Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)
1985-05-01 / 5. szám
5. szám SZABABALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 1985. ÉV <81 záné 23%, vegyészek, dr. Schafer Inge orvos, 23%, dr. Nagyné Balogh Mária gyógyszerész, 8%, Budapest (54) Eljárás új szteroid-17-spiro-laktonok- és a megfelelő karbonsavak előállítására (22) 83.09.13. (21) 3175/83 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új, antimlneralokortikoid hatású szteroid-spiro-laktonok és a laktongyűrű felnyitásával kapott sók — ahol Z jelentése (II) vagy (III) képletű csoport, amely utóbbi képletben M jelentése alkálifématom, R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése 1—3 szénatomszámú alkilcsoport, X jelentése metin-, metilén- vagy ciklopropilidéncsoport, az 1—2 szénatomok közötti pontozott vonal egy további vegyértékkötést jelenthet, A Jelentése (a), (b) vagy (c) képletű csoport, amely képletekben Y1 hidrogénatomot, hidroxil-csoportot, 2—4 szénatomszámú alkanoiloxi-csoportot, 1—3 szénatomszámú alkiltio-csoportot vagy 2-3 szénatomszámú alkanoil-tio-csoportot jelent, s ha Y1 jelentése hidrogénatom a 3—4 szénatomok közötti pontozott vonal egy további vegyérték kötést jelent, В jelentése (d), (e), (f) vagy (g) képletű csoport, ahol Y2 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomszámú alkiltio-csoport vagy 2—3 szénatomszámú alkanoil-tio-csoport és az 5—6 illetve 0 -7 szénatomok közötti pontozott vonalak további vegyértékxötéseket jelenthetnek, D jelentése (h), (i) vagy (j) képletű csoport, ahol a 15-16 szénatomok közötti pontozott vonal egy további vegyértékkötést jelenthet, azzal a megkötéssel, hogy a 2-es és 16-os szénatomok közül legalább az egyik helyén ciklopropilidén-csoport található, továbbá, ha X ciklopropilidién-esoportot jelent, akkor A helyén (c) képletű csoport áll és a 6-7 és 15-16 szér atomok között további kettőskötések lehetnek, vagy a 6-7 és 16-16-os szénatomokat az egyes kötés mellett metilé-'csoport Is ós-zekötheti — előállttá sárani 0*4-------1 r-COOM T/34 995 (51) C 07 J 31/00 (71) Schering AG., Nyugat-Berlin (WB) és Bergkamen (DE) (72) dr. Nickisch Klaus, dr. Laurent Henry, Esperling Peter, Bittler Dieter, dr. Wiechert Rudolf, dr. Losert Wolfgang, vegyészek, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás 7a-szubsztituált- 3-oxo- 17a-pregn-4-én- 21,17-karbolakton-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 84.08.16. (33) DE (32) 83.08.17. (31) P 33 30 084.4, P 33 30 085.2, P 33 30 086.0 (21) 3108/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás antialdoszteron-hatású (I) általános képletű 7-alfa szubsztituált 3-oxo- 17-alfa-pregn-4-én-21,17-1 arbonlaktonok — mely általános képletben az A jelölés egy szén-szén egyszeres vagy egy szén-szén kétszeres kötésre vagy a (B) képletű csoportra utal, R7 SR' képletű csoport, ahol R' hidrogénatom, egyenesláncú vagy elágazóláncú, adott esetben egy hidroxil- vagy aciloxi-csoporttal szubsztituált 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy egy —COOR" vagy —COR" képletű csoport, ahol R" 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és a jelölés egy szén-szén egyszeres kötésre vagy egy (D) vagy (E) képletű csoportra utal — előállítására. (B rf > ( i ) (d) >(O T/34 996 (51) C 07 J 31/00 (71) Jouveinal S. A., Párizs (FR) (72) Aubard Gilbert Gustave vegyész, Palaiseau, Grouhel Agnes Genevieve vegyész, Meudon, Junien Jean-Louis vegyész, Roux Claude Paul Joseph vegyész, Párizs, Torossian Dieran Robert vegyész, Bourg-La-Reine (FR) (54) Eljárás a hidrokortizon 17-acil- 21-tioészterszármazékainak és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására (22) 84.08. 24. (33) FR (32) 83.08.26. (31) 83 13777 (21) 3197/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány két új szteroidvegyület előállítási eljárására vonatkozik, melyek kimagaslóan jó gyulladásellenes hatással rendelkeznek, ugyanakkor a szisztemikus mellékhatásoktól gyakorlatilag mentesek. A két új vegyület a 110-hidroxi- 4-pregnén- 3,20-dion-21-tioacetát- 17-butirát (hidrokortizon- 21-tioacetát- 17-butirát) és a 11/3-hidroxi- 4-pregnén- 3,20-dion- 21-tiopropionát 17-butirát (hidrokortizon- 21-tiopropionát- 17-butirát). Előállításuk úgy történik, hogy valamely (II) általános képletű szteroidot egy (III) általános képletű alkálifém-tiokarboxiláttal reagáltatnak. Az említett általános képletekben R jelentése 1—6 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport, M alkálifématomot és R, metil-vagy etilcsoportot jelent. Az új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeket a szokásos formulázási módszerekkel állítják elő. CH,-0-SO,-R I г СО T/34 997 (51) C 07 J 41/00 (71) F. Hoffmann-La Roche et CO., AG., Basel (CH) (72) dr. Cassal Jean- Marie vegyész, Mulhouse (FR) (54) Eljárás szteroid-foszfát-származékok előállítására (22) 84.08.22. (33) CH (32) 83.08.25. (31) 4644/83 (21) 3153/84 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány (I) általános képletű új szteroidok (mely képletben n jelentése 2, 3 vagy 4; R1 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkilidéncsoport; R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; és az 5(6)-, 7(8)-, 22(23)-, 24(28)- és 25(26)-helyzetekben lévő szaggatott vonalak adott esetben jelenlevő С—C kötéseket jelen tenek; és a B-gyürü csak egy kettőskötést tartalmazhat;
