Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)

1987-03-01 / 3. szám

220

SZABADALMI KÖZLÖNY 92. ÉVF. 1987. ÉV

3. szám

merkaptometil-, 2-(metil-tio)-etil-, 3-amino-propil-, 3-ureido-propil-, 3-guanidil-propil-, 4-amino-butil-, karboxi-metil-, karbamoilmetil-, 2-karboxi-etil-, 2-karbamoil-etil-, benzil-, 4-hidroxi-benzil-, 3-indolil-metil- vagy 4-imidazolil-metil-csoport, és R8 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R9 jelentése hidrogénatom metilcsoport, acetil-benzoil-, trifluor-acetil-, triklór-acetil-, metoxi-karbonil-, terc-butil-oxi-karbonil- vagy benzil-oxi-karbonilcsoport és R7 és R8 jelentése együttesen —СН,— CH2 — CH2- csoport.

R^-0-CH2 2

Vo. /°-x"R

R3- 0 NHNH

CO- CH - N- R“

( I )

lent vagy együtt 4—6 tagú cikloalkilén-gyűrűt alkotnak azzal a /З-szénatommal, amelyhez kapcsolódnak — előállítására a peptidkémiából jól ismert módszerekkel.

Az (I) általános képletű vegyületek vazopresszin-antagonisták.

CH2CO—X—2—Y—Asn-Cys- P-А— В

Ri\l

T/41 052 (51) C 07 К 7/40, A 61 К 37/26 (71) Novo Industri A/S, Bagsvaerd (DK) (72) Markussen Jan, Herlev (DK) (54) Eljárás peptid-származékok előállítására (22) 86. 03. 11. (33) DK (32) 85. 03. 12. (31) 1135/85. (21) 1024/86. (74) BNÜMK

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű

T/41 050 (51) C 07 К 7/10, A 61 К 37/02 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Dimarchi Richard Dennis, Carmel, Brooke Gerald Stephen, Indianapolis (US) (54) Eljárás szintetikus száj- és körömfájás-elleni vakcina előállítására (22) 86. 06. 02. (ЗД) US

(32) 85.06.03. (31) 740 780 (21) 2305/86. (74) BNÜMK

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű szekvencia

X-A-Y-B-Z (I)

előállítására, amelyben A és В jelentése a száj- és körömfájás betegség vírusa VP, kapszid fehérje szerotípusának megfelelő aminosav-szekvencia, ezek közül az egyik 18—24 aminosav-maradékot tartalmaz, amely az О szerotípus 141—158 sorszámú aminosav-szekvenciájával vagy más szerotípusok megfelelő szekvenciájával azonos, a másik 14—20 aminosav-maradékot tartalmaz, amely az О szerotípus 200—213 sorszámú, aminosav-szekvenciájával vagy más szerotípusok megfelelő szekvenciájával azonos; X jelentése hidrogénatom, H—Cys vagy H—Cys-Cys csoport, ahol a szulfhidril csoportok lehetnek blokkolva vagy szabadon; Z jelentése hidroxilcsoport, Cys—OH vagy Pro—Cys-Gly—OH, ahol a szulfhidril csoportok lehetnek blokkolva, vagy szabadon; és Y jelentése 2—6 aminosavból álló szekvencia; vagy ezeknek farmakológiái lag elfogadható sója.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy

a) az (I) általános képletű szekvenciát tartalmazó megfelelően védett vegyületről lehasítunk egy védőcsoportot, vagy

b) az (I) általános képletű szekvenciát kódoló BNS szakaszt tartalmazó expressziós vektorral transzformált mikroorganizmust tenyésztünk, az (I) általános képletű vegyületet kódoló DNS szakasz kifejeződését lehetővé tevő körülmények között, majd az (I) általános képletű vegyületet az említett mikroorganizmus lizátumából vagy tenyészlevéből tisztítjuk;

c) és ha szükséges, a szabad vegyületet sóvá alakítjuk, a megfelelő gyógyászatilag elfogadható só előállítására.

