Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)

1987-01-01 / 1. szám

34 SZABADALMI KÖZLÖNY92. ÉVF. 1987. ÉV 1. szám T/40 648 (51) С 07 D 413/04, 401/04,409/04, А 61 К 31/41 (71) Cassella AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Schönafmger Karl, Alzenau, dr. Bohn Helmut, Schöneck, dr. Martorana A. Piero, Bad Homburg, dr. Nitz Rolf- Eberhard, Frankfurt/Main (DE) (54) Eljárás optikailag aktív szubsztituált 1,4-dihidroxi-piridinek, és ezeket ha­tóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállí­tására (22) 85. 08. 23. (33) DE (32) 84. 08. 24. (31) P 34 31 152.1 (21) 3221/85. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás új optikailag aktív (la) általános képletü szubsztituált 1,4-dihidro-piridinek, valamint savaddiciós sói előállítására, valamint eljárás új optikailag aktív (Ib) általános képletü szubsztituált 1,4-dihidro-piridinek és savaddiciós sói elő­állítására. A képletben R1 jelentése piridil- vagy tienilcsoport, amelyek adott esetben 1—2 azonos vagy különböző szubsztituenssel, így 1—4 szénato­mos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal, halogén­atommal, trifluor-metilcsoporttal, nitrocsoporttal, cianocsoport­­tal szubsztituálva lehetnek; valamint fenilcsoport, amely adott esetben 1—2 azonos vagy különböző szubsztituenssel, így halo­génatommal, nitrocsoporttal, cianocsoporttal, trifluor-metilcso­porttal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos al­­koxicsoporttal szubsztituálva lehet, R2 legalább egy kettőskötést és legalább 2 heteroatomot vagy heteroatom-csoportot, így oxigénatomot, nitrogénatomot, kén­atomot vagy NH-csoportot tartalmazó 5-tagú gyűrű, amely adott esetben 1—2 azonos vagy különböző szubsztituenssel, így 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkiltio-csoporttal, összesen 7—9 szénatomos aralkil-csoporttal, összesen 2—5 szén­atomos alkoxialkil-csoporttal, 5—6 szénatomos cikloalkil-cso­­porttal, aminokarbonil-metiltio-csoporttal, metoxikarbonil-cso­­porttal, etoxikarbonil-csoporttal, vagy fenilcsoporttal szubszti­tuálva lehet, R3 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, 3—8 szénatomos alkoxialkil-csoport, összesen 4—9 szénatomos dialkilamino-alkil­­csoport, összesen 10—14 szénatomos N-aralkil- N-alkilamino-al­­kilcsoport vagy 5—6 szénatomos cikloalkilcsoport, R4 jelentése (R)-CH(CH3 )C02 Rs, (S)-CH(CH3)C02 R5 vagy (II) általános képletü csoport, amelyekben R5 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport. A találmány szerinti vegyületek kálciumantagonista és anti­hipertenzlv hatással rendelkeznek. , H H T/40 649 (51) C 07 D 417/12, 403/12, 215/56, A 61 К 31/47 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR.) (72) Clemence Francois, Le Martret Odile, Párizs, Delevallee Francoise, Fontenay-Sous-Bois (FR) (54) Eljárás 2-es helyzetben a-hidroxi-csoportot tartalmazó szénlánccal szubsztituált 4-hidroxi-kinolin- 3-karbonsav-származékok új észterei­nek és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek előállítására (22) 85. 10. 29. (33) FR (32) 84. 10. 30. (31) 84-16573 (21) 4147/ 85. (74) DANUBIA A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek (I) ál­talános képletében X jelentése hidrogén-, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, trifluor-metil-, trifluor-metil-tio- vagy trifluor-metoxi-csoport, R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, Rj jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tiazolil-, 4,5-dihidro-tiazolil-, piridinil-, oxazolil-, izQxazolil-, imidazolil-, pirimidinil- vagy tetrazolil-csoport vagy adott esetben legalább egy hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil-, nitrocsoporttal vagy halogén­atommal szubsztituált fenilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy aril­­csoport. R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy aril-' csoport, és Rs jelentése adott esetben amino-, alkil-amino- vagy dialkil­­amino-csoporttal szubsztituált 1 — 14 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 6—14 szénatomos arilcsoporttal szubsztituált 2—6 szénatomos alkenilcsoport, 6—14 szénatomos arilcsoport vagy 3—14 szénatomos heteroaril-csoport, azzal a megkötéssel, hogy X 8-trifluor-metil-csoport, R, hidro­génatom, Rj 2-tiazolil-csoport, R3 hidrogénatom és R4 metil­­csoport jelentése mellett Rs jelentése metilcsoporttól eltérő. Az (I) általános képletü vegyületek racém elegyeik vagy op­tikailag aktív vegyületek formájában, és gyógyászatilag elfogad­ható savaddiciós sóik gyulladásgátló hatású gyógyszerkészítmé­nyek hatóanyagaként használhatók. T/40 650 (51) C 07 D 455/00. A 61 К 31/435 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 12,5%, dr. Sóti Ferenc, 12,5%, dr. Incze Mária, 12,5%, Baloghné dr. Kardos Zsuzsanna, 12,5%, dr. Szombathelyi Zsolt, 16%, dr. Kárpáti Egon, 8%, Csömör Katalin, 3%, dr. Lankovszky István, 5%, Lajos Erzsébet, 4%, dr. Szporny László, 5%, dr. For­gács Lilla, 3%, Kuthi Csaba, 2%, Budapest, Kiss Béla, 4%, Vecsés (54) Eljárás 1,12b-diszubsztituált oktahid­­ro-indolo[2,3-a]kinolizin származékok előállítására (22) 85.04. 19. (21) 1517/85. A találmány tárgya eljárás racém és optikailag aktiv (I) általá­nos képletü új 1,12b-diszubsztituált oktahidro-indolo [2,3-a]ki­­nolizin származékok — ahol R1 és R2 jelentése egyformán vagy eltérően hidrogénatom, halogénatom, nitrocsoport, 1-6 szénatomos alkil-, 1-6 szénato­mos alkoxi-vagy hidroxilcsoport, R3 és Rs jelentése egyformán vagy eltérően hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil- vagy aril-(1—6 szénatomos alkil)-csoport, R4 jelentése 1—6 szénatomos alkil-, aril- vagy aril-(1—6 szén­atomos alkill-csoport, R6 jelentése valamilyen elektronvonzó szubsztituens, célsze­rűen (1—6 szénatomos alkoxil-karbonil-, (1—6 szénatomos alkil)­­karbonil-, aril-karbonil- vagy aril-(1—6 szénatomos alkiD-karbo­­nil-csoport — cisz és transz izomerjeik, valamint savaddiciós sóik előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületek újak és részint értékes intermedierek egyéb gyógyha­tású termékek előállításánál, részint önmagukban is értékes gyógyhatással, nevezetesen kardiovaszkuláris rendszerre ható, főként perifériás értágltó hatással rendelkeznek. T/40 651 (51) C 07 D 455/03, A 61 К 31/435 (71) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Vizi Szilveszter, 22%, dr. Marton Jenő, 8%, dr. Szántay Csaba, 17%, dr. Szabó Lajos, 15%, dr. Tóth István, 15%, dr. Kovács Gábor, 8%, dr. Hársing László, 5%, dr. Sompgyi György, 5%, dr. Gaál József, 5%, Budapest (54) Új gyógyszer (22) 85. 05. 24. (21) 1982/85. Találmányunk tárgya eljárás az új (I) általános képletü

Next

/
Thumbnails
Contents