Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)
1985-03-01 / 3. szám
3. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 1985. ÉV 261 jelentése hidrogénatom, acetil-vagy propionilcsoport, melynek során a (II) általános képletű metán-foszfonossav-észtert, a képletben R, jelentése a fenti, a (III) általános képletű acilezett akrolein-ciánhidrin-származékra addicionálják, a képletben R'a jelentése acetil- vagy propionilcsoport, gyökképző jelenlétében oly módon, hogy gyökképzőként (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazzák, a képletben R’. jelentése 1—2 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, R, jelentése 1—10 szénatomos alkilcsoport, ahol az R4 csoportok azonosak vagy különbözők, a reakciót 50—100°C hőmérsékleten végzik, majd az R, helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításához az R' csoportot T/34 511 (51) C 07 F 9/36, 9/44 (71) Schering Corp., Kenilworth, New Jersey (US) (72) Gaeta Federico Carlos Areiola vegyész, Rockaway Township, New Jersey (US) (54) Eljárás foszfortartalmú amidvegyületek előállítására (22) 84.01.26. (33) US (32) 83.01.28., 83.10.21, (31) 461,895, 544, 322 (21) 328/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás enkefalináz-gátló vegyületek előállítására. A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket állítják elő, amelyek képletében R1 hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, egy (a) vagy (b) általános képletű csoport, W R1 vagy OR’, ahol R1 a fenti jelentésű, X —(CHj )p—CHR3— vagy —CHR3— általános képletű csoport, 0 0 о о Y II II II II —NHC—, -C-NH-, — NHCNH—vagy -NHC-O- csoport, Z o—, m— vagy p-feniléncsoport vagy egy —(CH R4 )- általános képletű csoport, és R2 hidroxicsoport, aikoxicsoport, egy (f) általános képletű csoport, egy — O—(CRS R6) О II OCR7 általános képletű csoport, egy (g) vagy (h) általános képletű csoport, egy (j) vagy (k) képletű csoport vagy egy (I), (m) vagy IMR® R9 általános képletű csoport. A fenti vegyületek a találmány szerint több eljárásváltozattal előállithatók. A találmány tárgyát képezi továbbá az (I) általános képletű . vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása. (k) T/34 512 (51) C 07 F 9/38 (71) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Jászberényi Csaba vegyész, 14%, dr. Bognár Rezső vegyészmérnök, 10%, Debrecen, Petrikovits Ilona vegyész, 8%, Miskolc, dr. Joó Ferenc vegyész, 6%, Trócsányi Erika vegyész, 2%, Debrecen, dr. Simonidesz Vilmos vegyészmérnök, 10%, dr. Huhn Magda vegyész, 10%, Remportné dr. Rádóczi Júlia vegyész, 10%, dr. Kovács Gábor vegyészmérnök, 10%, dr. Kulcsár Gábor biológus, 8%, Benesch Lukrécia vegyészmérnök, 6%, Budapest, Mármarosi Tamásné vegyészmérnök, 6%, Biatorbágy (54) Eljárás foszfor-szubsztituált ecetsav-származékok előállítására (22) 83.05.17.(21) 1715/83 Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű foszfortartalmú ecetsav-származékok előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek — а (II) és a (III) általános képletű vegyületek reagáltatásával vagy — а (II) általános képletű vegyületek halogénező szerekkel való reagáltatásával vagy — а (II) általános képletű vegyületek (IV) általános képletű vegyületek reagáltatásával vagy — az (V) általános képletű vegyületek oxidálásával vagy — az (V) általános képletű vegyületek kénnel való reagáltatásával vagy — а (VI) általános képletű vegyületek a P4S10-vel való reagáltatásával vagy — а (VI) általános képletű vegyületek szelektív redukálásával vagy- а (VII) általános képletű vegyületek deszulfurálásával vagy — a (Vili) általános képletű vegyületek (IX) általános képletű vegyületekkel való reagáltatásával állíthatók elő. Az (I) általános képletű vegyületek biológiailag aktív, félszintetikus, foszfortartalmú penicillin, illetve cefalosporin-származékok előállításánál alkalmazhatók acilező ágensként. Az (I) általános képletű vegyületek egyes képviselői, továbbá önmagukban is értékes antibakteriális, antivirális, antifungális és herbicid hatással rendelkeznek. , 1( , •?„ it IU /m I. c R1:6/n1 "OR R?(Qr WQ^R5’ III r6 RT X-COOR ,✓0 IV.P-CRV-CyR 5V. ,0 r6r7pm Q^R5 R7 VP-CR R -C\ *r5 ° Vl- о Ug(Zn)sCRVC\^R5|^ \iP-CR 3R4-C\ R7' s VII. 0 VII!. T/34 513 (51) C 07 J 1/00 (71) Schering AG., Nyugat-Berlin (WB) és Bergkamen (DE) (72) dr. Kerb Ulrich, dr. Sauer Gerhard, prof., dr. Wiechert Rudolf, vegyészek, dr. Henderson David biokémikus, dr. Nishino Yukishige gyógyszerész, dr. Beier Sybille biológus, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás 1 -alkil-androsztán- 1,4-dién- 3.17-dionok, továbbá ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 84.06.15. (33) DE (32) 83.06.18. (31) P 33 22 285.1 (21) 2322/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest
