Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. október-december (96. évfolyam, 10-12. szám)
1991-11-01 / 11. szám
2088 С 07 D ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1991/11 - SzKV jelentése nitrogénatom vagy metilcsoport. 1 F^-X-N^4 R, I J «2 (I) (51) C 07 D 235/26, A 61 К 31/415 (11) T/57 192 (21) 1352/91 (22) 91.04.23. (71) Arzneimittelwerk Dresden GmbH., Radebeul (DE) (72) dr. Leistner, Siegfried, Lipcse (DE); dr. Gütschow, Michael, Lipcse (DE); dr. Drossier, Karl, Lipcse (DE); dr. Vieweg, Helmut, Rheinfelden (DE); dr. Wagner, Gunther, Lipcse (DE); Strohscheidt, Thomas, Lipcse (DE); dr. Lohmann, Dieter, Radebeul (DE); dr. Laban, Gunter, Drezda (DE); dr. Ambrosius, Herwart, Lipcse (DE); Siegling, Angela, Weissbach (DE) (54) Eljárás 3-(merkapto-alkil)-kinazolin-2,4(lH,3H)- dion-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítményekelőállítására WP C07D/34002590.04.24 DD WP C07D/340026 90.04.24 DD WP C07D/340027 90.04.24 DD WP C07D/340032 90.04.24 DD WP C07D/340029 90.04.24 DD WP A61K/340035 DANUBIA 90.04.24 DD (57) A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletü 3-(merkaptoalkil)-kinazolin-2,4(lH,3H)-dion-származékok, valamint tautomerjeik és fiziológiailag elviselhető alkálifém- és ammónium-sóik előállítására. Az (I) általános képletben R1 jelentése hidrogénatom, 6-metilcsoport, 6-fluor-, 6-klór-, 6-brómatom vagy 6,7-dimetoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és n értéke 1 vagy 2. A vegyületek immunserkentö és az immunrendszert helyreállító, valamint virusölő hatással rendelkezik, ezért emberi és állati immunbetegségek és vírusfertőzések kezelésére alkalmazhatók. H rátot 20-40 közötti dielektromos állandójú szerves oldószerben, előnyösen 1-4 szénatomos alkilnitrilben, 1-4 szénatomos nitroalkánban, 2-4 szénatomos dióiban, nitrobenzolban, benzonitrilben vagy elegyeikben oldjuk 30 °C feletti hőmérsékleten, célszerűen az oldószer vagy oldószerelegy forráspontján, az adott esetben jelenlevő oldhatatlan szennyező anyagokat kívánt esetben szűréssel eltávolítjuk, az oldatot 25-30 °C-ra hűtjük, a kiváló szennyező anyagokat szűréssel eltávolítjuk, majd a szürletből a terméket 25 °C alatti hőmérsékleten, előnyösen 0-5°C-on kristályosítjuk. (51) C 07 D 261/16 (ll) T/57 194 (21) 6333/89 (22) 89.12.01. (71) EGIS Gyógyszergyár, Budapest (HU) (72) Krasznai Istvánné, 19 %, Budapest (HU); Tokár Géza, 19 %, Budapest (HU); Kiss Csaba, 19 %, Budaörs (HU); dr. Jurák Ferenc, 10 %, Budapest (HU); dr. Mándi Attila, 10 %, Budapest (HU); Nemes Miklós, 10 %, Budapest (HU); Derczbach István, 5,5 %, Budapest (HU); Péntek Péter, 3,5 %, Hatvan (HU); Hadobás Károlyné, 2 %, Budapest (HU); Hegedűs Tibor, 2 %, Budapest (HU) (54) Új eljárás egy izoxazol-származék előállítására (57) Eljárás (I) képletű 4-acetilamino-N-(5-metil-3-izoxazolil)benzolszulfonamid előállítására (II) képletű 3-amino-5-metilizoxazol és (III) képletü N-acetil-szulfamoil-klorid reakciója útján oly módon, hogy a (III) képletü vegyület kis nukleofilitású inert szerves oldószerrel — előnyösen klórozott alifás szénhidrogénnel, aromás szénhidrogénnel vagy alifás