Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1989. július-december (94. évfolyam, 7-12. szám)
1989-07-01 / 7. szám
1989/7 - SzKV С 07 D 1083 BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele adott tettben az említett reagens által bevitt nemkívánatos csoportokat ée'vagy a jelenlévő védőcsoportokat eltávolítják, vagy b) valamely (I) általános képletű vegyületet vagy védett formáját egy másik (I) általános képletű vegyületté alakítanak egy X helyettesítőt egy másik X helyettesítőre cserélve és/vagy egy Z h<lyettesítőt egy másik Z helyettesítőre cserélve, és végül adott esetben a védőcsoportokat eltávolítják. Az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig eb fogadható származékaik kiváló antivirális ágensek mellékhatások nélkül. X ’ 1 N ! * ; к '‘'■У I н N Н0-СН2^./'\1 (I) \*_7 X мЛ.^2 I 'I г' V^^-nh Y-CH-2 41 I Í (II) (51)С 07 D 493/08 (11)Т/48 888 (21)4864/88 (22)86.12.04. (71/ Bristol Myers Со., New York, (US) (72) Kaneko, Takushi, Wong Henry S.L, Fayettewille,New York (US) (54) Eljárás neopodofillotoxin-származékok előállítására (30) 805,484 .85. 12. 05. US (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya új eljárás a (IX) általános képletű neopodofillotoxin-származékok előállítására — a képletben R1 és R2 együtt metilén-dioxi-csoportot képez, R4 és R6 jelentése egymástól függetlenül ' 1-4 szénatomos alkoxicsoport, és Rs jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy egy (Vili)általános képletű vegyületet - a képletben R1, Rs, R4_ R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott, R10 jelentése hidrogénatom, rövidszén láncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-vagy nitrocsoport — hidrogénezünk. (51 )C 07 D 498/04, A 61 К 31/42 (1DT/48 886 (21)4042/88 (22)88.07.29. (71) Bayer AG, Leverkusen, (DE) (72) dr. Pfändler Hans Rolf, München, dr. Hendel Wolfram,Köln (DE) ÍB4)Eljárás oxapenem-3-karbonsavak és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 37 25 375.1 87.07.31. DE (74) DANUBIA (671 A találmány tárgya eljárás (I) illetve (II) általános képletű '•gyülBák, ezek sóinak illetve észtereinek, valamint ilyen vegyületekat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. А (I) illetve (II) képletben R‘ ás R1 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy gyógyászatiig elfogadható 1-10 szénatomos csoport, R’, R4 át R* jelentése egymástól függetlenül 1—10 szénatomos gyógyászatiig elfogadható csoport. А (I) illatve (II) általános képletű vegyületek igen stabilak és aatlbakterléÉIs hatásúak. (5DC07D 501/46 (11)T/48 890 (21)2725/85 (22)85.07.16. (71) BIOGÁL Gyógyszergyár, Debrecen (HU) (72) dr. Elek Sándor 9%, Mihók Miklós 9%, Mihókné dr. Borbély Ildikó 9%, dr. Marossy Katalin 9%, dr. Kónya Gyuláné 5%„ dr. Kiss Tamásné 4%, dr. Jancsó Sándor 9%, dr. Kovács István, 6%, Debrecen, dr. Lempert Károly 5%,dr. Doleschall Gábor 5%, dr. Fetter József 5%, dr. Hornyák Gyula 5%., dr. Nyitrai József 5%, dr. Simig Gyula 5%, dr. Gombos Zsuzsanna 5%, Budapest; dr. Zaver Károly 5%, Szentendre (HU) (54) Eljárás cefalosporin származék előállítására (57) Találmányunk tárgya eljárás 7-(3-klór-izoxazol-5-il)-acetil-amino-3- (1-metil-1H,1,2,3,4-tetrazol-5-il)- tiometil-cef-3-em-4- -karbonsav és farmakológiáiig hatásos sói és észterei előállítására. Az a.) eljárásváltozat szerint 3-(1 -metil-1 H,1,2,3,4-tetrazol-5-il)-tiometil-cefalosporánsavnak кlór-izoxazol-ecetsav kloridjával, észterével vagy anhidridjével történő reakciójában vagy a b.) eljárásváltozat szerint 7-(3-klór-izoxazol-5-il)- acetil-amino-cefalosporánsav és 1-metil-1 H,1,2,3,4-tetrazol-5-il-tiol reakciójában keletkezik a célvegyület. A mindkét eljárásváltozattal előállított sav származékot adott esetben önmagában ismert módon sóvá vagy észterré alakítjuk. Találmányunk szerinti eljárással előállított vegyületek a mikroorganizmusok széles spektrumában mutatnak kiemelkedő aktivitást és különösen alkalmasak orális gyógyszerkészítménnyé fejlesztésre. (51) C 07 D 501/46, A 61 К 31/545 (11)1748 891 (21)2685/88 (22)88.05.26. (71) Bayer Ag., Leverkusen (DE) (72) dr. Schmidt Gunter; dr. Metzger Karl Georg, Wuppertal; dr. Zeiler Hans-Joachim, Velbert; dr. Endermann Rainer, Wuppertal (DE) (54) Eljárás szubsztituált vinil-cefalosporinok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) P 37 34 005.0 87.10.08. DE P 37 17 663.3 87.05.26. DE (74) DANUBIA (57) A találmány eljárás (I) általános képletű jUaktám-vegyületek és sói — ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó láncú vegyi ciklusos, legfeljebb 8 szénatomos alkilcsoport, mely halogénatommal, hidroxicsoporttal, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoporttal, karboxil-, fenil-, szulfo- vagy NR6 R7 általános képletű csoporttal lehet helyettesítve, ahol R6 és R7 azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomos alkil-, 6—12 szénatomos aril-, 7—14 szénatomos aralkil-, legfeljebb 7 szénatomos acilcsoport vagy adott esetben szubsztituált fenilcsoport, továbbá halogénatom, legfeljebb 6 szénatomos alkoxi-, alkil-, tio-, alkilszulfonil-csoport, merkapto-, hidroxi-, fenil-tio-, fenil-oxi-, szulfo-, szulfamoil-, guanidino-, amidino-csoport, vagy —NR6 R7 csoport, ahol R6, R7 jelentése a fenti, R2 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkoxi-, vagy alkiltio-csoport, trifluor-metil-, trifluormetoxi-, hidroxi-, merkapto-, nitro-, cianocsoport, halogénatom, R3 jelentése hidrogénatom vagy amino védőcsoport,
