthatók. A (Vili) általános képletben

A jelentése adott esetben szubsztituált 3-7 tagú heterogyürű vagy adott esetben szubsztituált 6-10 szénatomos arilcsoport,

В jelentése alkil- vagy cikloalki lesöpört,

E és D

jelentése azonos vagy különböző. A fent megadott szubsztituens-jelentéseivel megegyező vagy hidrogénatom, nitro- vagy cianocsoport, 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport, egyenes vagy elágazó szénláncú 1-12 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoport vagy iminocsoport, amelyek adott esetben szubsztituáltak.

CH = CH-CH-CH-,-C-CH7-COOR c I

OH

(VILI)

(51) C 07 D 223/16, 281/02, 403/06, 417/06, 401/06, A 61 К 31/55

(ll) T/59 908 (21) 4298/89 (22) 89.05.23.

(71) E.R. Squibb and Sons Inc., Princeton, New Jersey (US)

(72) Floyd, David Mack, Pennington, New Jersey (US); Hunt, John T., Princeton, New Jersey (US); Kimball, Spencer David, East Windsor, New Jersey (US); Krapcho, John, Sommerset, New Jersey (US); Das, Jagabandhu, Hamilton Square, New Jersey (US); Rovnyak, George C, Hopewell, New Jersey (US); Barrish, Joel Charles, Holland, Pennsylvania (US)

(54) Eljárás benzazepin- és benzo-tiazepin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) 353 806

208 521

(86) PCT/US 89/02270

(87) WO 89/12633

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü vegyületek

— ahol

X metiiéncsoport vagy kénatom;

Rí -CHY1Y2 vagy -O-Y3 általános képletü csoport;

R2 nitrogéntartalmú, nyílt szénláncú vagy gyűrűs csoport;

R3 és R4

egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkil-, alkoxi-, ariloxi-, aril-alkoxi-, aril-alkil-, ciano-, hidroxi-, alkanoiloxi-, N,N-szubsztituált karbamoiloxi-, cikloalkil-alkoxi-, nitro-, szubsztituált amino-, alkil—S(0)m—, aril-S(0)m, Yi2C(0)vagy Yi3~C(0)-0- általános képletü csoport;

Yi, Y2, Уз, Y12 és Y13

különböző csoportokat jelentenek;

m értéke 0, 1, 2, vagy 3 —

és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására.

89.05.22 US

88.06.20 US

A vegyületek értágító hatással rendelkeznek, és például hípertenzíó-ellenes gyógyszerek hatóanyagaiként hasznosíthatók.

(51) C 07 D 231/12, A 61 К 31/415

(ll) T/59 909 (21) 563/91 (22) 91.02.20.

(71) Sandoz Ag., Bázel (CH)

(72) Wüthrich, Hans-Jürg, Kehrsatz (CH)

(54) Eljárás 5-fenil-lH-pirazoí-4-propionsav-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményeinek előállítására

(30) 90/05028 90.03.06 GB

(74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új vegyületek és azok savaddíciós sóinak az előállitására. AZ (I) képletben

Rí jelentése alkil-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-amino-, aril-, ariloxi-, aril-tio-, aril-amino, aralkil-, aralkoxi-, aralkil-tio- vagy aralkil-amino-csoport;

R2 és R3

jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, hidroxil-, merkapto-, nitro- vagy aminocsoport; továbbá R2 és R3 jelentése Rj jelentésével azonos is lehet; és

X jelentése -NH2, -NH-OH, -N(R4)OH, -NH-NH2 vagy -NH-N=C(R4)Rs általános képletü csoport, amelyekben R4 és R5 jelentése alkilcsoport.

A találmány szerinti vegyületek a lipoxigenáz enzimet bénítják, és ennek alapján asztma kezelésére és megelőzésére, valamint bőrbetegségek — különösen pszoriázis — és a bélrendszer gyulladásos megbetegedéseinek kezelésére alkalmazhatók.

(51) C 07 D 233/61, A 61 К 31/415

(ll) T/59 910 (21) 3625/91 (22) 91.02.26.

(71) Farmitalia Carlo Erba S.r.l., Milánó (IT)

(72) Cozzi, Paolo, Milánó (IT); Menichincheri, Maria, Milánó (IT); Rossi, Arsenia, Dalmine (IT); Ferti, Corrado, Barlassina (IT); Salvati, Patricia, Arese (IT)

(54) Eljárás szubsztituált l-/(alkoxi-imino)-alkil/imidazol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 90/04347 90.02.27 GB

90/27551 90.12.19 GB

(86) PCT/EP 91/00351

(87) WO 91/13062 (74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü, új, TxA2 keletkezését gátló hatású l-[(alkoxi-imino)-alkil]imidazol-származékok és sóik, valamint e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

Az (I) általános képletben R hidrogénatom vagy alkilcsoport;

A adott esetben fenilcsoporttal helyettesített alkiléncsoport, ahol adott esetben a fenilcsoport is szubsztituált;