szénhidrogénnel-képezett szuszpenziójához adjuk a (II) képletü vegyület fentmeghatározott inert szerves oldószerrel képezett oldatát hozzávetőlegesen sztöchiometrikus mennyiségű piridin jelenlétében, majd a kapott (I) képletű vegyületet a reakcióelegyböl izoláljuk. Eljárásunk előnye, hogy ipari körülmények között egyszerűen, környezetvédelmi szempontból kedvező módon végezhető el és jó kitermeléssel nagytisztaságú terméket biztosít. Az (I) képletü vegyület ismert értékes gyógyszeripari közbenső termék. i__^ МН-£о, u u ''O'' UH. (П) cij-c о—Hm —Jy-sc^a (in) C 07 D 243/14 T/57 193 (21) 6659/88 (22) 88.12.30. EGIS Gyógyszergyár, Budapest (HU) dr. Vágó Pál, 13 %, Budapest (HU); Petemé Szőke Veronika, 8 %, Budapest (HU); dr. Reiter József, 4 %, Budapest (HU); Matolcsy Géza, 6 %, Budapest (HU); Furdyga Éva, 3 %, Budapest (HU); Halbauerné Nagy Ágnes, 3 %, Budapest (HU); dr. Balogh Tibor, 13 %, Budapest (HU); Csuzdi Emese, 5,3 %, Budapest (HU); Gál Melinda, 7 %, Budapest (HU); Czollner László, 5,5 %, Budapest (HU); Kovácsné Bozó Éva, 2 %, Budapest (HU); Magóné Karácsony Erzsébet, 13 %, Budapest (HU); dr. Szilágyi Géza, 7,2 %, Budapest (HU); dr. Toldy Lajos, 5 %, Budapest (HU); Szabó Tibor, 5 %, Kazincbarcika (HU) (54) Eljárás l,4-bisz-[3-(3,4,5-trimetoxi-benzoiloxi)propilj-perhidr о-l ,4-diazepin-dihidrokiorid-monohidrát nagy tisztaságú polimorf módosulatának előállítására (57) A találmány tárgya eljárás l,4-bisz[3-(3,4,5-trimetoxibenziloxi)-propil]-perhidro-l,4-diazepin-dihidroklorid-monohidrát nagy tisztaságú polimorf módosulatának előállítására szerves oldószerből történő átkristályositás útján. A találmány értelmében az l,4-bisz[3-(3,4,5-trimetoxibenzoiloxi)-propil]-perhidro-l,4-diazepin-dihidroklorid-monohid(51) C 07 D 261/18 (ll) T/57 195 (21) 6334/89 (22) 89.12.01. (71) EGIS Gyógyszergyár, Budapest (HU) (72) Krasznai Istvánné, 19 %, Budapest (HU); Tokár Géza, 19 %, Budapest (HU); Kiss Csaba, 19 %, Budaörs (HU); dr. Jurák Ferenc, 10 %, Budapest (HU); dr. Mándi Attila, 10 %, Budapest (HU); Nemes Miklós, 10 %, Budapest (HU); Derczbach István, 5,5 %, Budapest (HU); Péntek Péter, 3,5 %, Hatvan (HU); Hadobás Károlyné, 2 %, Budapest (HU); Hegedűs Tibor, 2 %, Budapest (HU) (54) Új eljárás egy izoxazol-származék előállítására (57) A találmány tárgya eljárás az (I) képletű 5-metil-3- karbamoil-izoxazol előállítására az oxálsav-dialkil-észter és aceton bázis-katalizált kondenzációjával előállított (III) képletü acetilpiroszőlősav-metil-észter és valamely hidroxil-amin-só reakciója, majd a kapott (IV) képletü 5-metil-izoxazol-3-karbonsav-metilészter és ammónia reagáltatása útján, oly módon, hogy oxálsavdialkil-észterként oxálsav-ditercier-butil-észtert vagy oxálsav-diizobutil-észtert alkalmazunk, a keletkező (III) képletű acetilpiroszőlősav-metil-észtert izolálás és tisztítás nélkül reagáltatjuk hidroxil-amin-szulfáttal vagy hidroxil-amin-hidrokloriddal, majd a kapott (IV) képletü 5-metil-izoxazol-3-karbonsav-metil-észtert Ismert módon ammóniával kezeljük. A találmányunk szerinti eljárás előnye, hogy ipari körülmények között is gazdaságosan, jó kitermeléssel, környezet(51) (И) (71) (72)
