Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. október-december (95. évfolyam, 10-12. szám)
1990-11-01 / 11. szám
1990/11 - SzKV BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele C 07 C 2027 R1 és R2 jelentése rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport vagy R1 és R2 együttesen: / \ О \ / II О képletű csoportot képez, R3 és R4 jelentése közül az egyik hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport és a másik rövidszénláncú alkoxicsoport, A jelentése szubsztituált vagy szubsztituálatlan benzolgyűrű. (51) C 07 C 205/06 (ll) T/53 590 (21) 862/90 (22 ) 90.02.20. (71) Rhone-Poulenc Chiruie, Courbevoie (FR) (72) Gubelmann, Michel, Lyon (FR); Popa, Jean-Michel, Drancy (FR); Tirel, Philippe-Jean, Oullins(FR); Quemere, Eric, Cormeilles en Parisis (FR); Doussain, Claude, Saintfons (FR) (54) Eljárás dinitro-toluol-származékok előállítására (30) 89/02468 89.02.21 FR (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás dinitro-toluolok előállítására mononitro-toluol és salétromsav folyadékfázisban végzett reakciójával. A találmány értelmében a reakciót egy fém-szulfát és kívánt esetben egy higítószer, előnyösen perfluor-cikloalkánok és perfluor-toluol jelenlétében hajtják végre. OH ( I •) (51) C 07 C 217/28, 233/35, 275/24, 271/06, 255/50, C 07 C 205/27, C 07 D 295/00, 309/32, 239/20, C 07 D 261/06 (ll) T/53 591 (21) 6636/89 (22) 89.12.15. (71) E.l. Du Pont de Nemours and Co., Wilmington, Delaware (US) (72) Patil, Ghanshyam, Lincoln University, Pennsylvania (US); Matier, William L., Hockessein, Delaware (US); Mai, Khuong H. X., Westlake, Kalifornia (US) (54) Eljárás polihidroxi-benziloxi-propanolaminok és hatóanyagként e vegyöleteket taitalmazó gyógyászati készítmény előállítására (30) 285 005 88.12.15 US (74) DANUBIA (51) C 07 C 69/76, 67/10, C 07 D 307/935, A 61 К 31/235, 31/34 (11) T/53 589 (21) 2593/90 (22) 90.04.27. (71) Grünenthal GmbH., Aachen (DE) (72) dr. Böhlke, Horst, Stolberg (DE); dr. Seipp, Ulrich, Aachen (DE); dr. Winter, Werner, Aachen (DE) (54) Eljárás új észterek előállítására (30) P 39 14 735 89.05.05 DE (74) Bp.-i 14. sz. ÜMK (57) A találmány (I) általános képletű új észterek előállítására vonatkozik (ahol X jelentése oxigénatom vagy metiléncsoport). Az (I) általános képletű új észtereket a megfelelő karbonsavak vagy sóik észterezésével, a 45842 illetve 80061 sz. európai szabadalmi leírásokban ismertetett eljárásokkal analóg módon állítják elő. Az (I) általános képletű új észterek vérnyomáscsökkentő és trombocita aggregációgátló hatással rendelkeznek. (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben Rí jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomoe alkil-, 2- 6 szénatomoe alkenil-, 2-10 szénatomos alkinil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, acetamido-, amino-, hidroxil-, ciano-, nitrocsoport, hidroxil- vagy aminocsoporttal szubszutituált 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy alkil részben 1-6 szénatomos arilalkoxi-csoport, R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, W jelentése 1-10 szénatomos akiléncsoport, В jelentése hidrogénatom, -NHCO5, -NHCONRsRe vagy NHCOOR5 csoport, ahol R5 és Re jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, alkoxi-alkilcsoport, ahol az alkilrészek egymástól függetlenül 1-6 szénatomos, 3-8 szénatomos cikloalkil, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomos alkinil-, fenil-, 1-6 szénatomos akii-csoporttal szubsztituált fenil-, furanil-, tiofenil-, imidazol-, oxazol- vagy indolcsoport, alkilrészben 1-6 szénatomos fenil-alkil-csoport, ahol a fenilcsoport adott esetben 1-6 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, továbbá R5 és Re a közbezárt nitrogénatommal együtt jelenthet pirrolidin-, piperidin-, piperazin-, morfolinvagy tiomorfolin-gyűrűt, azzal a kikötéssel, hogy Rs jelentése hidrogénatomtól eltérő, ha В jelentése -NHCOOR5 csoport — és farmakológíailag elfogadható sóik előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy al) egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben Rj’ jelentése annyiban tér el Rj fenti jelentésétől, hogy hidroxil- és aminocsoport helyett azok hidrogénezéskor távozó csoporttal védett származéka szerepel a meghatározásban, Rg’-R«’ jelentése hidrogénatom vagy hidrogénezéskor távozó védőcsoporttal védett hidroxilcsoport — egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben W és В jelentése a fenti — reagáltatnak, a kapott (IV) általános képletű vegyületet — a képletben Ri'-Rr’, W és В jelentése a fenti — hidrogénezik, vagy a2) egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben Ri'R4’, W és В jelentése a fenti — hidrogéneznek, majd az al) vagy a2) eljárással kapott terméket kívánt esetben sóvá alakítják.
