Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1992. január-március (97. évfolyam, 1-3. szám)
1992-01-01 / 1. szám
78 С 07 С ВВ1А Teljes vlzsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1992/1 - SzKV A találmány értelmében az (I) általános képletü vegyületeket önmagában ismert kémiai reakciókkal, vagy azok kombinációival állítják elő. (H) r3v.N (i) (51) C 07 C 215/08, A 61 К 31/13 (11) T/58 039 (21) 1260/90 (22) 90.03.02. (71) F. Hoffmann-La Roche Ag., Bázel (CH) (72) dr. Alig, Leo, Kaiseraugst (CH); dr. Müller, Marcel, Frenkendorf (CH) (54) Eljárás bisz[fenetanol-aminok]előállítására (30) 00841/89 89.03.07 CH (74) Bp.-i 14. sz. ÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az új 4-[2-[bisz[(R)-/3-hidroxi-3- klór-fenetil]-amino]-etil]-fenoxi-etanol és gyógyászatiig alkalmas sói előállítására, oly módon, hogy 4-[2-[bisz[(R)-/3-hidroxi-3- klór-fenetil]-amino]-etil]-fenolt valamely, a 2-hidroxi-etil-csoport bevitelére képes szerrelt éterezik és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítják. A fenti új vegyület elhízás. Diabetes mellitus és fokozott fehérjelebontással kapcsolatos állapotok kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények hatóanyagaként alkalmazható. (51) C 07 C 215/46, C 07 D 227/00, A 61 К 31/135, 31/395 (ll) T/58 040 (21) 1069/89 (22) 89.01.20. (71) KabiVitrum AB, Stockholm (SE) (72) Jönsson, Nils Ake, Södertälje (SE); Sparf, Bengt Ake, Trángsund (SE); Mikiver, Lembit, Járna (SE); Moses, Pinchas, Saltsjö-Boo (SE); Nilvebrant, Lisbet, Bromma (SE); Glas, Gunilla, Spánga (SE) (54) Eljárás 3,3-difenit-propilamino-származékokat és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 88/00207 88.01.22 SE (86) PCT/SE 89/00016 (87) WO 89/06644 (74) Advopatent Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány az (I) általános képlettel jellemzett 3,3- difenil-propil-aminok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben R1 helyén hidrogén vagy metilcsoport áll. R2, R3 és R4 szubsztituensek egymástól függetlenül hidrogén, metil-, metoxi-, hidroxil-, karbamoil-, szulfamoil-csoport vagy halogénatom, X helyén egy (II) általános képletü tercier amino-csoport szerepel, ahol R5 és R6 szubsztituensek azonos vagy különböző nem aromás szénhidrogén csoportokat jelentenek, együttesen legalább három szénatommal, R5 és R6 gyűrűt is alkothat az amin nitrogén atomjával. A vegyületek körébe tartoznak fiziológiailag elfogadható savakkal képezett sók és optikai izomerek esetén a racém-keverékeket és az egyedi enantiomerek is. A találmány szerinti aminok kolin által közvetített rendellenességek kezelésére használhatók. (51) C 07 C 215/46, A 61 К 31/135 (ll) T/58 041 (21) 5848/89 (22) 89.11.09. (71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US) (72) Fuller, Ray Ward, Indianapolis, Indiana (US); Robertson, David Wayne, Greenwood, Indiana (US); Wong, David Taiwai, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás fluoxetin-analógok előállítására (30) 270 177 88.11.14 US (74) BNÜMK (57) A találmány fluoxetin-analógok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. Az (I) képletü (S)-norfluoxetint vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóját vagy szolvátját úgy állítják elő, hogy (IV) képletü (S)-3-amino-l-fenil-l-propanol anionját vagy ennek aminocsoporton védett formáját gerjesztik úgy, hogy egy (V) képletü vegyület X lehasítható csoportját eltávolítják, a termékben jelenlévő aminocsoportot védő csoportokat lehasítják és a kapott vegyületet sóvá vagy szolváttá alakítják; vagy valamely (VI) képletü (R)-izomeren lévő X lehasitható csoportot vagy az aminocsoporton lévő védőcsoportot a (VII) képletü vegyületbő! gerjesztett anionnal kicserélik, az aminocsoportot védő csoportot, amely jelen lehet a termékben, eltávolítják és a keletkező vegyületet sóvá vagy szolváttá alakítják; vagy valamely (Vili) képletü vegyületet, amelyben Q lehasitható csoport, aminálnak; vagy racém norfluoxetint rezolválnak. (51) C 07 C 215/46, C 07 D 307/68, 317/00, 319/00, A 61 К 31/135, 31/335 (И) T/58 042 (21) 1556/90 (22) 90.03.14. (71) F. Hoffmann-La Roche Ag., Bázel (CH) (72) dr. Hengartner, Urs, Bázel (CH); dr. Ramuz, Henri, Birsfelden (CH) (54) Eljárás tetrahidronaftalin-származékok előállítására (30) 01074/89 89.03.20 CH (74) Bp.-i 14. sz. ÜMK
