Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)
1987-05-01 / 5. szám
454 SZABADALMI KÖZLÖNY 92. ÉVF. 1987. ÉV 5. szám (I) általános képletű prokirális karbonilvegyületek — a képletben Rt és R2 jelentése alkil-, aril-, aralkil-, cikloalkil-, egy vagy több heteroatomot is tartalmazó nyílt láncú vagy gyűrűs csoport, vagy több kondenzált gyűrűt tartalmazó csoport, melyhez heteroatomo(ka)t tartalmazó csoportok is kapcsolódhatnak, vagy Rt és R2 ugyanazon gyűrűrendszer részei, azzal a feltétellel, hogy R! és Rj jelentése egymástól eltérő — enantioszelektív redukcióját úgy végzik, hogy a karbonilvegyületet primer, vagy szekunder alkohollal készített alumínium-alkoholátból és optikailag aktív savból készített reagenshez hozzáadják, majd az elegyet szerves oldószerben 20—150° C közötti hőmérsékleten tartják, a képződött optikailag aktív alkoholt a reakcióé légyből egyszerű fizikai elválasztási módszerekkel kinyerik, az alkalmazott optikailag aktív savat pedig változatlan formában regenerálják. Az enantioszelektivitást biztosító optikailag aktív sav mono-, di- vagy poli-sav lehet és konfigurációja szabja meg a keletkező optikailag aktív alkohol konfigurációját. T/41 712 (51) C 07 C 85/12 (71) ^Szerves Vegyipari Fejlesztő Közös Vállalat, Budapest, Borsodi Vegyi Kombinát, Kazincbarcika (72) dr. Szilágyi János, 30%, Wurdits Imre, 20%, Szórádi Tiborné, 10%, Nyitrai Jánosné, 10%, Budapest, dr. Boda Gábor, 10%, Kalácska János, 10%, Kazincbarcika, dr. Rózsa László, 10%, Miskolc (54) Eljárás alkoxi-propil-aminok előállítására alkoxi-propionitrielek szelektív hidrogénezésével (22) 85. 11. 10. (21) 4278/85. (74) Bp-i 14. sz. ÜMK A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű alkoxi-propil-aminok R-(CH2)3-NH2 (I) — a képletben R 2—18 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkoxicsoprotot jelent — előállítására (II) általános képletű alkoxi-propionitrilek R-(CH2)2-CN (II) — a képletben R jelentése a fenti — Raney-nikkel katalizátor és ammónia jelenlétében végzett hidrogénezésével. A találmány szerint az ammóniát vizes oldat formájában használják. Kívánt esetben az ammónium-hidroxidot és a katalizátort tartalmazó vizes fázist ismételten felhasználják a reakcióban. T/41 713 (51) C 07 C 87/28, 91/26, 31/165 (71) The Boots Company Plc., Nottingham (GB) (72) Housley John Rosindale, Breaston, Jeffrey James Edward, Johnston David Norman, Sargent Bruce Jeremey, Nottingham (GB)(54)Eljárás [(aril-ciklobutil)-alkil\aminok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 86. 01. 16. (33) GB (32) 85. 01. 17. (31) 85/01192 (21) 223/86. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű vegyületek és sóik, valamint hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek képletében R, és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált szénhidrogéncsoport; vagy R, és R2 adott esetben szubsztituált heterociklusos gyűrűt képeznek a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak; R3 adott esetben szubsztituált aromás szénhidrogéncsoport; és R4 legalább egy hidroxil-,aciloxi-, alkoxi-, cikloalkoxi-, akilérv dioxi-, oxo-csoporttal vagy —S(0)pRs általános képletű csoporttal, amelyben p = 0,1 vagy 2, és Rs alkilcsoport szubsztituált szénhidrogéncsoport — A találmány szerinti vegyületek antidepresszáns hatással rendelkeznek. ^4 chnr,r2 "TZJ (l) T/41 714 (51) C 07 C 91(15, 93(22,147)08, 147(14, 149/42, A 61 К 31/44, 31/135, C 07 D 213/70, 213/71 (71) Rhone-Poulenc Santé, . „Les Miroirs”, Courbevoie (FR) (72) Barriere Jean-Claude, Massy, Corbet Jean-Pierre, Ecully, Cotrel Claude, Párizs, Farge Daniel, Thiais, Paris Jean-Marc, Vaires s/Marne (FR) (54)Eljárás 3-fenil- 2-propén-amin-származékok előállítására (22) 85. 02. 15. (33) FR (32) 84. 02. 16. (31) 84 02338 (21) 576/85. (74) BNÜMK A találmány szerint előállítható vegyületek (I) általános képletében: R hidrogén- vagy halogénatom, alkil-, alkoxi-, alkil-tio-amino-, alkil-amino-, dialkil-amino- vagy trifluor-metil-csoport; R3 hidrogénatom vagy alkilcsoport; R4 és Rs hidrogénatom; Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoporttal, adott esetben szubsztituált alkilcsoport vagy R[ és R2 azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, adott esetben további heteroatomként oxigén- vagy kénatomot vagy adott esetben alkilcsoporttal szubsztituált nitrogénatomot tartalmazó 4-7 tagú telített heterociklusos gyűrűt alkotnak, vagy R4 hidrogénatom; R, hidrogénatom vagy alkilcsoport; R2 és Rs együtt 3-4 szénatomos alkiléncsoportot alkot és A alkilcsoport vagy adott esetben egy vagy két halogénatommal alkil-, alkoxi-, alkiltio-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino-, nitro- vagy trifluor-metilcsoporttal szubszttituált fenilcsoport vagy piridil-, benzil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport és Y kénatom, szulfinil- vagy szulfonilcsoport vagy (II) általános képletű csoport, amelyben R6 hidrogénatom vagy alkilcsoport és R, hidrogénatom vagy alkil-karbonil-, alkoxi-karbonil- vagy alkilamino-karbonil-csoport vagy egy vagy két halogénatommal, alkilalkoxi-, alkiltio-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino-, nitro- vagy trifluor-metilcsoporttal adott esetben szubsztituált benzoilcsoport vagy Y és A együtt 5 vagy 6 gyűrűs szénatomot tartalmazó 1-hidroxicikloalélcsoportot alkot, amelyhez egy benzolgyűrű kondenzálod hat. A vegyületeknek depresszióellenes hatásuk van. T/41 715 (51) C 07 C 101/12, 101/16 (71) Monsanto Company, St.Louis, Missouri (US) (72) Pulwer Mitchell Joel, St. Louis, Balthazor Terry Mack, University City, Rogers Thomas Edward, Manchester, Missouri (US) (54) Eljárás N-helyettesített alfa-aminosavak és származékaik előállítására (22) 85. 12. 20. (33) US (32) 84. 12. 28. (31) 687 323 (21) 4941/85. (74) BNÜMK Az ^helyettesített alfa-aminosavak és származékaik az (I) általános képletnek felelnek meg, R-N-CH2-C-OM (I) ebben a képletben R él R, egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, aril-alkilvagy —CH2 Y csoport, amelyben Y egy-CH2-C H R2 I-CH2-CH-X általános képletű elektronfelvevő csoport, amelyben X heteroatomos csoport vagy halogénatom, és Rj \ hidrogénatom, alkil-vagy aril-alkil-csoport, M hidrogénatom vagy valamely sóképző kation. Az eljárásra az jellemző, hogy (II) általános képletű vegyületet R R,-NH (II)
