Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. január-március (95. évfolyam, 1-3. szám)
1990-03-01 / 3. szám
1990/3 - SzKV BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele C 07 D 417 (54) Eljárás új azetidinonszármazékok előállítására (30) 179 688 88.04.11 US (74) DANUBIA (57) A találmány szerint előállított új, (I) általános képletű azetidinonok hatásos elasztáz inhibitorok, és ezáltal gyulladásgátlásra és antidegeneratív szerként való alkalmazásra hasznosak. Az (la) általános képletű vegyületeket és gyógyászati célra alkalmas sóikat — a képletben- R és R1 jelentése egymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy (1-6 szénatomos alkoxi)- (1-6 szénatomos alkil)-csoport;- M jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport, vagy (1-6 szénatomos alkoxi)-(l- 6 szénatomos alkil)-csoport;- X;> jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, halogénezett 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport, 2-6 szénatomos alkinilcsoport, karboxilcsoport, karboxi-(l-6 szénatomos alkil)-csoport, karboxi-(l- 6 szénatomos alkil )-karbonil-csoport, karboxi-(l~6 szénatomos alkil)-karbonil-amino-csoport, karboxi-(2-6 szénatomos alkenil)csoport, hidroxil-(l-6 szénatomos alkil)-csoport, 1-6 szénatomos alkil-karbonil-csoport, (1-6 szénatomos alkil)-karbonilamino-csoport, vagy di(l—6 szénatomos alkil)-amino- (1-6 szénatomos alkil)-csoport; és- Xe jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, karboxilcsoport, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, fenilcsoport, 1-6 szénatomos alkil-karbonil-csoport, di(l-6 szénatomos alkil)-amino-csoport, fenoxicsoport, metilén-dioxi-csoport, 2- vagy 3-furanil-csoport vagy 2- vagy 3-tienilcsoport — úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel lúgos körülmények között reagáltatnak, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületet lúgos körülmények között egy (V) általános képletű vegyülettel reagáltatják, és adott esetben az Xs’ helyettesítőt X5 helyettesítővé alakítják. (51) C 07 D 207/08, 207/10, C 07 D 403/06, 417/06, A 61 К 31/40 (11) T/50 762 (21) 3065/89 (22) 89.06.13. (71) Cassella Ag., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Zoller, Gerhard, Schöneck (DE); dr. Beyerle, Rudi, Frankfurt/Main (DE); dr. Schindler, Ursula, Mörfelden- Walldorf (DE) (54) Eljárás pirrolszármazékokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyagok előállítására (30) P 38 20 190 88.06.14 ' DE (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű pirrolszármazékok — ahol R jelentése amino- vagy (II) általános képletű acilaminocsoporttal szubsztituált alkilcsoport, R1, R2 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy karbonsavcsoport, R4 jelentése karbonsavcsoport, nitro-, 1-4 szénatomos alkilszulfinil-, adott esetben szubsztituált fenil-szulfinil-, 1-4 szénatomos alkilszulfonil-, adott esetben szubsztituált fenilszulfonil-, 1-6 szénatomoe alkilrészt tartalmazó alkilkarbonil-, trifluormetil, karbonil-, adott esetben szubsztituált fenil-karbonil-, diciánmetilén-, formil-vinil-, 1-6 szénatomos alkaxirészt tartalmazó alkoxikarbonil-vinil-csoport vagy karbonilcsoport, amely adott esetben szubsztituált alifás vagy aromás 5-7 tagú egy vagy két heteroatomot mégpedig nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot tartalmazó heterociklussal lehet szubsztituálva, R5 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-, 5-7 szénatomos cikloalkil-, adott esetben szubsztituált fenil- vagy adott esetben szubsztituált alifás vagy aromás 5- 7 tagú egy vagy két heteroatomot mégpedig nitrogén-, oxigénvagy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, amino-, 1-5 szénatomos alkiiamino- vagy adott esetben szubsztituált fenila minő-csoport, Re jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, ahol R5 és R6 együtt-N-CII X-csoporttal gyűrűt képezhet, vagy X jelentése oxigén- vagy kénatom — előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek gyógyhatásúak. (I) (51) С 07 D 207/16, А 61 К 31/40 (11) Т/50 763 (21) 3181/89 (22) 89.06.22. (71) Mitsubishi Kaséi Corp., Tokió (JP) (72) Taniguchi, Masao, Yokohama-shi, Kanagawa-ken (JP); Umezu, Kohei, Yokohama-shi, Kanagawa-ken (JP); Shirasaka, Tadashi, Yokohama-shi, Kanagawa-ken (JP); Inoue, Shinya, Yokohama-shi, Kanagawa-ken (JP); Shinpuku, Tetsuro, Yokohama-shi, Kanagawa-ken (JP); Mitsuka, Masayuki, Yokohama-shi, Kanagawa-ken (JP); Hirata, Mayumi, Yokohama-shi, Kanagawa-ken (JP) (54) Eljárás pirrolkarbonsav-származékok és sóik, valamint ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30)155 689/88 88.06.23 JP 324 469/88 88.12.22 JP 088 512/89 89.04.07 JP 137 644/89 89.05.31 JP (74)Bp.-i 29. sz. ÜMK (57) Eljárás az (I) általános képletű pirrolkarbonsav-származékok és adott esetben ezek gyógyászatiig elfogadható sói előállitására, amely képletben R1 jelentése hidrogénatom, 5-25 szénatomszámú alkilvagy alkenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, fenilcsoport vagy egy tetszés szerint helyettesített 1-10 szénatomszámú alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 5-25 szénatomszámú alkilvagy alkenilcsoport, amikor is a megfelelő szintetikus kiindulási anyagokat Grignard- vagy Friedel-Crafts- vagy Wittig reakció, vagy Claisenkondenzáció, illetve adott esetbeni redukció révén a céltermékekké alakítjuk, és ezeknek legalább egyikét gyógyászatiig hatásos mennyiségben előnyösen orális gyógyászati készítményekké szereljük ki, amelyek igen hatásosak a vérben levő triglicerid- és koleszterinszint egyidejűleg történő csökkentésére.
