Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. július-december (92. évfolyam, 7-12. szám)

1987-09-01 / 9. szám

968

SZABADALMI KÖZLÖNY92. ÉVF. 1987. ÉV

9. szám

(11) — T/43 065 (51) C 07 D 471/04, A 61 К 31/33 (71) Synthelabo S.A., Párizs (FR) (72) GEORGE Pascal, Vitry S/Seine, DE PERETTI Daniéle, Antony (FR) (54) Eljárás l-(acil-amino-metil)-imidazo [1,2-a]kinolin-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 87. 01. 21. (33) FR

(32) 86. 01. 22. (31) 86 00835 (21) 174/87. (74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya nyugtató, görcsoldó, fájdalomcsillapító és fekélygátló hatású új, (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A és В hidrogénatomot jelent vagy szén-szén kötést képeznek, X hidrogén-, halogénatomot vagy alkil-, alkoxi-, alkil-tio-, metil-szulfonil-, amino-, alkil-amino-, nitro- vagy trifluor-metil-csoportot, V hidrogén-, halogénatomot vagy metilcsoportot, R, hidrogénatomot vagy alkilcsoportot és R2 alkilcsoportot jelent.

Y

(11) - T/43 066 (51) C 07 D 471/04, 251/18, A 61 К 31/33 (71) *Gyógyszerkutató Intézet KV., Budapest (72) dr. KASZTREINER Endre, 20%, dr.. KOSÁR Y Judit 20%, GÁL Éva, 3%, KUHÁRNÉ KURTHY Mária, 7%, dr. KÉKESI Violetta, 6%, dr. RABLÓCZKY György, 10%, dr. JUHÁSZ-NAGY Sándor, 8%, dr. VITÁLIS Beáta, 4%, dr. SZÁM László, 3%, dr. WELLMANN János, 6%, KINCSESY Judit, 4% dr. ELEKES István, 4%, Budapest, VÉGVÁRINÉ GYURKY Sarolta, 5%, Verőcemaros (54) Eljárás 2,4-diamino- 6-imidazo [1,2-a] piridil-l,3,5-triazin-származékok előállítására (22)85. 11.27.(21)4525/85.

Az új vegyületek (I) általános képletében X jelentése - (a) vagy (b) általános képletű oxadiazolil-csoport, amelyekben R2 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy cikloalkilcsoport, vagy -COOR3 általános képletű csoport, amelyben R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy -CONH- (1-3 szénatomos alkiD-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy rövidszénláncú alkoxi-alkil-csoport, R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, acil-, fenik 2-5 szénatomos alkilén-dioxi-, trifluor-metil-, nitrilo-, nitro-, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-, azidocsoport vagy S02 R6 általános képletű csoport, amelyben R6 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy SOa NR7 R8 általános képletű csoport, amelyben R7 és R8 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy nitrogénatommal együtt egy heterociklusos gyűrűrendszert képezhetnek, vagy NR9 R10 általános képletű csoport, amelyben R9 és R10 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, acilcsoport vagy a nitrogénatommal együtt heterociklusos gyűrűrendszert képezhetnek, azzal a kikötéssel, hogy ha a (c) általános képletű csoport jelentése 5-fenoxi-csoport, és R4 jelentése metilcsoport vagy a (c) képletű csoport jelentése 6-(4-(metoxi-fenoxi)(-csoport és R4 jelentése metoxi-metil-csoport, akkor X jelentése -COOEt képletű csoporttól eltérő.

Az új vegyületek kiváló pszichotróp tulajdonságokat mutatnak, különösen anxiolitikus és antikonvulzív hatásuk jelentős.

(О

(11) — T/43 068 (51) C 07 D 471/04, A 61 К 31/33 (71) Schering Ag., Nyugat-Berlin (WB), Bergkamen (DE) (72) dr. BIERE Helmut, dr. HUTH Andreas, dr. RAHTZ Dieter, dr. SCHMIECHEN Ralph, dr. SEIDELMANN Dieter, dr. STEPHENS David Norman, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás 5-amino-alkil-3-karbolin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22)

86. 12. 19. (33) DE (32)85. 12.20. (31)P 35 45 776.7 (21)5361/86.(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 2,4- diamino- 6-imidazo [1,2-a)piridil-1,3,5-triazin-származékok — ahol R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkanoil-, benzil- vagy 2-fenoxi-etil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, továbbá —NR2 R3 együttesen piperazino-, 4-metil-piperazino-, 4-etoxi-karbonil-piperazinovagy morfolino-csoportot is jelenthet, R4 jelentése hidrogénatom vagy 2—4 szénatomos alkanoilcsoport, és A jelentése vegyértékkötés vagy — (CH2)n— képletű csoport, amelyben n értéke 1 vagy 2, vagy —CH=CH-csoport — valamint gyógyászatiig felhasználható savaddiciós sóik előállítására. D2

(11) - T/43 067 (51) C 07 D 471/04, 271/06, A 61 К 31/33 (71) Schering Ag., Nyugat-Berlin (WB), Bergkamen (DE) (72) dr. HUTH Andreas, dr. SCHMIECHEN Ralph, dr. SEIDELMANN Dieter, dr. SCHNEIDER Herbert Hans, dr. STEPHENS David Norman, Nyugat-Berlin (WB), dr. ENGELSTOFT Morgens, Vaerlose, dr. HANSEN John Bondo, Lyngby, dr. PETERSEN Erling, Glostrup (DK) (54) Eljárás fenoxi-szubsztituält ß-karbolinszármazékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 86. 11. 12. (33) DE

(32) 85. 11. 13. (31) P 35 40 654.2 (21)4678/86.(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás fenoxi-szubsztituált karbolinszármazékok, valamint a hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

(57) A találmány 5-amino-alkil- /З-karbolin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik.

Az 5-amino-alkil- (3-karbolin-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben n értéke 0 vagy 1 szám, R1 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R2 és R3 mindegyike hidrogénatom, adott esetben helyettesített rövidszénláncú alkil-, acil- vagy arilcsoport, vagy együtt a nitrogénatommal 5—6-tagú heterociklust alkot, R4 hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy rövidszénláncú alkoxi-alkil-csoport, és X egy (a) vagy (b) általános képletű oxadiazolil-csoport, amelyekben R5 hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy cikloalkilcsoport, vagy egy —COOR6 általános Iképletű csoport, amelyben R6 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, vagy egy —CO—NR7 R8 általános képletű csoport, amelyben R7 és R8 mindenkor hidrogénatom vagy adott esetben helyettesített rövidszénláncú alkil-, acil- vagy arilcsoport, mimellett R1 és R8 a nitrogénatommal együtt egy 5-6-tagú heterociklust alkothat.

Az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók.