Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. október-december (95. évfolyam, 10-12. szám)

1990-11-01 / 11. szám

1990/11 - SzKV

BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 C

2025

(51) C 07 C 11/08, 2/30

(11) T/53 582 (21) 4776/88 (22) 88.05.26.

(71) Institut Khimicheskojj Fiziki Akademii Nauk SSSR, Moszkva (SU); Groznenskijj Filial Okhtinskogo Nauchno- Proizvodstvennogo Obedinenija ” Plastopolimer", Grozny (SU)

(72) Sergienko, Galina Stepanovna, Groznij (SU); Zhukov, Viktor Ivanovich, Groznij (SU); Belov, Gennadijj Petrovich, Csernogolovka (SU); Djachkovskijj, Fridrich Stepanovich, Moszkva (SU); Ivanchev, Sergejj Stepanovich, Leningrad (SU); Germashev, Anatolijj Ivanovich, Bugyennovszk (SU); Petrov, Jurijj Maksimovich, Bugyennovszk (SU); Lazutin, Valerijj Ignatevich, Groznij (SU); Jacenko, Valerijj Alekseevich, Groznij (SU); Gabutdinov, Malik Saliksovich, Kazán (SU)

(54) Eljárás 1-butén előállítására

(30) 4267266 87.07.13 SU

(86) PCT/SU 88/00129

(87) WO 89/00553

(74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás 1-butén előállítására etilén tetraalkaxititán és trialkilalumínium katalizátor jelenlétében oldószerben végzett dimerizálása, majd a dimerizált elegy módosító adalék jelenlétében végzett rektifikálás útján. A találmány értelmében módosító adalékként alifás egy- vagy kétértékű alkoholt, alifás vagy ciklusos étert, alifás ketont vagy karbonsav-amidot alkalmaznak.

(51) C 07 C 57/52, 59/115, A 61 К 31/20

(П) T/53 583 (21) 2619/90 (22) 90.04.27.

(71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US)

(72) Ducep, Jean Bemard, Neuf-Brisach (FR); Navé, Jean- Francoise, Strasbourg (FR); Jacobi, Detlef, Kehl /Rhein (DE)

(54) Eljárás fiuorozott arachidonsav-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) 89 401244 89.05.02 EP

(74) BNÜMK

(51) C 07 C 63/70, 65/21

(ll) T/53 584 (21) 2579/90 (22) 90.04.26.

(71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE)

(72) dr. Lerch, Ulrik, Hofheim/Taunus (DE)

(54) Eljárás szubsztituált bifenil-karbonsav származékok előállítására

(30) P 39 14 227 89.04.29 DE

(74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű bifenilkarbonsav- származékok előállítására. A (I) általános képletben

R1 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport.

(57) A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű új fiuorozott arachidonsav-származékok — ahol

R5 és Rg egyikének jelentése fluoratom, a másik jelentése hidrogénatom, vagy egyenkénti jelentésük hidrogénatom;

Rg és Rg egyikének jelentése fluoratom, a másik jelentése hidrogénatom;

X jelentése C/O/OR’ csoport, ahol R' jelentése hidrogénatom;

R jelentése (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom vagy egyenesláncú 1-4 szénatomos alkil-csoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy egyenesláncú 1-6 szénatomos alkil-csoport és a szaggatott vonal adott esetben kettős vagy hármas kötést jelent — és gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására.

Az új fiuorozott arachidonsav-származékok 5-lipoxigenáz inhibitorok és így jól alkalmazható antiallergiás és gyulladásgátló szerként főleg például az asztma, allergia, reumatoid artritisz, pszoriasiz és kardtovaszkuláris betegségek kezelésében.

Az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítják elő, hogy (II) képletű 2-metoxi- benzoesavat, vagy e vegyület valamely reakcióképes származékát fill) általános képletű etanol-aminnal

— a képletben R2 és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy R2 és R3 egyidejűleg nem jelenthet alkilcsoportot reagáltatnak, majd a kapott (IV) általános képletű amidszármazékot — a képletben R2, R3 jelentése a fentiekben megadottal azonos — ciklizálják, amikoris (V) általános képletű dihidrooxazolt kapnak, a képletben R2, R3 jelentése a fentiekben megadott, majd a kapott (V) általános képletű vegyületet adott esetben elkülönítés után (VI) általános képletű szerves fém reagenssel — a képletben R1 jelentése a fentiekben megadott, M jelentése lítium, cink-Hal vagy magnézium-Hal, és Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom

— reagáltatnak, a kapott (VII) általános képletű vegyületet

— a képletben R1, R2 és R3 jelentése a fenti — adott esetben elkülönítés után és adott esetben (Vili) általános képletű vegyületté való alkilezés után — a képletben R1, R2 és R3 jelentése a fenti, R4 jelentése 1-3 szénatomos alkil-csoport és X- jelentése klorid-, bromid-, jodid-, metil-szulfát- vagy etilszulfátion — adott esetben elkülönítés után hídrolizálják.

Az (I) általános képletű vegyületek közbenső termékként alkalmazhatók gyógyászati hatású vegyületek előállítására.