Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)

1987-01-01 / 1. szám

1. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY92. ÉVF. 1987. ÉV

25

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű a-naftilpropionsavak racém elegyeinek optikai rezolválására, amely képletben R, jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, és R3 jelentése hidrogén-vagy halogénatom.

A találmány szerint valamely (II) általános képletű vegyület racém elegyét, ahol R, és R2 jelentése a fenti és R3 egy reaktív csoportot jelent, reagáltatjuk egy (III) általános képletű, optikailag aktfv aminosawal, melyben R4 jelentése 1—8 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben karboxicsoporttal, fenilcsoporttal, szubsztituált fenilcsoporttal, benzilcsoporttal, szubsztituált benzilcsoporttal szubsztituálva van, m értéke 0, 1,2, 3 vagy 4, és (gy egy (IV) általános képletű diasztereomer amid párt kapunk, melyben R,, R3, R4 és m jelentése a fenti, és M jelentése hidrogénatom vagy alkálifém kation vagy egy szerves bázis kationja, melyet az (V) általános képletű diaszteieomerekké rezolválunk.

Egy azt kővető savas hidrolízissel az (V) általános képletű vegyületekből megkapjuk a (VI) általános képletű optikailag aktív a-naftil-propionsavakat, melyekben R, és R2 jelentése a fenti.

cooM

T/40 608 (51) C 07 C 69/63, 97/02, C 07 D 295/10

(71) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka (JP) (72) Nohara Akira, Maki Yoshitaka, Kyoto (JP) (54) Eljárás benzoesav-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22)

85. 12. 23. (33) JP (32) 84. 12. 26., 85. 10. 08. (31) PCT/JP 84/00617, 224028 (21) 5080/85. (74) DANUBIA

T/40 609 (51) C 07 C 69/74, A 01 N53/00 (71) Roussel Uclaf, Párizs (FR) (72) Tessier Jean, Vincennes, Demoute Jean-Eierre, Montrouil Sous-Bois (FR) (54) Eljárás 2,2-dimetil- 3-etenil-ciklopropánkarbonsav-észterek előállítására és hatóanyagként ezeket a vegyületeket tartalmazó inszekticid készítmények (22) 86. 02. 28. (33) FR (32) 85. 03. 01. (31) 85 03037 (21) 855/86. (74) DANUBIA

A találmány szerint előállított (I) általános képletű ciklopropán-karbonsav-észterek képletében R jelentése

(a) általános képletű csoport, ahol R, jelentése hidrogénatom, —CH3, -C=N vagy — C^CH képletű csoport,

(b) általános képletű csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom, —CH3, —C^N vagy — C=CH képletű csoport, vagy

(c) képletű csoport.

A találmány értelmében az (I) általános képletű vegyületeket a megfelelő savak és alkoholok észterezésével állítják elő.

A találmány szerinti hatóanyagokat tartalmazó készítmények inszekticid hatásúak.

A találmány a (II) általános képletű vegyületek — a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R3 jelentése adott esetben (a) általános képletű csoporttal védett karboxilesöpört, az utóbbi képletben R4 és R5 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport vagy együtt a kapcsolódó nitrogénatommal 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt képeznek, n értéke 2—4, és X jelentése halogénatom — előállítására vonatkozik, oly módon, hogy

a) egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben R1 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport és X jelentése a fenti — oxidálnak, vagy

b) egy (V) általános képletű vegyületet — a képletben R1 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport és V jelentése távozó csoport — egy (VI) általános képletű vegyülettel — a képletben RJ jelentése védett karboxilcsoport és X jelentése a fenti - kondenzálnak, és a védőcsoportot kívánt esetben eltávolítják, vagy

c) egy (VII) képletű vegyületet egy (Vili) általános képletű vegyülettel — a képletben R4, R5, n és X jelentése a fenti és Y jelentése távozó csoport — kondenzálnak, vagy

d) egy (IX) általános képletű vegyületet — a képletben Y jelentése a fenti — egy (VI') általános képletű vegyülettel - a képletben n, R4, Rs és X jelentése a fenti — kondenzálnak.

A (II) általános képletű vegyületek asztma- és gyulladásenenes hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók.

T/40 610-T/40 611 (51) C 07 C 69/78, 65/19, 83/10, 103/76, 103/82, 121/75, A 61 К 31/235, 31/19, 31/165, C 07 D 295/00 (71) Grünenthal GmbH., Stolberg (DE) (72) dr. Vollenberg Werner, dr. Zimmer Oswald, dr. Kiesewetter Erwin, dr. Loschen Gerriet, Stolberg, dr. Seipp Ulrich, Aachen (DE) (54) Eljárás új benzoesav-származékok előállítására (22) 86. 04. 25. (33) DE (32) 85. 04. 27. (31) P 35 15 278.8 (21) 1716/86. (74) Bp.-i 14. sz. UMK

A találmány (I) általános képletű új benzoesav-származékok előállítására vonatkozik.

A képletben A és E jelentése — O-C- és В és D jelentése -CHj— CH2— vagy А, В és D jelentése —C=C— vagy cisz- CH=CH— és E transz-CH=CH— csoportot képvisel; Rl jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport; R, jelentése hidrogénatom, adott esetben helyettesített alkil- vagy fenilcsoport vagy cikloalkil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom, acetil- vagy propionil-csoport és R4 jelentése karboxilcsoport vagy funkcionális származéka — előnyösen sója, észtere, amidja, hidroxámsav vagy nitril.

Az (I) általános képletű vegyületeket oly módon állíthatjuk elő, hogy az alifás láncot megfelelő acetilén-vegyületekből, illet-