Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. július-december (93. évfolyam, 7-12. szám)
1988-12-01 / 12. szám
1646 С 07 D ВВ1A Teljes vizsgálati! szabadalmi bejelentések közzététele 1988/12-SzKV ,R2 &-s-(cHj)m-A -(снг)п-сн (b) A ' R8/ N\сн2^р (a) (d) (51) C 07 D 295/14, A 61 К 31/535 (11)T/46 898 (21)3665/87 (22)87.08.13. (71) Nauchno-Issledovatelsky Institut Farmakologii Akademii Meditsinskikh Nauk SSSR., Moszkva (SU) (72) Valdman Artur Viktorovich; Kozlovskaya Marina Mikhailovna; Lopatina Klara Ivanovna, Moszkva; Zagorevsky Vladimir Alexeevich; Voronina Tatyana Alexandrovna; Kushnarev Vladimir Valentinovich; Sokolova Tatyana Vladimirovna; Rusakov Dimitry Jurievich, Moszkva; Nerobkova Ljubov Nikolaevna, Puskino; Avdulov Nikolai Andreevich; Ljubimov Boris Ivanovich; Pyatin Boris Mikhailovich; Scherbakova Olga Vasilievna, Moszkva (SU) (54) Eljárás para-klór- N-(3-morfolino-propil)-benzamid és hidrokloridja előállítására (74) DANUBIA (57) A találmány szerinti eljárással (I) általános képletű vegyületeket állítanak elő, ahol X az adott esetben jelenlevő hidrokloridot jelenti. Az eljárást olyan poláris oldószerben hajtják végre, amely megakadályozza a melléktermékek képződését. Az előállított új vegyületek antidepressziós és pszichostimuláló hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. (I) (51) C 07 D 295/16, A 61 К 31/495 (11)T/46 899 (21)1435/88 (22)88.03.22. (71) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka (JP) (72) Sugihara Hirosada; ltoh Katsumi, Osaka; Nishikawa Kohei, Kyoto (JP) (54) Eljárás új 1,4-diszubsztituált piperazin-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30)69804/87 87,03.24. JP (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben A jelentése kondenzált policiklusos szénhidrogéncsoport, R jelentése 1 —5-szörösen, rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, X jelentése metiléncsoport, karbonilcsoport vagy tio-karbonilcsoport és m értéke 2 vagy 3 —, valamint sóik előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a) a (III) általános képletű vegyületet a (II) általános képletű vegyülettel vagy a (IV) általános képletű vegyúlettel reagáltatják, vagy b) az (V) általános képletű vegyületet a (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatják és így olyan (I) általános képletű vegyületeket állítanak elő, amelyeknek képletében A, R jelentése és m értéke a már megadott és X jelentése metiléncsoport vagy karbonilcsoport vagy c) az (V) általános képletű vegyületet a (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatják és így olyan (I) általános képletű vegyületeket állítanak elő, amelyeknek képletében A, R jelentése és m értéke a már megadott és X jelentése karbonilcsoport, vagy d) az (V) általános képletű vegyületeta (Vili) általános képletű vegyülettel reagáltatják redukciós körülmények között és így olyan (I) általános képletű vegyületeket állítanak elő, amelyeknek képletében A, R jelentése és m értéke a már megadott és X jelentése metiléncsoport, és e) kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet sójává alakítják. A találmány szerinti vegyületek és sóik kiváló PAF-antagonista hatásúak. A-C-N" А- С00Н ,N — X -R ( II ) JCH2 'm \ 0 <CM2,2/ ( I ) HN-. N-X-R ЧСН,)^ ( III ) COW( IV ) у _ X - R А С /Н2’т\ А- С - N NH ° X(CH2’2X(Vl ( VI 1 ноос - R НС - R II о ( VII 1 ( VIII ) (51) С 07 D 311/92, А 61 К 31/35 (11) Т/46 900 (21)3173/87 (22)87.07.10. (71) Hoechst Ag., Frankfurt am Main (DE) (72) dr. Khandelwal Yatendra; dr. Rupp Richard Helmut; dr. de Souza Noel John; Rajgopalan Ramanujam; dr. Dohadwalla Alihussein Nomanbhai, Bombay (IN) (54) Eljárás 7-(acil-oxi)- 6-(amino-acil4)xi)-polioxi-labdán származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 36 23 300.5 86.07.11. DE (74) DANUBIA (57) A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek (I) általános képletében R, jelentése adott esetben egy vagy több hidroxilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált 1—20 szénatomos alkilcsoport, és R2 jelentése (a) általános képletű amino-acil-csoport, az utóbbi képletben R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil- vagy arilcsoport. n értéke 0—10, és R6 hidrogénatom jelentése mellett Rs jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkilcsoport, cikloalkil-, aralkil-, aril-, adott esetben szubsztituált amino-, hidroxil-, acil-, dialkil-amino-alkil-, karbamoil-, karboxi alkil-, alkoxi karbonil-alkil-vagy heterociklusos csoport, vagy Rs és R6 azonosan adott esetben szubsztituált alkil-, arilvagy aralkilcsoportot jelent, vagy Rs alkilcsoport jelentése mellett R6 jelentése szubsztituált alkil-, cikloalkil-, aralkil- vagy dialkil amino-alkil-csoport, vagy Rs és R6 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt adott esetben további heteroatomot is tartalmazó, adott esetben szubsztituált heterociklusos csoportot alkot. Az (I) általános képletű vegyületeket az Rt helyén hidrogénatomot tartalmazó, 1-es helyzetben védett köztitermékek acilezésével, majd a védőcsoport eltávolításával állítják elő. Az (I) általános képletű vegyületek és sóik főleg magas vérnyomást csökkentő hatással rendelkeznek. (•)
