Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. április-június (96. évfolyam, 4-6. szám)

1991-04-01 / 4. szám

624

С 07 D

ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1991/4 - SzKV

Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-2 szénatomos alkil-, 1-2 szénatomos tio-alkil-, 1-2 szénatomos halogén-alkil-, nitro-, 1-2 szénatomos alkoxi- vagy -SO„R éltalános képletü csoport, ahol

R jelentése 1-2 szénatomos alkil- vagy fenil-csoport és

n értéke 0, 1 vagy 2,

R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-2 szénatomos alkil-, 1-2 szénatomos halogén-alkil-, 1-2 szénatomos halogénalkoxi- vagy 1-2 szénatomos alkoxi-csoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-2 szénatomos alkilcsoport,

R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-2 szénatomos alkilcsoport,

Rs jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-5

szénatomos alkil-csoport,

Re jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-5

szénatomos alkil-csoport,

R7 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-2 szénatomos alkil-, nitro-, 1-2 szénatomos halogén-alkil-, 1-2 szénatomos halogén-alkoxi- vagy 1-2 szénatomos alkoxi-csoport,

Rg jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-2 szénatomos alkil-, 1-2 szénatomos halogén-alkil-, 1-2 szénatomos halogénalkoxi- vagy 1-2 szénatomos alkoxi-csoport,

Rg jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-2 szénatomos alkil-, 1-2 szénatomos halogén-alkil-, 1-2 szénatomos halogénalkoxi- vagy 1-2 szénatomos alkoxi-csoport,

Rio jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 1-2 szénatomos halogén-alkil-, 1-2 szénatomos alkiltio-, 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy ciano-csoport,

R11 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 1-2 szénatomoe halogén-alkil-, 1-2 szénatomos alkiltio- vagy 3-6 szénatomos cikloalkil-csoport,

R12 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom és Y jelentése =CH- vagy =N-.

(51) C 07 D 213/89, 213/54, 233/18, A 61 К 31/44, A 61 К 31/415

(11) T/54 987 (21) 4020/90 (22) 90.06.27.

(71) Ciba-Geigy Ag., Bázel (CH)

(72) Bhagwat, Shripad S„ Scotch Plains, New Jersey (US); Main, Alan J., Basking Ridge, New Jersey (US); Rodriguez, Herman R., New York, New York (US)

(54) Eljárás aril-szulfonamido- és piridil- vagy imidazolil- csoportokkal szubsztituált karbonsavak és származékaik, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(30) 373 125 89.06.28 US

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol az általános képletben A jelentése alkiléncsoport;

В jelentése oxigénatom, kénatom, alkiléncsoport, oxigénatommal, kénatommal, szulfinilcsoporttal vagy szulfonilcsoporttal megszakított alkiléncsoport (oxi-, szulfinil-, szulfonil- vagy tio)alkiléncsoport, alkiléncsoport, feniléncsoport vagy közvetlen kötés;

M jelentése alkiléncsoport, alkiléncsoport, amelyet oxigénatom, kénatom, szulfinilcsoport vagy szulfonilcsoport szakit meg, (oxi-, szulfinil-, szulfonil- vagy tio)-alkiléncsoport, alkiléncsoport vagy egy közvetlen kötés; vagy

А, В és M egyikének jelentése alkilidéncsoport, és a másik kettő jelentése egymástól függetlenül alkiléncsoport;

R jelentése hidrogénatom, hacsak А, В vagy M jelentése nem alkil idéncsoport, mert ebben az esetben R jelentése a csatlakozó alkilidén telítetlen szénatomhoz kötődő második kötés;

Hét jelentése 1-imidazolil-csoport, 3-piridil-csoport vagy alkil csoporttal szubsztituált 1-imidazolil-csoport vagy 3-piridilcsoport;

Ar jelentése karbociklusos vagy heterociklusos arilcsoport; továbbá

eljárás gyógyszerészetileg elfogadható észter- és amid-származékaik előállítására; a fenti vegyületek, amelyekben

Hét jelentése kívánt esetben szubsztituált pirid ilcsoport, N-oxidjainak előállítására; és sóik előállítására; és (Ib) általános képletü tetrazol-származékai előállítására, ahol az általános képletben

Ar, A, R, В, M és Hét jelentése a fent megadott; N-oxidjaik előállítására, amennyiben

Hét jelentése kívánt esetben szubsztituált piridilcsoport; sóik előállítására; valamint tromboxán receptort blokkoló és tromboxán szintetáz-gátló hatású gyógyszerészeti formált alak előállítására, amelyekben a fenti vegyületek aktív hatóanyagként alkalmazottak.

R

ArSOjNH—A—C —M-COOH

В

H<zt (I)

(51) C 07 D 215/14, A 61 К 31/64

(11) T/54 988 (21) 5055/90 (22) 90.08.17.

(71) Bayer Ag., Leverkusen (DE)

(72) dr. Mohrs, Klaus, Wuppertal (DE); dr. Raddatz, Siegfried, Köln (DE); Fruchtmann, Romanis, Köln (DE); dr. Kohlsdorfer, Christian, Erfstadt (DE); dr. Müller-Peddinghaus, Reiner, Bergisch-Gladbach (DÉ); dr. Theisen-Popp, Pia, Bergisch-Gladbach (DE)

(54) Eljárás szubsztituált N-(kinolin-2-il-metoxi)-benzilszuKonil-karbamidok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(30) P 39 27 369.5 89.08.19 DE

(74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü szubsztituált N-(kinolin-2-il-metoxi)-benzil-szulfonil-karbamidok — a képletben

A, B, D, E, G, К és M azonos vagy különböző, és jelentésük hidrogén- vagy halogénatom, hidroxil-, trifluor-metil—, trifluor-metCKÍ- vagy karboxilcsoport, egyenes vagy elágazó láncú, legfeljebb 10 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben szubsztituálva lehet hidroxilcsoporttal vagy halogénatommal, vagy egyenes vagy elágazó láncú, legfeljebb 10 szénatomos alkoxivagy alkoxi-karbonil-csoport, vagy 6-10 szénatomos arilcsoport, amely adott esetben szubsztituálva lehet halogénatommal, nitro-, cianocsoporttal vagy egyenes, vagy elágazó láncú, legfeljebb 8 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal,

R1 jelentése egyenes vagy elágazó láncú, legfeljebb 10 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben legfeljebb 8 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált, 3-8 szénatomos cikloalkilesöpört, amely adott esetben halogénatommal vagy egyenes vagy elágazó láncú, legfeljebb 8 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált,

R2 és R3 azonos vagy különböző, és lehet hidrogénatom vagy egyenes, vagy elágazó láncú, legfeljebb 10 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal vagy 6-10 szénatomos arilcsoporttal szubsztituált,

R4 jelentése egyenes vagy elágazó láncú, legfeljebb 10 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben halogénatommal, nitro-, ciano-, hidroxil-, trifluor-metil- vagy 6-10 szénatomos