Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. január-március (96. évfolyam, 1-3. szám)

1991-01-01 / 1. szám

38

A 61 К

BB1A Teljes vizsgálati} szabadalmi bejelentések közzététele

1991/1 - SzKV

(51) A 61 К 31/425

(11) T/54 045 (21) 6143/88 (22) 88.12.01.

(71) Pfizer Inc., New York, New York (US)

(72) Krupp, Michael Norman, Westport, Connecticut (US); Swindell, Archie Calhoun, Groton, Connecticut (US)

(54) Eljárás dl-5- (2-benzil- 3,4- dihidro- 2H- benzopirán- 6-il-metil)-tiazolidin-2,4-dion tartalmú, arterioszklerózis-ellenes hatású gyógyszerkészítmény előállítására

(30) 127 858 87.12,02 US

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) képletü dl- 5- [(2- benzil- 3,4- dihidro- 2H- benzopirán- 6- il)- metil]- tiazolidin- 2,4- diont vagy gyógyászati szempontból alkalmazható kation sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A készítmény az emlősök szérum- koleszterinszintjét csökkenti.

(I.)

(515 A 61 К 31/44, 9/20, 9/28, 9/48

(ll) T/54 046 (21) 1215/89 (22) 89.03.14.

(71) EGIS Gyógyszergyár, Budapest (HU)

(72) dr. Erdős Sándor, 29 %, Budapest (HU); Bárczay Erzsébet, 8 %, Budapest (HU); Krisztián Mária, 8 %, Budapest (HU); dr. Kenderfi József, 12 %, Budapest (HU); Hegedűs Sándorné, 8 %, Budapest (HU); dr. Mándi Attila 8 */*, Budapest (HU); Tajthy Tamásné, 8 %, Budapest (HU); dr. Csörgő Margit, 3 %, Budapest (HU); dr. Görgényi Frigyes , 3 %, Budapest (HU); dr. Tömpe Péter, 7 %, Budapest (HU); dr. Torma Zoltán, 3 %, Budapest (HU); dr. Fekete Márton, 3 %, Budapest (HU)

(54) Eljárás gyógyászati készítmények előállítására

(57) A talamány tárgya eljárás szabályozott hatóanyagleadású és kioldódási sebességű 4- /2'- nitro- fenil/- 2,6- dimetil- 3,5- dimetoxikarbonil- 1,4- dihidropiridint /a továbbiakban: nifedipin/ tartalmazó szilárd gyógyászati készítmények előállítására, oly módon, hogy 1 tömegrész nifedipin, 0,1 - 1,5 tömegrész hidrofiíizaió szer vagy szerek, 0,05 -1,5 tömegrész oldáskésleltető szer vagy szerek egy vagy több azonos vagy különböző szerves oldószerrel képezett oldatát vagy oldatait egymással teljesen vagy csak részben elegyítik, egyszerre vagy egymás ut: ■ inert hordozóanyagra juttatják, majd a kapott terméket szar: ás e szitáiás valamint szokásos segédanyagokkal történő összeiteveres után önmagában ismert módon tablettává préselik, majd bewniák vagy kapszulába töltik.

(51) A 61 К 31/445

(ll) T/54 047 (21) 3487/90 (22) 90.06.05.

(71) (72)

Caine, Roy, Cambridge, Cambridgeshire (GB)

(54) Eljárás rapamicint tartalmazó, transzplantátumok kilökődését gátló gyógyászati készítmények előállítására

(30) 362 354 89.06.06 US

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás szerv- vagy szövettranszplantátumok kilökődésének gátlására szolgáló, emlősöknél alkalmazható, rapamicint tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására.

(51) A 61 К 31/47, 9/10

(ll) T/54 048 (21) 1867/89 (22) 89.04.14.

(71) Bayer Ag., Leverkusen (DE)

(72) dr. Pöllinger, Norbert, Odenthal (DE); dr. Serno, Peter, Bergisch-Gladbach (DE); dr. Hofmann, Wolfram, Bonn (DE); dr. Beermann, Dieter, Wuppertal (DE)

(S4) Eljárás intramuszkulárisan beadható giráz-gátló gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 38 12 508 88.04.15 DE

P 39 02 079 89.01.25 DE

(74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás intramuszkulárisan beadható injekciós készítmények előállítására.

Az eljárásra az jellemző, hogy 0,05 - 70 tömeg%-ban (I) általános képletű giráz- inhibitort — a képletben

R1 jelentése metil-, etil-, propil-, izopropil-, ciklopropil-, vinil-, 2- hidroxi- etil-, 2- fluor- etil-, metoxi-, amino-, metilamino-, dimetil- amino-, etil- amino-, fenil-, 4- fluor- fenilvagy 2,4- difluor- fenil- csoport,

R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy (5- metil- 2- oxo- 1,3- dioxol- 4- il)- metil- csoport, R3 jelentése metilcsoport, vagy a következő ciklusos aminocsoportok: a), b), c), d), e), f), g), h), i), j) vagy k) képletü csoportok, a képletekben

R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 2- hidroxi- etil-, allil-, propargil-, 2- oxo- propil-, 3- oxobutil-, fenacil-, formil-, CFCI2-S-, CFCI2-SO2-, CH3O-COS-, benzil-, 4- amino- benzil- csoport vagy az 1) képletű csoport,

R5 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

R6 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenil- vagy benzil- oxi- metil- csoport,

R7 jelentése hidrogénatom, amino-, metil- amino-, etilamino-, amino- metil-, metil- amino- metil-, etil- aminometil-, dimetil- amino- metil-, hidroxil- vagy hidroxi- metilcsoport,

R8 jelentése hidrogénatom, metil-, etilcsoport vagy klóratom,

X jelentése fluoratom, klóratom vagy nitrocsoport, és

A jelentése nitrogénatom vagy C-R6 képletü csoport, a képletben

R6 jelentése hidrogénatom; halogénatom, célszerűen fluorvagy klóratom; metilcsoport vagy nitrocsoport, vagy az R’-gyel együttesen a következő szerkezetű hidat akotják: -O-CH2-CH3, -O-CH2-CH-CH3, vagy

I I-CH2-CH2-CH-CH3,

I

vagy savval vagy bázissal alkotott sóját vagy gyógyászatiig hatásos formává átalakítható származékát tartalmazó vizes vagy olajos szuszpenziót állítanak elő úgy, hogy

a) mikronízált formában vizes vivőközegbe keverik, vagy

b) bázisban vagy savban, illetve egy bázis vagy sav vizes oldatában feloldják, és savval vagy bázissal, adott esetben 2 - 100 bar nyomáson és adott esetben pótlólagosan végzett homogenizálás során ismét kicsapják, vagy

c) egy, adott esetben már antioxidánst, stabilizátort és fejlett aktív anyagot tartalmazó olajba, adott esetben nitrogéngáz atmoszférában bekeverik, és ezt a készítményt adott esetben ismert módon homogenizálják.

(51) A 61 К 31/48, 31/495

(ll) T/54 049 (21) 6835/89 (22) 89.10.20.

(71) Farmitalia Carlo Erba S.r.l., Milánó (IT)

(72) Rossi, Alessandro, Parabiago (IT); dr. Buonamici, Metilde, Parabíago (IT); dr. Pegrassi, Lorenzo, Milánó (IT); Brambilla, Enzo, Mariano Comense (IT)

(54) Eljárás ergolin-származékokat tartalmazó, hányás és émelygés elleni gyógyszerkészítmények előállítására (30) 88/24744 88.10.20 GB

(86) PCT/EP 89/01263

(87) WO 90/04396 (74) BNÜMK

I