Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)
1987-03-01 / 3. szám
218 SZABADALMI KÖZLÖNY 92. ÉVF. 1987. ÉV 3. szám R1, R2 és R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy az (a) általános képletű csoport jelentése (b) vagy (c) képletű csoport. A találmány értelmében egy (IV) általános képletű vegyületet egy (V) általános képletű trifluor-metán-szulfonsav-szililésztőrrel reagáltatunk közömbös oldószerben, szerves bázis jelenlétében. (V) T/41 041 (51) C 07 F 9/38 (71) Ciba-Geigy AG„ Bázel (CH) (72) Hutchison Alan J., Verona, Shaw Kenneth R., Schneider Josef A., Millbum, New Jersey (US) (54) Eljárás foszfonsav-származékok előállítására (22) 86. 05. 23. (33) US (32) 85. 05. 24. (31) 738,102 (21) 2195/86. (74) BNÚMK A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű — ahol a foszfonsav-csoport hidroxicsoportjának egyik vagy mindkettője éterezett lehet, m jelentése 0, R1 jelentése karboxicsoport, észterezett vagy amidéit karboxicsoport, ahol az 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoport ezen túlmenően a szén és/vagy nitrogénatomon szubsztituált lehet, kettőskötést tartalmazhat vagy szomszédos szénatomokkal 6-tagú karbociklusos gyűrűhöz kapcsolódhat, A jelentése egy közvetlen vegyértékkötés vagy rövidszénláncú alkiléncsoport, feltéve, hogy A jelentése nem közvetlen kötés abban az esetben, ha a heterociklusos gyűrű jelentése az R1 szubsztituenssel együtt 2-karboxi-pirrolidinil-csoport - vegyületek és sóik előállítására. A találmány szerinti vegyületek emlősök idegrendszeri zavarainak kezelésére alkalmasak, az N-metil-D-aszpartát-érzékenységet ingerlő aminosav-receptor antagonistáiként. 0 I H T/41 042 (51) C 07 F 15/00 (71) Asta-Werke AG„ Chemische Fabrik, Bielefeld (DE) (72) Schönenberger Helmut, Pentling, dr. von Angerer Erwin, Grasslfmg, Karl Johann, Sünching, Jennerwein Margaretha, Regensburg, dr. Engel Jürgen, Alzenau (DE) (54) Eljárás tumorgátló (1,2-difenil-etilén-diamin/-platina/II/-komplexek előállítására (22) 86. 02. 21. (33) DE (32) 85. 02. 23. (31) P 35 06 507.9 (21) 740/86. (74) BNÜMK A találmány az (I) általános képletű új platinaOO-komplexek és az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik. A találmány szeinti vegyületek kifejezett daganatellenes hatással rendelkeznek, ami bizonyos hormonfüggő és hormonfüggetlen daganatokkal szemben egyaránt megnyilvánul és a hatás jó elviselhetőséggel párosul. T/41 043 (51) C 07 G 11/00, C 12 P 1/04, A 61 К 35/74 (71) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka (JP) (72) Ono Hideo, Harada Setsuo, Hyogo, Nozaki Yukimasa, Osaka (JP) (54) Eljárás N-dezacetilezett TAN-588 antibiotikum előállítására (22) 85. 03. 29. (33) JP (32) 84. 11. 29. (31) PCT/JP 84/00568 (21) 2526/86. (74) DANUBIA A találmány szerinti eljárással az N-dezacetilezett TAN—588 antibiotikumot vagy származékait úgy állítják elő, hogy a TAN- 588 antibiotikumot vagy sóját benzhidril- vagy p-nitro-benzilcsoport bevitelére alkalmas vegyülettel reagáltatják, majd a kapott TAN-588 antibiotikum benzhidril-észter- vagy p-nitro-benzilszármazékát dezacetilezik és kívánt esetben a kapott N-dezacetilezett TAN-588 antibiotikum benzhidril-észter- vagy p-nitrobenzil-származékát hidrolizálják vagy redukálják. T/41 044 (51) C 07 H 15/24 (71) Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Arcamone Frederico, Nerviano, Bernardi Luigi, Penco Sergio, Milánó (IT) (54) Javított eljárás 4-demetoxi-daunorubicin előállítására (22) 84. 05. 16. (21) 1890/84. (74) BNÜMK Javított eljárás az (I) 4-dematoxi-daunorubicin előállítására, amely daganatellenes hatóanyag. A 4-demetoxi-daunorubicint a találmány értelmében úgy állítják elő, hogy a (II) képletű, 7S;9S-konfigurációjú, optikailag aktív 4-demetoxi-daunomicinont vízmentes diklór-metánban mint oldószerben, szobahőmérsékleten, trifluor-metán-szulfonsav-ezüst-só és molekulaszűrő jelenlétében a (III) képletű 1-klór- N.O-bisz-trifluor-acetil-daunózaminnal reagáltatják, és így a (IV) képletű, N,0-bisz-trifluor-acetil- 4-demetoxi-daunorubicin alfa-anomerjéhez jutnak, amelyről azután a védőcsoportokat lehasítják, mégpedig oly módon, hogy először metanolos kezelés útján az N-trifluor-acetil-vegyületet állítják elő, majd ez utóbbit híg vizes nátrium-hidroxid-oldattal kezelve kapják a kívánt (I) képletű 4-demetoxi-daunorubicint, és az így kapott glikozid bázist a megfelelő hidroklorid formájában különítik el. NH - C0CF T/41 045 (51) C 07 H 17/08 (71) Sour Pliva, Zágráb (YU) (72) Vajtner Zlatko, Lopotar Nevenka, Kobrehel Gabrijela, Djokic Slobodan, Zágráb (YU) (54) Eljárás 11-aza- 10-deoxo- 10-dihidro-eritromicin A előállítására
