Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)

1987-02-01 / 2. szám

116

SZABADALMI KÖZLÖNY 92. ÉVF. 1987. ÉV

2. szám

R 3—5 szénatomos elágazó láncú alkilcsoportot jelent, és X és Y egyike hidrogénatomot vagy fluoratomot, másika pedig hidrogénatomot jelent,

és a dioxángyűrű 2-es, 4-es és 5-ös helyzetéhez kapcsolódó szubsztituensek egymáshoz viszonyítva cisz-konfigurációban helyezkednek el.

Ezek a vegyületek thromboxán A2 -an tagon ista hatással rendelkeznek, és gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók.

T/40 794 (51) C 07 D 319/06, A 61 К 31/335 (71) Imperial Chemical Industries PLC., London (GB) (72) Brewster Andrew George, Brown George Robert, Smithers Michael James, Macclesfield, Cheshire (GB) (54) Eljárás 2,4-difenil-l,3-dioxánok előállítására (22) 86. 05.

07. (33) GB (32) 85. 05. 10. (31) 8511890 (21) 1875/

86. (74) Bp-i 14. sz. ÜMK

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új 2,4-difenil-1,3-dioxánok és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására - a képletben

X fluoratomot, klóratomot, brómatomot, trifluor-metil-csoportot, cianocsoportot, metoxicsoportot vagy nitrocsoportot jelent, és

Y és Z egyike hidrogénatomot vagy fluoratomot, másika pedig hidrogénatomot jelent,

és a dioxángyűrű 2-es, 4-es és 5-ös helyzetéhez kapcsolódó szubsztituensek egymáshoz viszonyítva cisz-konfigurációban helyezkednek el.

Ezek a vegyületek thromboxán A2 -antagonista hatással rendelkeznek, és gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. H

T/40 795 (51) C 07 D 319/06, A 61 К 31/335 (71) Imperial Chemical Industries PLC., London (GB) (72) Smithers Michael James, Macclesfield, Cheshire (GB) (54) Eljárás fluor-alkán-vegyületek előállítására (22) 86.

05. 07. (33) GB (32) 85. 05. 10. (31) 8511892 (21) 1876/86. (74) Bp-i 14. sz. ÜMK

A találmány tárgya eljárás az (I) képletű, új 4(Z)-6-[ (2,4,5- cisz)-4-(o-hidroxi-fenil)- 2-(trifluor-metil) -1,3-dioxan-5-il]-hexénkarbonsav és gyógyászatilag alkalmazható sóinak előállítására oly módon, hogy

a) a (II) képletű aldehidet R3P<H(CH2)2-COO'M+általános képletű Wittig-reagenssel reagáltatják, vagy

b) a (III) képletű védett fenol-vegyület R1 védőcsoportját lehasltják.

A találmány szerint előállított új vegyületek thromboxán A2- antagonista hatással rendelkeznek, és gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. ц

T/40 796 (51) C 07 D 319/06, 405/06, A 61 К 31/ 335, 31/41 (71) Imperial Chemical Industries PLC., London (GB) (72) Smithers Michael James, Macclesfield,

Cheshire (GB) (54) Eljárás 1,3-dioxán-éterek előállítására (22) 86. 05. 07. (33) GB (32) 85. 05. 10., 85. 11. 12.

(31) 8511893, 8527862 (21) 1877/86. (74) Bp-i 14. sz. ÜMK

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új 1,3-dioxán-éterek és gyógyászati lag alkalmazható sóik előállítására — a képletben

R1 alkilcsoportot, cikloalkilcsoportot, cikloalkil-alkil-csoportot vagy adott esetben szubsztituált fenil- vagy fenil-alkil-csoportot jelent,

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent, vagy együtt adott esetben alkilcsoporttal szubsztituált polimetilén-csoportot alkotnak, n értéke 1 vagy 2, m értéke 2,3 vagy 4, p értéke 0,1 vagy 2, és

Z karboxil-vagy 1 H-tetrazol-5-il-csoportot jelent, és a dioxángyűrű 2-es, 4-es és 5-ös helyzetéhez kapcsolódó szubsztituensek egymáshoz viszonyítva cisz-konfigurációban helyezkednek el.

Ezek a vegyületek thromboxán Aa -an tagon ista hatással rendelkeznek, és gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók

T/40 797 (51) C 07 D 401/06, A 61 К 31/445 (71) Bristol-Myers Company, New York (US) (72) Jr. Temple Davis L., Jr. Lobeck Walter C., Evansville, Yevich Joseph P., Newburgh, Indiana (US) (54) Eljárás N- [ [4-hidroxi- 4-fenil-l-piridinil]-alkilén\ -aza-spiroalkándionok előállítására (22) 82. 03. 15. (33) US (32) 81. 03. 16. (31) 244 426 (21) 477/86. (74) Bp-i 29. sz. ÜMK

A találmány tárgya eljárás az új (II) általános képletű N- £ [4- hidroxi-4-fenil- 1-piperidinil]-alkilén I -aza-spiroalkán-dionok — ahol J

A 2—5 szénatomos, egyenesláncú, alkiléncsoportot,

В helyettesltetlen vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoportot képvisel, n = 4 vagy 5 — előállítására.

Az új vegyületek közbenső termékek a neuroleptikus, főként trankvilláns hatású N-[(4-fenil-1,2,3,6- tetrahidropiridin-1-il)- alkilén]-aza- spiroalkán-dionosk szintézisében.

0

(cHí^XIyN_A_fO( (ll)

W \ 0H

T/40 798 (51) C 07 D 471/04,487/04, A 61 К 31/33

(71) Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka (JP) (72) Ueda Ikuo, Toyonaka, Shiokawa Youichi, Ibaraki, Take Kazuhiko, Uriwarinishi, Itani Hiromichi, Ikeda (JP) (54) Eljárás új, heterociklusos imidazol-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására (22) 86. 06. 03.

(33) GB (32) 85. 06. 04., 85. 12. 16. (31) 8514080, 8530878 (21) 2332/86 (74) BNÜMK

A találmány tárgya eljárás új, heterociklusos imidazol-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. A vegyületek (I) általános képletében

R1 jelentése rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú alkinil-, rövidszénláncú alkadienil-, rövidszénláncú alkenil-oxi-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkinil-oxi-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkil-, karboxi-lrövidszénláncú alkinil-oxi)-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilvagy ((védett karboxiMrövidszénláncú alkinil-oxi)]-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport,

R jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy árucsoport,

R3 jelentése árucsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy több megfelelő további szub-