Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)

1987-01-01 / 1. szám

34

SZABADALMI KÖZLÖNY92. ÉVF. 1987. ÉV

1. szám

T/40 648 (51) С 07 D 413/04, 401/04,409/04, А 61 К 31/41 (71) Cassella AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Schönafmger Karl, Alzenau, dr. Bohn Helmut, Schöneck, dr. Martorana A. Piero, Bad Homburg, dr. Nitz Rolf- Eberhard, Frankfurt/Main (DE) (54) Eljárás optikailag aktív szubsztituált 1,4-dihidroxi-piridinek, és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 85. 08. 23. (33) DE (32) 84. 08. 24. (31) P 34 31 152.1 (21) 3221/85. (74) DANUBIA

A találmány tárgya eljárás új optikailag aktív (la) általános képletü szubsztituált 1,4-dihidro-piridinek, valamint savaddiciós sói előállítására, valamint eljárás új optikailag aktív (Ib) általános képletü szubsztituált 1,4-dihidro-piridinek és savaddiciós sói előállítására. A képletben

R1 jelentése piridil- vagy tienilcsoport, amelyek adott esetben 1—2 azonos vagy különböző szubsztituenssel, így 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal, halogénatommal, trifluor-metilcsoporttal, nitrocsoporttal, cianocsoporttal szubsztituálva lehetnek; valamint fenilcsoport, amely adott esetben 1—2 azonos vagy különböző szubsztituenssel, így halogénatommal, nitrocsoporttal, cianocsoporttal, trifluor-metilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituálva lehet,

R2 legalább egy kettőskötést és legalább 2 heteroatomot vagy heteroatom-csoportot, így oxigénatomot, nitrogénatomot, kénatomot vagy NH-csoportot tartalmazó 5-tagú gyűrű, amely adott esetben 1—2 azonos vagy különböző szubsztituenssel, így 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkiltio-csoporttal, összesen 7—9 szénatomos aralkil-csoporttal, összesen 2—5 szénatomos alkoxialkil-csoporttal, 5—6 szénatomos cikloalkil-csoporttal, aminokarbonil-metiltio-csoporttal, metoxikarbonil-csoporttal, etoxikarbonil-csoporttal, vagy fenilcsoporttal szubsztituálva lehet,

R3 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, 3—8 szénatomos alkoxialkil-csoport, összesen 4—9 szénatomos dialkilamino-alkilcsoport, összesen 10—14 szénatomos N-aralkil- N-alkilamino-alkilcsoport vagy 5—6 szénatomos cikloalkilcsoport,

R4 jelentése (R)-CH(CH3 )C02 Rs, (S)-CH(CH3)C02 R5 vagy (II) általános képletü csoport, amelyekben R5 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport.

A találmány szerinti vegyületek kálciumantagonista és antihipertenzlv hatással rendelkeznek.

, H H

T/40 649 (51) C 07 D 417/12, 403/12, 215/56, A 61 К 31/47 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR.) (72) Clemence Francois, Le Martret Odile, Párizs, Delevallee Francoise, Fontenay-Sous-Bois (FR) (54) Eljárás 2-es helyzetben a-hidroxi-csoportot tartalmazó szénlánccal szubsztituált 4-hidroxi-kinolin- 3-karbonsav-származékok új észtereinek és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek előállítására (22) 85. 10.

29. (33) FR (32) 84. 10. 30. (31) 84-16573 (21) 4147/

85. (74) DANUBIA

A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek (I) általános képletében

X jelentése hidrogén-, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, trifluor-metil-, trifluor-metil-tio- vagy trifluor-metoxi-csoport,

R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, Rj jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tiazolil-, 4,5-dihidro-tiazolil-, piridinil-, oxazolil-, izQxazolil-, imidazolil-, pirimidinil- vagy tetrazolil-csoport vagy adott esetben legalább egy hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil-, nitrocsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy arilcsoport.

R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy aril-' csoport, és

Rs jelentése adott esetben amino-, alkil-amino- vagy dialkilamino-csoporttal szubsztituált 1 — 14 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 6—14 szénatomos arilcsoporttal szubsztituált 2—6 szénatomos alkenilcsoport, 6—14 szénatomos arilcsoport vagy

3—14 szénatomos heteroaril-csoport,

azzal a megkötéssel, hogy X 8-trifluor-metil-csoport, R, hidrogénatom, Rj 2-tiazolil-csoport, R3 hidrogénatom és R4 metilcsoport jelentése mellett Rs jelentése metilcsoporttól eltérő.

Az (I) általános képletü vegyületek racém elegyeik vagy optikailag aktív vegyületek formájában, és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik gyulladásgátló hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók.

T/40 650 (51) C 07 D 455/00. A 61 К 31/435 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 12,5%, dr. Sóti Ferenc, 12,5%, dr. Incze Mária, 12,5%, Baloghné dr. Kardos Zsuzsanna, 12,5%, dr. Szombathelyi Zsolt, 16%, dr. Kárpáti Egon, 8%, Csömör Katalin, 3%, dr. Lankovszky István, 5%, Lajos Erzsébet, 4%, dr. Szporny László, 5%, dr. Forgács Lilla, 3%, Kuthi Csaba, 2%, Budapest, Kiss Béla, 4%, Vecsés (54) Eljárás 1,12b-diszubsztituált oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin származékok előállítására (22)

85.04. 19. (21) 1517/85.

A találmány tárgya eljárás racém és optikailag aktiv (I) általános képletü új 1,12b-diszubsztituált oktahidro-indolo [2,3-a]kinolizin származékok — ahol

R1 és R2 jelentése egyformán vagy eltérően hidrogénatom, halogénatom, nitrocsoport, 1-6 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxi-vagy hidroxilcsoport,

R3 és Rs jelentése egyformán vagy eltérően hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil- vagy aril-(1—6 szénatomos alkil)-csoport,

R4 jelentése 1—6 szénatomos alkil-, aril- vagy aril-(1—6 szénatomos alkill-csoport,

R6 jelentése valamilyen elektronvonzó szubsztituens, célszerűen (1—6 szénatomos alkoxil-karbonil-, (1—6 szénatomos alkil)karbonil-, aril-karbonil- vagy aril-(1—6 szénatomos alkiD-karbonil-csoport — cisz és transz izomerjeik, valamint savaddiciós sóik előállítására.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületek újak és részint értékes intermedierek egyéb gyógyhatású termékek előállításánál, részint önmagukban is értékes gyógyhatással, nevezetesen kardiovaszkuláris rendszerre ható, főként perifériás értágltó hatással rendelkeznek.

T/40 651 (51) C 07 D 455/03, A 61 К 31/435 (71) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Vizi Szilveszter, 22%, dr. Marton Jenő, 8%, dr. Szántay Csaba, 17%, dr. Szabó Lajos, 15%, dr. Tóth István, 15%, dr. Kovács Gábor, 8%, dr. Hársing László, 5%, dr. Sompgyi György, 5%, dr. Gaál József, 5%, Budapest (54) Új gyógyszer (22) 85. 05. 24. (21) 1982/85.

Találmányunk tárgya eljárás az új (I) általános képletü