Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. április-június (96. évfolyam, 4-6. szám)
1991-04-01 / 4. szám
628 С 07 D ВВ1А Teljes vizsgálati) szabadalmi bejelentések közzététele 1991/4 - SzKV (51) C 07 D 233/60 (11) T/54 998 (21) 4644/89 (22) 89.09.06. (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU) (72) Csörgei János, 28 %, Budapest (HU); Bogsch Erik, 10 K, Budapest (HU); dr. Boór Lajosné, 5 %, Budapest (HU); dr. Görög Sándor, 4 %, Budapest (HU); Molnár Csaba, 16 %, Budapest (HU); dr. Stefkó Béla, 10 %, Budapest (HU); dr. Szúnyog József, 5 %, Budapest (HU); dr. Thaler György, 7 S, Budapest (HU); dr. Tóth József, 15 %. Budapest (HU) (54) Eljárás l-[2-(4-karboxi-fenaxi)-etil]-imidazol-monohidroklorid előállítására (57) A találmány tárgya új eljárás l-[2(4-karboxi-fenoxi)-etil], imidazol-monohidroklorid előállítására oly módon, hogy egy (III) általános képletü imidazol-származék — ahol X jelentése (1-6 szénatomos alkil)-szulfonil-oxi vagy adott esetben helyettesített aril-szulfonil-oxi csoport — szerves oldószeres oldatát — egy (IV) általános képletü para-hidroxi-benzoesav-alkil-észter származékkal — ahol R jelentése rövid szénláncú alkilcsoport és Me jelentése alkálifém vagy kvaterner ammonium — reagáltatunk, erősen bázikus makropórusos ioncserélő gyantára kötött (IV) általános képletü para-hidraxi-benzoesav-alkil-észter származék — ahol R és Me jelentése a fenti — jelenlétében, majd a kapott (II) általános képletü benzoesav-észter-származékot — ebben a képletben R fenti jelentésű — ismert módon hidrolizáljuk. A találmány szerinti DAZOXIBEN-monohidroklorid vegyület trombózisok, hüdés, ischémiás, szívbetegség, átmeneti ischémiás roham, migrén diabetes-szel társuló érrendszerbeli komplikációk kezelésére használható. (I) N^N-CHjCHj-X (Ш) R3 jelentése hidrogénatom, klór-, bróm-, fluor- vagy jódatom, -CHO, hidroxi-metil-, -COOR7, -CONR7R7, -N02 vagy -C„F2n+1 általános képletü csoport, ahol n értéke 1-3, R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, fenil-Y-, naftil-Y- vagy bifenil-Y- csoport, ahol az arilcsoportok szubsztituálatlanok vagy egy-három szubsztituenssel szubsztituáltak, Y jelentése vegyértékvonal, oxigén- vagy kénatom vagy 1- 6 szénatomos alkilcsoport, amely egyenes vagy elágazó láncú, vagy adott esetben fenil- vagy benzilcsoporttal szubsztituált, és ahol az arilcsoportok mindegyike szubsztituálatlan vagy halogénatommal, nitro-, trifluor-metil-, 1—4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, nitril- vagy -CO2R7 csoporttal szubsztituált, R6 jelentése -Z-COOR8 vagy -Z-CONR7R7, Z jelentése vegyértékvonal, vinilcsoport, -CH2-O-CH2- vagy metiléncsoport, amely adott esetben szubsztituált, R7 mindegyike egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy -(CH2)m-fenilcsoport, ahol m értéke 0—4 és R8 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy 2-di(l-4 szénatomos alkil)-amino-2-oxo-etilcsoport, vagy R5 és R6 hidrogénatom, R4 jelentése -Z-COOR8 és Z vegyértékvonaltól eltérő jelentésű. A találmány kiterjed a vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására is. (IV) (I) (51) C 07 D 233/64, 233/84, 405/06, A 61 К 31/415 (ll) T/54 999 (21) 3846/90 (22) 90.06.14. (71) Smithkline Beckman Corp., Philadelphia, Pennsylvania (US) (72) Finkelstein, Joseph Alan, Philadelphia, Pennsylvania (US); Weinstock, Joseph, Phoenixville, Pennsylvania (US); McCulloch, Keenan Richard, Malvern, Pennsylvania (US) (54) Eljárás imidazolil-alkénsavak és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) 366 055 89.06.14 US 505 958 90.04.06 US (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletü angiotenzin II receptor antagonisták előállítására az (I) általános képletben R1 jelentése fenil-, bifenil-, naftil- vagy adamantil-metilcsoport, melyek lehetnek szubsztituálatlanok vagy egy-három klór-, bróm-, fluor- vagy jódatommal, 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxi-, -S-(l-4 szénatomos alkil)-, -S02NHR7, -NHSO2R7, -SO3H, -CONR7R7 vagy nitrilcsoporttal, -S02(1- 4 szénatomos alkil)-csoporttal vagy CnF2„+i általános képletü csoporttal lehetnek szubsztituálva, ahol n értéke 1-3; R2 jelentése 2-10 szénatomos alkil-, 3-10 szénatomos alkenil-, 3-10 szénatomos alkinil-, 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy -(СНг)о_8-fenil-csoport, amely lehet szubsztituálatlan vagy egyhárom 1-4 szénatomos alkil-, nitrocsoporttal, klór-, bróm-, fluorvagy jódatommal, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy NR7R7 általános képletü csoporttal szubsztituált, X jelentése vegyértékvonal vagy kén- vagy oxigénatom, (51) C 07 D 235/32 (ll) T/55 000 (21) 2478/89 (22) 89.05.18. (71) CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (HU) (72) dr. Gönczi Csaba, 9,5 %, Budapest (HU); Németh Attila, 16,5 %, Göd (HU); Királyhidi Tibor, 14 %, Budapest (HU); Sperber Ferenc, 9 %, Budapest (HU); dr. Korbonits Dezső, 7,5 %, Budapest (HU); Huszár Csaba, 7,5 %, Budapest (HU); dr. Héja Gergely, 6 %, Budapest (HU); dr. Kiss Pál, 6 %, Budapest (HU); Pálosi Endre, 6 %, Budapest (HU); dr. Somfai Éva, 6 %, Budapest (HU); Bata Imre, 2 %, Budapest (HU); Sántáné Csutor Andrea, 2 V«, Budapest (HU); dr. Molnár Leventéné, 2 %, Sződliget (HU); Szomor Tiborné, 2 %, Budapest (HU); Szvoboda Györgyné, 2 */«, Dunakeszi (HU); Kun Judit, 2 %, Budapest (HU) (54) Eljárás benzimidazolil-karbamátszármazék előállítására (57) A találmány új eljárás az anthelmintikus hatású metil-(5- propil-szulfenil-benzimidazol-2-il)-karbamát előállítására bisz(2- metoxi-karbonil-amino-benzimidazol-5-il)-diszulfid redukálásával vízben, pH = 7-14 értéken, 10-60 percig, 50-20 C° hőmérsékleten egy (V) általános képletü vegyülettel — a képletben R1 jelentése =NH csoport vagy két hidrogénatom, R2 jelentése -NH2 vagy -OH csoport, M jelentése hidrogénatom, kálium- vagy nátrium-ion-, majd a kapott merkaptán propilezésével.
