Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. július-szeptember (96. évfolyam, 7-10. szám)

1991-09-01 / 9. szám

1991/9 - SzKV

BB1A Teljes vizsgálati! szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 C

1641

segítségével az aminosavamid és a karbonsav sójává és a kapott reakcióelegyből elválasztják a főként a diasztereoizomerek egyikét tartalmazó sót. L- és D-aminosavamidok elegye helyett lehetséges az aminosavamid és egy aldehid Schiff-bázisának elegyét használni, ebben az esetben nem szükséges további aldehidfelesleget adagolni, a szükséges mennyiségű víz a Schiffbázis mennyiségének legalább 1 ekvivalense.

(51) C 07 C 21/19, A 61 К 31/02

(11) T/56 533 (21) 174/91 (22) 91.01.18.

(71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US)

(72) Jarvi, Esa Tero, Cincinnati, Ohio (US); Edwards. Michael Louis, Cincinnati, Ohio (US); McCarthy, James Ray, West Chester, Ohio (US)

(54) Eljárás szkvaién di- és tetrafluor analógjainak és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására

(30) 502 203 90.03.30 US

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás új di- és tetrafluor szkualén analógok előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek plazma koleszterinszint-csökkentő és szkualén epoxidáz gátló hatásúak.

(51) C 07 C 45/43

(11) T/56 534 (21) 5910/89 (22) 89.11.15.

(71) Szerves Vegyipari Kutatóintézet Közös Vállalat, Budapest (HU)

(72) dr. Szilágyi János, 40 %, Budapest (HU); dr. Szabolcsi Tamás, 15 %, Budapest (HU); Nyitrai Jánosné, 15 %, Budapest (HU); Szileczky Ferencné, 15 %, Budapest (HU); dr. Gajári Antalné, 10 %, Budapest (HU); dr. Körtvélyessi Gyuláné, 5 %, Budapest (HU)

(54) Eljárás Vilsmeier-komplex megbontására

(74) Bp.-i 14. sz. ÜMK

(57) A Vilsmeier-formilezés során keletkező komplexet tartalmazó reakcióelegyet — adott esetben iners oldószerrel való hígítást követően — hűtés közben alkáliföldfém-hidroxiddal, -oxiddal vagy -karbonáttal kezelik, majd az így keletkezett elegyet felmelegítik és a melegítés során keletkező aldehidet ismert módon elkülönítik. A vizes fázist adott esetben meglúgosítják és a felszabadult amint, valamint kicsapódott foszfátot önmagában ismert módon elkülönítik.

(51) C 07 C 211/50

(11) T/56 535 (21) 1314/90 (22) 90.03.06.

(71) Szerves Vegyipari Fejlesztő Közös Vállalat,

Budapest (HU)

(72) Mester Tamás, 45 %, Budapest (HU); dr. Körtvélyessi Gyula, 10 %, Budapest (HU); Halmos József, 20 %, Budapest (HU); Huták Antal, 5 %, Budapest (HU); Weichinger László, 20 %, Budapest (HU)

(54) Eljárás benzidin előállítására

(57) Hidrazobenzolt vagy nitrobenzolból vizes nátrium-hidroxid oldat, fázis transzfer katalizátor és palládiummal aktivált hidrogénes redukcióval nyert hidrazobenzolt, melyet toluolos extrakcióval választanak el a reakcióelegyből, toluol és vizes kénsav keverékében izomerizálják át benzidin-szulfáttá, melyet szükséges esetben kinyerik és szintén víz-toluol rendszerben forrón szabadítják fel belőle a benzidin bázist, melyet a toluolos fázisból hűtéssel kristályosítanak.

(51) C 07 C 229/46, C 07 F 7/10,

C 07 В 53/00

(И) T/56 536 (21) 7179/90 (22) 90.11.16.

(71) Pfizer Inc., New York, New York (US)

(72) dr. Barnish, lan Thompson, Ramsgate, Kent (GB); dr. James, Keith, Great Mongeham, Kent (GB)

(54) Eljárás glutársav-származékok előállítására

(30) 89/25933 89.11.16 GB

(74) DANUBIA

(57) A találmány szerint előállított (I) és (II) általános képletű vegyületek, ahol

R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy —

CH2CH2Si(CH3)3-csoport és a * jelzi az (S) sztereokémiájú aszimmetriás szénatomot —

hasznos intermedierek vérnyomáscsökkentő hatású vegyületek előállításához.

(51) C 07 C 401/00, C 07 F 7/02,

A 61 К 31/59, 31/695

(ll) T/56 537 (21) 2288/90 (22) 90.02.16.

(71) Wisconsin Alumni Research Foundation, Madison, Wisconsin (US)

(72) Deluca, Hector Floyd, Deerfield, Wisconsin (US); Schnoes, Heinrich Konstantine, Madison, Wisconsin (US); Perlman, Kato Leonard, Madison, Wisconsin (US)

(54) Eljárás az la-hidroxi-D2-vitamin új epimerjének és származékainak, valamint ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményeknek az előállítására

(30) 321 254 89.03.09 US

(86) PCT/US 90/00952

(87) WO 90/10619 (74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új D- vitamin-származékoknak az előállítására. Az (I) képletben

X1 és X2

jelentése hidrogénatom, acil- vagy alkil-szilil-csoport.

A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (6) képletű vegyületet egy (7) általános képletű la-hidroxi-D-vitamin-22-aldehid-származékkal reagáltalak. Az új vegyületek közül legjelentősebb az la-hidroxi-24- epi-D2-vitamin, amely az eddig ismert D-vitamin-származékoktól biológiai hatása alapján élesen megkülönböztethető, mivel — az eddig ismert származékoktól eltérően — jelentősen serkenti a kalcium felszívódását a bélből, de nem mobilizálja a kalciumot a csontokból, és nem váltja ki rosszindulatú sejtek differenciálódását.

Az új D2-vitamin-epimer elsősorban olyan kóros állapotok megelőzésében és kezelésében alkalmazható, ahol a kalcium bélből történő felszívódásának elősegítése kívánatos.