Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. január-március (96. évfolyam, 1-3. szám)

1991-03-01 / 3. szám

398

С 07 С

ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1991/3 - SzKV

Xi, X2 hidrogénatomot és X3 hidrogénatomot, hidroxivagy alkaxicsoportot jelent, vagy

X] és X3 együtt további szén-szén kötést képez és X2 hidrogénatomot jelent, vagy

Xi és X2 a közöttük levő szénatommal együtt karbonilcsoportot képez és X3 hidrogénatomot jelent,

Rí hidrogén-, halogénatomot, trifluor-metil-, nitro-, amino-, alkil-amino-, diaikil-amino-, alkil-, hidroxi-, alkoxi- vagy fenil-alkoxicsoportot jelent,

R2 hidrogén-, halogénatomot, hidroxi-, alkoxi-, fenilalkoxi- vagy alkilcsoportot jelent, vagy

Ri és R2 együtt alkilén-dioxicsoportot képez,

R3 hidrogénatomot, alkil- vagy alkenilcsoportot jelent,

R4 (a) általános képletü csoportot jelent, a képletben n értéke 0 vagy 1 lehet,

Rs hidrogén-, halogénatomot, alkil-, nitro-, amino-, alkil-amino-, diáikil-amino-, alkanoil-amino-, alkoxikarbonil-amino, alkil-szuKonil-amino-, bisz(alkilszulfonilj-amino-, N-alkil-(alkil- szulfonil- amino), ciano-, alkil - tio-, alkil-szulfmil-, alkil-szulfonilcsoportot vagy adott esetben egy alkil-, fenil-alkil-, 2-hidroxi-etil-, 3-hidroxi-n-propil-, 2-hidroxi-n-propil-, alkil-szulfonil-, ciano-alkil-, alkoxi-karbonil-, karboxi-alkil-, alkoxi-karbonil-alkil-, trifluor-metil-, difluor-metil- vagy trifluor-metil-szulfonil- csoporttal szubsztituált hidroxicsoportot jelent,

Re hidrogén-, halogénatomot, alkil-, hidroxi-, alkoxi-, ciano- vagy trifluor-metilcsoportot jelent, vagy Rs és Re együtt alkilén-dioxicsoportot képez, és R7 hidrogén-, halogénatomot, alkil- vagy alkoxicsoportot jelent,

Ai adott esetben egy alkilcsoporttal szubsztituált egyenes szénláncú, alkiléncsoportot jelent, amelynek a benzociklohepténgyűrűhöz kapcsolódó etilénrészét etenilén- vagy etinilénrész helyettesítheti, és

A2 adott esetben egy alkilcsoporttal szubsztituált egyenes szénláncú alkiléncsoportot jelent, amelynek ha n értéke 0, az R4 csoporthoz kapcsolódó etilénrészét etenilénrész helyettesítheti.

Az (I) általános képletü vegyületek angina pectoris, az ischaemia, az arrhythmia és a magas vérnyomás elleni hatással rendelkeznek.

(I)

(51) C 07 C 215/30, C 07 D 295/112, 333/22,

C 07 D 207/335, 307/52,

A 61 К 31/135, 31/38, 31/40, 31/34 (11) T/54 617 (21) 1035/89 (22 ) 89.03.03.

(71) Nippon Shinyaku Co. Ltd., Kyoto (JP)

(72) Kise, Masahiro, Kyoto (JP); Yoshimoto, Yoshihiko, Kyoto (JP); Fujisawa, Hiroshi, Kyoto (JP); Sasaki, Yasuo, Kyoto (JP); Yasufuku, Shoji, Kyoto (JP)

(54) Eljárás új szubsztituált acH-fenok>k és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 051 977/88 88.03.04 JP

(74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü szubsztituált acil-fenolok előállítására, ahol

R1 jelentése cikloalkilcsoport, szubsztituált vagy szubsztituálatlan arilcsoport vagy egy (1) általános képletü csoport, ahol A jelentése oxigénatom, kénatom vagy egy NR5 általános képletü csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport,

Re jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy halogénatom,

R2 jelentése alkilcsoport vagy cikloalkilcsoport és R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilesöpört vagy cikloalkilcsoport, vagy

R3 és R4 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy heterociklusos gyűrűt képez.

A vegyületeknek analgetikus, gyulladásgátló és lázcsillapító hatásuk van.

R2

(51) C 07 C 215/32, C 07 D 295/04,

A 61 К 31/135, 31/445

(ll) T/54 618 (21) 1013/89 (22) 89.03.02.

(71) Gruppo Lepetit S.p.A., Milánó (IT)

(72) Bellasio, Elvio, Сото ^IT)

(54) Eljárás amin-szubsztituenst tartalmazó tercier karbinol-származékok előállítására

(30) 88/05113 88.03.03 GB

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü vegyületek — ahol

R alkilcsoport, melynek valamelyik szénatomjához egy NHR3 képletü aminocsoport kapcsolódik, R3 hidrogénatom, alkil, benzil-, fenil-etil-, alkilén-csoport, mely a nitrogénatomot az első alkil-rész valamelyik szénatomjával köti össze, s így egy 5-8 tagú, nitrogént tartalmazó telített heterogyürü alakul ki,

R1 és R2 hidrogénatom, alkilcsoport, alkoxiesoport, fluorvagy klóratom, vagy R1 és R2 együttes jelentése metiién-dioxicsoport — és savaddíciós sóik előállítására.

Az (I) általános képletü vegyületek a központi idegrendszerre vagy antihisztaminként hatnak.

(51) C 07 C 217/48

(11) T/54 619 (21) 1276/90 (22) 90.03.02.

(71) Orion Corp. Fermion, Espoo (Fl)

(72) Kairisalo, Pekka Juhani, Helsinki (Fl); Hukka, Petri Juhani, Espoo (FI); Járvinen, Hannele Anitta, Helsinki (FI)

(54) Új eljárás N-metÜ-3-/p-(trifluor-metil)-fenoxi/-3- fenil-propánamin-hídrogén-kloríd előállítására

(30) 89/1015 89.03.03 FI

(74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás antidepresszáns hatású fluoxetin-hidrogén-klorid előállítására oly módon, hogy a 2-benzoil- N-benzil- N-(metil-amino)-etán-3min bázist katalitikusán hidro génezik 5x10s Pa hidrogéngáznyomáson, szénhordozós platinavagy palládium-platina-katalizátor jelenlétében, 50 °C-on, oldószerként etil-acetátot használva. A kapott 1-feniP 3-(N- metil-amino)-propán- 1-olt 1-klór- 4-(trrfluor-metil)-benzollal szelektíven éterezik, előnyösen N-metiPpirrolidonban, 80 “C-on, kálium-jodid jelenlétében, bázisként kálium-terc-butoxidot használva, majd a kapott N-metil- 3-[p-(trifluor-rnetil)-fenoxi]- 3-fenil propánamin bázist kívánt esetben hidrogén-klorid sóvá alakítják.