Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. április-június (96. évfolyam, 4-6. szám)
1991-06-01 / 6. szám
1088 С 07 К ВВ1А Teljes vizsgálatid szabadalmi bejelentések közzététele 1991/6 - SzKV (SI) C 07 К 7/06, A 61 К 37/02 (11) T/55 802 (21) 8244/90 (22) 90.12.12. (71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US) (72) Nagarajan, Ramakrishnan, Indianapolis, Indiana (US); Schabei, Amelia Apolinaria, Indianapolis, Indiana (US) (54) Javított eljárás glikopeptid-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 449 171 89.12.13 US (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletü glikopeptid-származékok és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására; e képletben R jelentése hidrogénatom vagy (a) általános képletü (4- epi-vankozaminil)-0-glukozil-csoport vagy a (b) képletü glukozil-csoport, X és Y jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy klóratom, Ri, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-12 szénatomos alkil-, 2-9 szénatomos alkanoil-csoport vagy egy (c')t (c") vagy (c’”) általános képletü csoport, n értéke 1-3, R« jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1-8 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport vagy egy -N(R5)(R6) általános képletü csoport, amelyben Rs és Re jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, p értéke 0-2, m értéke 2 vagy 3 és r értéke (3-m). Ugyancsak a találmány tárgyát képezi olyan, érzékeny baktériumok által okozott fertőzések kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítása, amelyek egy (I) általános képletü vegyületet és egy gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyagot tartalmaznak. (Sl) C 07 К 7/10, A 61 К 37/43 (И) T/55 803 (21) 4033/90 (22) 90.06.29. (71) F. Hoffmann-La Roche Ag., Bázel (CH) (72) Bolin, David Robert, Denville, New Jersey (US) (S4) Eljárás VIP-analógok II előállítására (30) 374 503 89.06.30 US (74) Bp.-i 14. sz. ÜMK (57) A találmány tárgya eljárás új vasoaktiv intesztinális peptid analógok előállítására. Az új vegyületek a VIP molekula specifikus helyzeteiben megfelelően megválasztott aminosavhelyettesítéseket tartalmaznak. Az eljárást az jellemzi, hogy egy megfelelő aminosav-szekvenciájú védett és gyantához kötött polipeptidről a védőcsoportot eltávolítják és a polipeptidet a gyantáról lehasítják a védőcsoport eltávolitására és a lehasításra alkalmas szerrel kívánt esetben további megfelelő adalékanyag — pl. kation scavenger — jelenlétében végzett kezeléssel, majd a kapott terméke kívánt esetben gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítják. A találmány továbbá a fenti eljárással előállított vasoaktiv intesztinális peptidet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. (Sl) C 07 К 7/40, A 61 К 37/26 (11) T/55 804 (21) 7026/90 (22) 90.11.05. (71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Vértesy, László , Eppstein/Taunus (DE); dr. Geisen, Kari, Frankfurt/Main (DE); dr. Bicker, Richard, Liederbach (DE) (54) Eljárás új inzulinszármazékok, és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) P 39 36 876 89.11.06 DE (74) DANUBIA \ (57) A találmány tárgya (III) általános képletü inzulinszármazékok — mely képletben a. R30 és R31 jelentése együttesen hidroxilcsoport b. R30 jelentése semleges, genetikailag kódolható L-aminosav-maradék és R31 jelentése hidroxilcsoport vagy fiziológiailag alkalmazható, bázikus jellegű, legfeljebb 50 szénatomos szerves csoport, amelynek felépítésében 0-3 ct-aminosav vesz részt és amely adott esetben a lánc végén szabad karboxilcso port tál rendelkezhet, amely észterré, amiddá, laktonná alakított vagy -CH2-OH csoporttá redukált lehet, c. R4-1 jelentése genetikailag kódolható L-aminosavmaradék vagy fiziológiailag alkalmazható, legfeljebb 50 szénatomos szerves csoport, azon eset kivételével, amikor egyidejűleg R30 jelentése Ala, R31 jelentése hidroxilcsoport, RA_1 jelentése Lys vagy Arg valamint az A- és a В-lánc marhainzulin szekvenciájú —, valamint ezek fizológiailag alkalmazható sói.
