Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1986. július-december (91. évfolyam, 7-12. szám)
1986-07-01 / 7. szám
7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 91. ÉVF. 1986. ÉV 703 A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek újak, amelyek értékes gyógyhatással rendelkeznek, valamint kiindulási anyagok lehetnek 1-(3-hidroxi-propil)-indolo[2,3-a] kinolizin származékok előállításánál. T/38 948 (51) C 07 D 498/04, A 61 К 31/42 (71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR) (72) Humbert Daniel mérnök Fontenay-Sous-Bois, Gasc Jean-Claude mérnök, Bondy, Hunt Peter Francis, mérnök, Gonesse (FR) (54) Eljárás új izoxazolo-kinolinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 85.06.24. (33) FR (32) 84.06.25. (31) 84-09961 (21) 2472/85(74) DANUBIA A találmány szerinti eljárssal előállított vegyületeket az (I) általános képlet szemlélteti, ahol R jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, 1-5 szénatomos egyenes, vagy 3-5 szénatomos elágazó szénláncú alkilcsoport, 1-5 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport. A találmány szerinti vegyületek affinitást mutatnak a benzodiazepin-receptorokhoz, így szorongásos állapotok kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmasak. T/38 949 (51) C 07 D 498/22, A 61 К 31/33 (71) * Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 18%, dr. Kalaus György, 15%, oki. ve gyészmémökök, dr. Szabó Lajos, old. vegyész, 17%, Budapest, dr. Pálosi Éva 20%, dr. Groó Dóra 15%, dr. Szprony László 15%, orvosok Budapest (54) Eljárás új oktahidro-indolo[2,3-a\ kinolizin-származékok elszállítására (22) 84.12.05. (21) 4507/84 A találmány tárgya eljárás új racém vagy optikailag aktfv (I) általános képletü oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származékok — mely képletben R jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport — és savaddlciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely (II) áltlaános képletü hexahidro-inodlo[2,3-a]kinoliziniumsót — mely képletben R jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal egyező és X jelentése savmaradék — egy bázissal, majd formaldehiddel vagy annak valamely polimerizált származékával, előnyösen paraformaldehiddel, reagáltatunk, az így kapott anyagot vaiamely 1—6 szénatomos alkanolban vagy egy halogénezett alifás vagy aromás szénhidrogénben, vagy az előzőek elegyében oldjuk, az oldhatatlan részt szűréssel eltávolítjuk, a szűrletet betöményftjük, majd kromatografáljuk és kívánt esetben az így kapott vegyüietet egy savval kezeljük és/vagy rezolváljuk. Az új (I) általános képletü vegyületek értékes gyógyhatással nevezetesen antidepresszfv hatással rendelkeznek. T/38 950 (51) C 07 F 9/40 (71) SYMPHAR S.A., Le Lignon (CH) (72) Nguyen Mong Lan vegyész, Nyon, Niesor Eric farmakológus-biológus, Gland, Kalathakis Kyriacos vegyész, Grand-Lancy, Phan Hieu Trung vegyész, Tannay (CH) Rosssier Jean-Robert biokémikus, Grand-Lancy, LBentzen Graig farmakológus-biológus, Chavannes-de-Bogis (CH) Guyon-Gellin Yves biológus, Annemasse (FR) (54) Eljárás 2-helyettesitett-l,3-propilidén-difoszfonát-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 85. 07.15. (33) CH (32) 84.07.18. (31) 03488 84-5 (21) 2714/85 (74) DANUBIA Az új, 2-helyettesltett-1,3-propilidén-difoszfonát-származékok (I) általános képletében R1 és RJ azonos vagy különböző, jelentésük többek között hidrogénatom, fématom, adott esetben helyettesített ammóniumcsoport, alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, ciklopentil, ciklohexil fenil- vagy -CH, CH, NMe, csoport, A jelentése többek között C^H, képletü csoport adott esetben helyettesített fenil-, ciklopentil-, üciklohexil-, piridil- bifenilvagy naftilesöpört, amely csoportok a 2-heiyzetű szénatomhoz adott esetben például alkilén-vagy alilén-oxi-csoporton keresztül kapcsolódnak. Az (I) általános képletü vegyületeket (V) általános képletü 1,3-dibróm-propán-származékoknak vagy 1,3-propán-diol-ditozilát-származékoknak dialkilfoszfit-alkálifémsóval vagy trialkil-foszfittal való reagál tatásával állítják elő. /CH2-P(0)(0Rl )(0R2) A-CH NCH2-P(O)(0R,)(0R2) ( I ) /СН2- OH A-CH \h2 - OH (IV) T/38 951 (51) C 07 J 5/00, 7/00, 1/00, 63/00(71) Schering Ag., Nyugat-Berlin (WB), Bergkamen (DE) (72) dr. Hofmeister Helmut, dr. Laurent Henry, dr. Wiechert Rudolf, vegyészek, Berlin (WB) dr. Annen Kalus vegyész, Münster-Albachten (DE) (54) Eljárás pregnán-származékok előállítására (22) 85.09.16. (33) DE (32) 84.09.17. (31) P 34 34 448.9 (21) 3481/85 (74) BNUMK A találmány tárgya eljárás az (I) és (III) általános képletü pregnánszármazékok — a képletben .. . . egyes vagy kettőskötést jelent, n értéke 1 vagy 2, R, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R, jelentése hidrogénatom vagy formilcsoport R, jelentése klóratom, hidroxiesoport vagy legfeljebb 6 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, alkanoil-oxi-csoport, X jelentése nitrocsoport, trifluoracetil- vagy triklóracetil-csoport — előállítására. T/38 952 (51) C 07 J 13/00, 21/00 (71) The Upjohn Company, Michigan (US) (72) Vanrheenen Verlan Henry szerves vegyész, Portage, Huber Joel Edward vegyész, Kalamazoo, Michigan (US) (54) 16a-metilezési eljárás (22) 85.06.07. (33) US (32) 84.06.11. 85.04.18. (32) 618 986, 724 380 (21) 2274/85 (74) DANUBIA A találmány tárgya 16a-metilezési eljárás, melynek révén C- 16-telltetlen kortikoidokaf A17(,c) -20-szilil-éterekké majd megfelelő epoxidokká, végül 16a-metil-17a-hidroxi-kortikoidokká alakítunk. A találmány szerint (IIA-C) képletü &7É°)-szteroidokat állítunk elő 16-telltetlen kortikoidokból metilezöszerrel, rézkatalizátor jelenlétében, majd a kapott terméket szililezőszer-