T/41 051 (51) C07K7/16, A 61 К 37/34 (71) Smithkline Beckman Corporation, Philadelphia, Pennsylvania (US) (72) Fadia Elfehail Ali, Cherry НШ, New Jersey (US) (54) Eljárás új ciklusos oktapeptidek előállítására (22) 86. 06. 18. (33) US (32) 85. 06. 18. (31)747 640 (21)2567/86.(74) DANUBIA

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű ciklusos oktapeptidek — a képletben P jelentése Arg, Lys, HArg, MeArg, MeLys vagy MeHArg D- vagy L-izomerje; A jelentése Arg, Lys, HArg, MeArg, MeLys vagy MeHArg D- vagy L-izomerje; В jelentése hidroxil-, amino- vagy —NHAIk csoport; Z jelentése Phe, Phe(4'Alk), Tyr(Alk), He vagy Tyr; X jelentése Phe, Phe(4'Alk), Val, Nva, Leu, Ile, Pba, Nie, Cha, Abu, Met, Chg, Tyr vagy Tyr(Alk) D- vagy L-izomerje; Y jelentése Val, He, Abu, Ala, Chg, Gin, Lys, Cha, Nie, Thr, Phe, Leu vagy Gly, és R, és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy met i leső portot jeA-d-ai-E^Ais-ei-cys-Aie-iei-E'-A-oe-ig)Is

Is

—Cys—Asn (A—lánc) (I)

I

S

Is

B(1—6)—Cys—B(8—12)—E3 —B(14—18)—Cvs R—Zn—Ym—Lys—Pro—X—B(26—22)—E4—Gly (B-lánc)

inzulin-származékok előállítására, amelyek semleges pH-nál pozitív töltésűek a humán inzulinhoz viszonyítva, és alkalmasak hosszú inzulinhatású oldatok előállítására. Az (I) áttalános képletben az A és В betűk, melyeket zárójelben levő számok követnek, az A- illetve B-láncúak a zárójelben levő számokkal jelzett peptid fragmenseit jelölik, E1, E3, E3 és E4 jelentése azonos vagy különböző, mindegyike glutaminsavat vagy egy olyan aminosavrészt jelent, melyet nukleotid szekvencia kódolhat, X jelentése L-treonin-, L-arginin- vagy L-lizinrész, X és Z jelentése azonos vagy különböző, és mindegyik egy olyan aminosavrészt jelent, melyben bármelyik oldallánci aminocsoport acilezetve lehet, és melyben bármelyik oldallánci hidroxiesoport alkilezve lehet, és m és n értéke azonos vagy különböző és mindkettő 0 vagy 1 lehet, R jelentése egy amido- vagy észtercsoport, amely a B-lánc C-terminális karboxilcsoportját blokkolja.

T/41 053 (51) C 07 К 9/00 (71) Gruppo Lepetit S.p.A. Milánó (IT) (72) Malabarba Adriano, Cavalieri Bruno, Trani Aldo, Milánó, Magni Ambrogio, Osnago, Strazzolini Paolo, Fiume Veneto (IT) (54) Eljárás az L 17046 antibiotikum észter-származékainak előállítására (22) 85.

11. 12. (33) GB (32) 84. 11. 13. (31) 8428619 (21) 4326/85. (74) BNÜMK

A találmány tárgya eljárás az L 17046 antibiotikumnak nevezett glikopeptid antibiotikum észter-származékainak előállítására, a karboxil-csoport észterezése segítségével.

A származékok antimikrobiális aktivitást mutatnak, főleg Gram-pozitív baktériumokkal szemben.

T/41 054 (51) C 08 В 30/18, G 03 C 1/74 (71) *Forte Fotokémiai Ipar, Vác (72) Szűcs Miklós, 22%, Szejtli József dr., 16%, Budapest, Kiss Péterné dr., 16%, Csapiáros Lajosné, 16%, Frigyik Béláné, 16%, Palotás Istvánná, 7%, Vác, Kment Ferencné, 7%, Verőcemaros (54) Eljárás fotográfiai emulziók kémiai érzékenyitésére ciklodextrinkomplexek alkalmazásával (22) 84. 06. 25. (21) 2455/

84. (74) DANUBIA

Az érzékenyítő szerves vegyületet 1—100 pmól/mól ezüst-halogenid mennyiségben, előnyösen 2—30 pmól/mól ezüst-halogenid mennyiségben ciklodextrinnel, helyettesített ciklodextrinnel vagy vízoldható ciklodextrin-polimerrel alkotott zárványkomplex alakjában adagolják a rendszerbe.